Ксалаком кап.глаз.2,5мл фл.

Торговое название
КСАЛАКОМ (XALACOM®)

Латинское название
XALACOM

Общая характеристика
Латанопрост 0,005 % Тимолол 0,5 % Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций. 1 мл препарата содержит латанопроста — 50 мкг; тимолола малеата — 6,83 мг, что эквивалентно 5 мг/мл тимолола.

Форма выпуска
кап. глаз. фл. 2,5 мл

Фармгруппа
комбинированный противоглаукомный и миотический препарат

Фармакологические свойства
комбинированный противоглаукомный и миотический препарат, содержащий латанопрост и тимолола мелеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления у этих компонентов разный, что обеспечивает дополнительное снижение внутриглазного давления в сравнении с эффектом, который достигается при применении каждого из этих компонентов в отдельности. Латанопрост — аналог простагландина F2a — является селективным агонистом простагландиновых F (FP) рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм его действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Тимолол является блокатором b1- и b2-адренорецепторов (неселективным), не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии. Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, а максимальный эффект наблюдается на протяжении 6–8 ч. Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходитего гидролиз до биологически активной формы — кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается приблизительно через 2 ч после местного применения препарата. Распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество латанопроста достигает задней камеры. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается приблизительно через 1 ч. Часть дозы систематически всасывается и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин после местного применения по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг в сутки). Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет приблизительно 6 ч. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся с мочой.

Показания к применению
препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Способ применения и дозы
взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки утром. Если была пропущена 1 доза, в дальнейшем следует продолжать лечение, применяя следующую запланированную дозу. Если пациенту назначено более 1 препарата для местного применения по поводу офтальмологического заболевания, эти препараты следует применять с интервалом не менее 5мин.

Побочные эффекты
ощущение постороннего тела в глазу, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, блефарит, повреждение роговицы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев проходят бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, головная боль, редко — сыпь на коже.

Противопоказания
БА или указания на приступы БА в анамнезе, тяжелые ХОБЛ; синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
существует возможность аддитивного эффекта, который может обусловить артериальную гипотензию и/или выраженную брадикардию, если глазные капли с тимололом применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, снижающими активность катехоламинов; b-адреноблокаторами, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами МАО. Местное применение двух b-адреноблокаторов или двух препаратов-простагландинов не рекомендуется. Хотя Ксалаком при применении в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечались случаи мидриаза, если препарат применялся вместе с эпинефрином. b-Адреноблокаторы могут усиливать гипогликемизирующее действие противодиабетических средств.

Передозировка
помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы других побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных эффектов при передозировке латанопроста не выявлено. Для передозировки тимолола характерны такие симптомы — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытания показали, что тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутрь, необходимо учитывать, что он подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Особенности применения
на сегодняшний день отсутствуют данные о применении препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; есть незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях Ксалаком рекомендуется применять с осторожностью. Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, тем не менее отсутствуют данные о действии препарата в момент острого приступа закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при этом заболевании. Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать; вставлять их можно лишь спустя 15 мин после закапывания. Как и при применении других лекарственных средств для местного применения в офтальмологии, при закапывании глазных капель может временно появиться «пелена перед глазами».

Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Открытый флакон хранят при температуре 15–25 °С,его необходимо использовать в течение 4 нед.

Производитель и его адрес
Pfizer Inc