Неофиллин табл.пролонг. действ. 300мг №50

Торговое название
НЕОФИЛЛИН (NEOFILIN)

Международное название
THEOPHYLLINUM*

Латинское название
NEOPHYLLINE

Общая характеристика
Теофиллин 300 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30% дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

Форма выпуска
табл. пролонг. дейст. 300 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 50

Фармгруппа
Бронхолитические и антиастматические средства

Фармакологические свойства
теофиллин (1,3-диметилксантин) — природное соединение, алкалоид. Механизм действия теофиллина обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2?), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. Эффект препарата полностью развивается через 3–4 дня от начала лечения.

Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых — около 60%, у больных с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с БА — 6–12 ч, у детей старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови составляет: для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

Показания к применению
БА, включая астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, синдром ночных апноэ.

Способ применения и дозы
дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у курящих. У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов — 0,6 г однократно вечером. У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно повышают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей — 0,9–1,2 г (0,6 г вечером, 0,3–0,6 г утром). Для лиц с массой тела менее 60 кг суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или 0,2 г вечером и 0,1 г утром); при массе тела менее 40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки). У детей в возрасте 12–16 лет с массой тела 40–60 кг начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки). Для детей в возрасте 6–12 лет с массой тела 20–40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки). Детям в возрасте 3–6 лет с массой тела до 20 кг назначают в начальной дозе, которая составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Побочные эффекты
головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, беспокойство, бессонница, судороги; тахикардия, аритмия, снижение АД; дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холистатический гепатит, повышение активности АлАТ, АсАТ в сыворотке крови; аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предшествовавшее внутреннее кровотечение, период беременности и кормления грудью, возраст до 3 лет, тяжелая АГ, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
при одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с блокаторами ?-адренорецепторов и препаратами лития их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличения его клиренса путем индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка повышают риск развития побочных эффектов теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что обусловливает необходимость корректировки его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов, средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, ?-адреномиметиков

Передозировка
симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, артериальная гипотензия). Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, артериальная гипотензия, диспноэ. Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах — диазепам.

Особенности применения
при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, лицам пожилого возраста дозу препарата следует снизить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть понижена.

Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Производитель и его адрес
Дарница