Эриус табл.п/о 5мг №10

Торговое название
ЭРИУС® (AERIUS®)

Международное название
DESLORATADINUM

Латинское название
AERIUS

Общая характеристика
Дезлоратадин 5 мг Прочие ингредиенты: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C № 2, воск карнауба, воск белый.

Форма выпуска
табл. п/о 5 мг, № 7 табл. п/о 5 мг, № 10

Фармгруппа
Антиаллергические и антигистаминные препараты

Фармакологические свойства
дезлоратадин (8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5Н-бензо(5,6)циклогептал[1,2,-?]пиридин) — селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токисчности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено. После перорального приема Эриус селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ. Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно: - выделение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; - выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; - продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами; - адгезию и хемотаксис эозинофильных гранулоцитов; - экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; - IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; - острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в педиатрии была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 мес до 11 лет в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Препарат переносился хорошо, что подтверждено данными клинических исследований, показателями жизненноважных функций и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T). Ежедневный прием Эриуса в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней не сопровождался клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы; его применение в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T на ЭКГ.

Фармакокинетика
Поскольку дезлоратадин не проникает через ГЭБ, при применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота развития сонливости не превышает таковую при приеме плацебо. Эриус не оказывает влияния на психомоторные реакции при приеме в дозе до 7,5 мг/сут. Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность Дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. При проведении перекресных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата доказана биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрии выявлено, что показатели AUC и максимальной концентрации дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) у детей такие же, как у взрослых, принимавших препарат в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты проведенных исследований показали, что Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг с пищей (жирный высококалорийный завтрак или грейпфрутовый сок) не влиял на распределение дезлоратадина.

Показания к применению
поллиноз и аллергический ринит (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель), хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения зуда, размера и количества элементов сыпи).

Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочные эффекты
при применении сиропа у детей в возрасте от 6 до 23 мес наиболее часто отмечались диарея (3,7%), лихорадка (2,3%); в других возрастных категориях — повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию и сыпь), тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит.

Противопоказания
повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Передозировка
проводят стандартные мероприятия, направленные на выведение неабсорбированного активного вещества. По показаниям — симптоматическое лечение. Эриус не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Особенности применения
эффективность и безопасность применения сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев и таблеток у детей в возрасте до 12 лет окончательно не установлена. В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторных функций и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые получали Эриус и плацебо отдельно или с алкоголем. Влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами не отмечали. Период беременности и кормления грудью Эриус не рекомендуется назначать в период беременности, так как безопасность применения препарата у беременных не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом рекомендуется прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре 2–30 °С.

Производитель и его адрес
Schering-Plough сша