Лорано табл.10мг N20

Торговое название
ЛОРАНО (LORANO)

Международное название
LORATADINUM

Латинское название
LORANO

Общая характеристика
Лоратадин………. 10 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремнезем безводный коллоидный.

Форма выпуска
табл. 10 мг, №7, №20

Фармгруппа
Антигистаминные средства для системного применения. R06A X13

Фармакологические свойства
Лоратадин (4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н -бензо[5,6]-циклогепта[1,2-Ь]пиридин-11 -илиден)-1 -пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир) - антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические H1 -рецепторы гистамина (конкурентная блокада рецептора). Кроме того, лоратадин ингибирует дегрануляцию тучных клеток и блокирует вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Не обладает седативным и холиноблокирующим действием. Лоратадин и его основные метаболиты не проникают через ГЭБ, связываясь с периферическими Н1-рецепторами. Профиль седативного эффекта лоратадина в суточной дозе 10 мг сравним с таковым у плацебо. При долгосрочном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ. При применении в дозах, намного превышающих терапевтические, отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не связывается с Н2-рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.

Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита декарбоэтоксилоратадина составляет соответственно 1 и 2 ч. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения составляет 12,4 ч для лоратадина и 19,6 ч для его активного метаболита. Вследствие индивидуальных различий метаболической способности диапазоны колебаний этого показателя довольно значительны: 3-20 ч для лоратадина и 8,8-92 ч для активного метаболита. Почти у всех пациентов AUC для метаболита больше, чем для лоратадина. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97-99 %), активный метаболит связывается на уровне 73-76 %. Биодоступность лоратадина пропорциональна дозе. На протяжении 10 дней приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом, большей частью в форме конъюгированных метаболитов. В первые 24 ч элиминация в основном осуществляется через почки (27% дозы). Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сопоставим у здоровых людей молодого возраста и у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушением функции почек AUC и максимальная концентрация лоратадина и его метаболита больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Среднее значение периода полувыведения лоратадина и его метаболита при нарушении функции почек не изменяется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. AUC и максимальная концентрация лоратадина у пациентов с хроническими заболеваниями печени, вызванными употреблением алкоголя, были вдвое выше, тогда как фармакокинетический профиль метаболита существенным образом не отличался от такового у пациентов с нормальной печеночной функцией. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался по мере повышения тяжести заболевания печени. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.

Показания к применению
симптоматическое лечение аллергических заболеваний: аллергического ринита, хронической крапивницы, атопической экземы (нейродермита).

Способ применения и дозы
взрослым и детям начиная с 12 лет назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет с массой тела меньше 30 кг назначают по 5 мг, а с массой тела более 30 кг по 10 мг лоратадина. При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день. В дальнейшем, в зависимости от течения болезни, возможно постепенное повышение дозы. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность применения определяют индивидуально, обычно она не должна превышать 6 мес, у детей в возрасте 6-12 лет 2 нед. Опыт применения при крапивнице ограничен 4 нед.

Побочные эффекты
иногда ощущение сухости во рту. Редко (чаще 1 на 10000, но реже 1 на 1000): головная боль, усталость, сонливость, тошнота, гастрит, приливы крови. Очень редко (реже 1 на 10000, включая сообщения о единичных случаях): выпадение волос, нарушение функции печени, кожно-аллергические кожные реакции (экзантема, зуд), анафилактические реакции, суправентрикулярные аритмии. Не исключены такие побочные эффекты со стороны сердца, как удлинение интервала Q-T на ЭКГ и трепетание-мерцание желудочков (особая форма желудочковой тахикардии). Повышение аппетита, как правило, отмечается не чаще, чем при приеме плацебо.

Противопоказания
повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата, возраст до 6 лет. Поскольку в состав препарата входит лактоза, его не рекомендуют применять для пациентов с непереносимостью галактозы, генетически обусловленным дефицитом лактазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
в контролируемых исследованиях на добровольцах с одновременным назначением лоратадина и кетоконазола, эритромицина или циметидина было выявлено повышение уровня лоратадина в плазме крови, что, однако, никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ. Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата не усиливаются.

Передозировка
может проявляться сонливостью, тахикардией и головной болью. Однократный прием в дозе 160 мг не вызывает значимых побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Промывают желудок, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Лоратадин не удаляется из крови при проведении гемодиализа. Неизвестно, выводится ли препарат при проведении перитонеального диализа.

Особенности применения
с осторожностью следует назначать препарат детям с нарушением функции почек или печени. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата. Данных об эффективности и безопасности препарата у детей до 6 лет нет, поэтому применение препарата у них не рекомендуется. У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной/почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС. В связи с этим такие побочные эффекты, как сонливость, у этих пациентов могут возникать даже при применении препарата в рекомендуемых дозах. Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до проведения кожных проб с аллергенами, поскольку могут иметь место ложно-отрицательные результаты или снижение выраженности положительных реакций. Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лорано в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и достигают там концентраций, сопоставимых с таковыми в плазме крови матери. В соответствии с имеющимися на сегодняшний день данными, считается, что количество активного вещества, которое при этом поступает в организм ребенка, не может причинить ему какой-либо вред. До выявления индивидуальной реакции на препарат следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.

Производитель и его адрес
Hexal AG