Налоксон-М р-р д/ин.амп.1мл №10

Торговое название
НАЛОКСОН-М (NALOXONUM-M)

Международное название
naloxone

Латинское название
NALOXONUM-M

Общая характеристика
международное и химическое названия: naloxone; 4,5а-эпокси-3,14-дигидрокси-17-(проп-2-енил) морфинан-6-он гидрохлорид дигидрат; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость; состав: 1 мл раствора содержит 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество; вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инъекций.

Фармгруппа
Антидоты. Код АТС V03 А В15.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых "чистых" антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно ц-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя, таким образом, симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиатные рецепторы. Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения), эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств, как агонистов так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина. промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина. Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Фармакокинетика
При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин., продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 мин., продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает сквозь гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии используется для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии, при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; при шоке в комбинированной терапии; как диагностическое средство у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Способ применения и дозы
Доза препарата и путь введения зависит от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме. При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 - 3 мин.), внутримышечно или подкожно взрослым в дозе - 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3-5 мин. до восстановления сознания и спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение. Начальная доза для детей составляет 0,005 - 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 - 0,2 мг (0,0015 - 0,003 мг/кг массы тела); детям - 0,001-0,002 мг/кг массы тела через каждые 2-3 мин. до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2-3 мин. При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами. Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых и послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарат: необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/к массы тела). Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдром; отмены.

Побочные эффекты
При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца. Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: усиление потоотделения. При использовании Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких. При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких. Лечение: симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Особенности применения
Длительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые дают возможность проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции. С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, выделяется ли Налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и лактации возможно по абсолютным показаниям. Во время применения Налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 25°С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
10 ампул по 1 мл в картонной пачке.

Производитель и его адрес
ХГФП "Здоровье народу". Адрес. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.