Эспераль табл.500мг №20 (Софаримекс)

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСПЕРАЛЬ
(ESPERAL®)

Торговое название
ЕСПЕРАЛЬ

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Disulfiram

Латинское название
ESPERAL

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна назва: disulfiram;
основні фізико-хімічні властивості: білі, з кремовим відтінком круглі таблетки з перехресною розподільною лінією на одному боці та гравіюванням “ЕSРЕRАL” – на другому;
склад: 1 таблетка містить 500 мг дисульфіраму;
допоміжні речовини: повідон ексципієнт К30, карбоксиметилцелюлоза натрієва, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Форма выпуска
Таблетки по 500 мг № 20

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності. Код АТС N07B B01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дисульфірам інгібує дію багатьох ферментів. Інгібіювання ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та гіпотензія.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70% до 90%). Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потім виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частина метаболізується та виводиться з сечею.

Показания к применению
Показання для застосування. Ад’ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального застосування. Рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу. Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю протягом принаймні 24 годин. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Побічні ефекти, що виникають під дією дисульфіраму.
З боку шлунково-кишкового тракту.
• Нудота, блювання, біль у шлунку, діарея.
• Залишковий металічний присмак у роті, неприємний запах із ротової порожнини (галітоз).
• Неприємний запах у пацієнтів з колостомією.
З боку печінки.
• Часто спостерігаються підвищення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, у тому числі швидкоплинна та фатальна форми гепатиту.
З боку центральної нервової системи .
• Поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.
• Психоневрологічні розлади (втрата пам’яті, сплутаність свідомості).
• Сонливість та втомлюваність на початку лікування.
• Головний біль.
З боку шкіри.
• Алергічні висипання на шкіри, можливо, через перехресну чутливість до гуми.
Побічні ефекти, пов’язані з поєднанням дисульфіраму та алкоголю.
• Інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та гіпотензія.
• В окремих випадках: порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Противопоказания
Протипоказання. Підвищена чутливість до дисульфіраму або будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова недостатність. Ниркова недостатність. Тяжка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Психоневрологічні розлади. Серцево-судинні розлади. Вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин. Вагітність та лактація.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, що не рекомендуються.
- Алкоголь – розвиток дисульфірамової реакції (припливи крові до обличчя, почервоніння, блювання та тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.
- Ізоніазид – порушення поведінки та розлад координації рухів.
- Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) – Bouffees delirantes (різновид короткого реактивного психозу), сплутаність свідомості.
- Фенітоїн – суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з ознаками токсичності (через пригнічення метаболізму).
Комбінації, що потребують обережності при одночасному застосуванні.
- Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних) – посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризику виникнення крововиливу (через послаблення метаболізму у печінці).

Передозировка
Передозування. Передозування лише дисульфірамом може викликати неврологічні ефекти: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, сплутаність свідомості та енцефалопатія). Лікування симптоматичне.
У результаті передозування дисульфірам-етанолом може виникнути кома або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинна недостатність, інколи з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

Особенности применения
Особливості застосування.
Препарат “Еспераль” можна призначати лише після проведення всебічного медичного обстеження (включаючи лабораторні дослідження).
Функціональні проби печінки, включаючи визначення рівня трансаміназ в сироватці крові, повинні братися перед початком лікування дисульфірамом (див. розділ “Протипоказання”), а потім ці функціональні тести повинні проводитися з однаковими часовими інтервалами, особливо протягом перших 3 місяців лікування. Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, що в три рази перевищують верхню межу нормального показника, вимагають негайного припинення лікування без наступного відновлення. Потрібно здійснювати ретельний нагляд за пацієнтами до встановлення нормальних показників функціональних проб печінки.
Препарат повинен застосовуватися із обережністю пацієнтами з нікелевим дерматитом через підвищений ризик виникнення гепатиту (див. розділ “Побічна дія”).
Препарат ніколи не повинен призначатися пацієнтам без їхнього відома.
Оскільки існують повідомлення про дуже рідкі випадки швидкоплинного гепатиту, тому у разі виникнення попереджувальних ознак (астенія, анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль або жовтуха), потрібно негайно провести медичне обстеження пацієнта та взяти лабораторні функціональні проби печінки (див. розділ “Побічна дія”).
Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвитку дисульфірамової реакції (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”) у разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Пацієнтів необхідно попередити про вміст спирту у деяких лікарських засобах (особливо у розчинах для внутрішнього застосування), продуктах харчування, а також у деяких парфюмерно-косметичних товарах, таких як лосьйони після бриття та туалетні води чи одеколони.
Неприємні симптоми (інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та гіпотензія) розвиваються протягом 10 хвилин після вживання алкоголю та тривають від 30 хвилин до декількох годин.
Реакції, викликані вживанням алкоголю, можуть виникати протягом 2 тижнів після припинення лікування препаратом. Існують повідомлення про більш тяжкі реакції: порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).
Вплив на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Пацієнта необхідно попередити про те, що під час прийому препарату може виникнути сонливість, тому керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не рекомендується.
Вагітність. Дослідження на тваринах показали, що Еспераль має тератогенну дію. Тератогенна дія препарату посилюється алкоголем, який за своєю природою вже є тератогенним та фетотоксичним при хронічному вживанні у великій кількості.
Не існує достатньої інформації для оцінки потенційної тератогенної та фетотоксичної дії препарату у разі його призначення під час вагітності. Серед обмеженої кількості пацієнток, які приймали лікарський засіб під час вагітності, прояви шкідливих ефектів головним чином спостерігались у разі одночасного застосування препарату з алкоголем. Тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Однак це не є основою для того, щоб рекомендувати переривання вагітності жінкам, які приймають дисульфірам, а більшою мірою закликає до обережності при застосуванні та специфічного антенатального спостереження за розвитком плоду.
Годування груддю. Застосовувати препарат під час годування груддю не рекомендується.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче +25°С. Термін придатності – 3 роки.

Упаковка
Таблетки по 500 мг № 20

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Sofarimex", Португалія
"Sofarimex" для "SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH", Португалія/Німеччина