Ондансетрон табл.8мг №10(БХФЗ)

Торговое название
ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON)

Международное название
ONDANSETRON

Латинское название
ONDANSETRON

Общая характеристика
Ондансетрон 8 мг Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель Opadry II Yellow.

Форма выпуска
табл. п/о 8 мг контурн. ячейк. уп., № 10

Фармгруппа
противорвотное средство

Фармакологические свойства
Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ3 рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика
Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста и составляет от 3,5 до 5,5 ч, общий клиренс — 5,9 мл/(мин•кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении. У детей, а также у лиц с поражениями печени снижается общий клиренс, у пациентов преклонного возраста увеличивается период полувыведения препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и объем распределения ниже, чем у мужчин.

Показания к применению
профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая применение цисплатина в высоких дозах) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозовое или ежедневное облучение абдоминальной области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационный период в общей хирургии, офтальмологии и др.

Способ применения и дозы
При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции. Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь назначают: первоначально 8 мг за 1–2 ч до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8–12 ч. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч применение препарата следует продолжить по 8 мг каждые 12 ч. При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8 ч. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1–2 дня (при необходимости — 3–5 дней) после ее окончания. Высокоэметогенная химиотерапия Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1–2 ч до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания. При химиотерапии у детей в возрасте 4–12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 мин до начала курса, затем — через 4 и 8 ч). Для профилактики поздней рвоты назначают по 4 мг каждые 8 ч 1–2 дня, затем — по 4 мг 2 раза в сутки в течение всего курса, а также 5 дней после его окончания. Послеоперационная тошнота и рвота Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 16 мг за 1 ч до анестезии. Детям в возрасте младше 12 лет не назначают. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени — 8 мг.

Побочные эффекты
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром в/в введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение ЦНС, парестезия, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок; со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия; со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени; аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях — анафилактические реакции; прочие: кашель, боль в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью; недостаточность функции печени, хирургические операции на брюшной полости; препарат не назначают детям в возрасте до 4 лет при проведении химио- и лучевой терапии, при анестезии таблетки нельзя назначать детям в возрасте до 12 лет, р-р для инъекций — до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата. При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоины, рифампицин, толбутамид и др.) возможно снижение клинической эффективности препарата. Препарат в виде инфузионного р-ра при концентрации ондансетрона 16–160 мкг/мл (8 мг/500 мл–8 мг/50 мл) можно вводить через Y образный катетер совместно со следующими препаратами: – цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1–8 ч; –карбоплатин в концентрации 0,18–9,90 мг/мл в течение 10–60 мин; – флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации флуороурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона; – этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин; – цефтазидим в дозе 0,025–2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; – циклофосфамид в дозе 0,1–1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; – доксорубицин в дозе 10–100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; – дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 2–5 мин совместно с 8–32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра. Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Передозировка
при передозировке возможна манифестация побочных эффектов. Лечение — отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Особенности применения
в период лечения Ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить. При парентеральном применении препарата пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии. С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении больных с признаками подострой непроходимости кишечника.

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 2 года.

Производитель и его адрес
Борщаговский ХФЗ