Мотилиум табл.п/о 10мг №30

Торговое название
МОТИЛИУМ®

Международное название
МОТILIUM

Латинское название
MOTILIUM

Общая характеристика
международное название: домперидон; основные физико-химические свойства: белые или светло-бежевые, круглые, двояковыпуклые таблетки с лаковой оболочкой и надписью "М/10" на одной стороне и «Janssen»- на другой; состав: одна таблетка содержит 10 мг домперидона; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный предварительно желатизированый, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрогенизированое, натрия лаурил сульфат, гипромеллоза

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой

Фармгруппа
Стимулятор перистальтики

Фармакологические свойства
Домперидон - антагонист дофамина, который имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамида и некоторых нейролептиков. Однако в отличие от этих лечебных средств, домперидон имеет незначительную проницаемость через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено объединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в зоне гастрема. Исследование на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преобладающее периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина. Исследование на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет испражнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию

Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловленная экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после пищи, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до пищи. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после пищи максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (АUС) увеличивается. При пероральном приеме домперидон не аккумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг на день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы. Исследование распределения домперидона, что были проведены на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У крыс небольшие количества препарата попадают сквозь плаценту. Концентрации домперидона в молоке кормилиц в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Путем гидроксилирования и М-деалкилирования проходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени. Исследование метаболизма iп vitro с диагностическим ингибитором показали, что СУРЗА4 является главной формой цитохромов Р450, которые привлечены к М-деалкилированию, принимая во внимание, что СУРЗА4 и СУР2Э1 привлечены к ароматическому гидроксилированию домперидона. Вывод с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66 процентов от пероральной дозы. Выделение препарата в неизменном состоянии представляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению
А) Комплекс диспепсических симптомов, которые часто ассоциируются с замедленным испражнением желудка, желудочно - пищеводным рефлюксом, эзофагитом: - эпигастральное ощущение переполнения, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота; - отрыжка, метеоризм; - тошнота, рвота; - изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса. Б) тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой терапией или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования при болезни Паркинсона (такими, как l-допа, бромокриптин).

Способ применения и дозы
1. Хроническая диспепсия. Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин. до пищи и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить. 2.Острые и под острые состояния (прежде всего тошнота и рвота). Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до пищи и перед сном. - Рекомендуется пероральный прием Мотилиума до пищи. При приеме препарата после пищи абсорбция замедляется. - Таблетки Мотилиума показаны только для взрослых и детей старше 5 лет. - При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. "Особенности применения").

Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается редко; наблюдались частные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей, и является исключением для взрослых; их спонтанная и полная обратимость наступает сразу после прекращения лечения. Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Мотилиум может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринологические явления, как галакторея и гинекомастия. При недоразвитом гематоэнцефалическом барьере (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий. Крайне редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.

Противопоказания
Мотилиум противопоказан больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату. Не следует применять Мотилиум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилиум противопоказан также больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотилиумом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. "Особенности применения"). Основной путь метаболических преобразований домперидона - через цитохром Р450 ЗА4. Результаты исследований in VITRO дают возможность предположить, что при совместном применении с лечебными средствами, которые в значительной мере угнетают эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примеры ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 включают такие препараты: - противогрибковые препараты азолового ряда; - антибиотики из группы макролидов; - ингибиторы Вич-протеазы; - нефазодон. Теоретически, поскольку Мотилиум имеет гастрокинетическое действие, он мог бы влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимаются одновременно, в частности, препаратов, у которых высвобождение активного вещества замедлено, или препаратов, которые покрыты кишечно-растворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно применяли дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум может также объединяться с: - нейролептиками, действие которых он усиливает; - дофаминенергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия, которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он угнетает без нейтрализации основных свойств.

Передозировка
Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей. Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и внимательное наблюдение за пациентом. Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективны для контроля за экстрапирамидными реакциями.

Особенности применения
При общем приеме антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после пищи, а не до пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом. Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью. Применение при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести состояния, и может возникнуть необходимость снижения дозы. При продолжительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением. Применение во время беременности и лактации: при введении животным в дозах до 160 мг/кг/день домперидон не проявлял тератогенного действия. Однако, как большинство лечебных средств, Мотилиум следует назначать во время первого триместра беременности только тогда, когда его применение оправданно ожидаемым терапевтическим эффектом. На сегодня нет данных о повышении риска возникновения недостатков развития у человека. У крыс в период лактации препарат выводится с молоком (в основном в виде метаболитов: максимальная концентрация - 40 и 800 нг/мл после перорального применения и внутривенного введения 2,5 мг/кг соответственно). У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза низшая за соответствующую концентрацию в плазме. Неизвестно, имеет ли этот уровень отрицательное влияние на грудных детей. Таким образом, если мать принимает Мотилиум, кормить грудью ребенка не рекомендуется, если только ожидаемая польза не оправдывает потенциальный риск. Влияние на способность руководить автомобилем и работать с техникой: Мотилиум в терапевтических дозах не влияет на умственную активность.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С в месте, недоступном для детей. Срок хранения - 5 лет.

Условия отпуска
Без рецепта.

Упаковка
10 или 30 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах в картонной упаковке.

Производитель и его адрес
«Янссен Фармацевтика Н.В.» Бельгия на заводе «Янссен-Силаг С.А.» Франция; Адрес. Янссен Фармацевтика НВ: Тунсхаусвед 30, В-2340, Беерсе, Бельгия.