Винпоцетин табл.5мг №30 (ГНЦЛС)

***
Регистрационное удостоверение
UA/1272/02/01
от 26.02.2006 года

ВИНПОЦЕТИН

Торговое название
ВИНПОЦЕТИН

Международное название
Vinpocetin

Латинское название
VINPOCETINUM

Общая характеристика
Международное и химическое названия: vinpocetin; этиловый эфир аповинкаминовой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета;
Состав: 1 таблетка содержаит винпоцетина 5 мг (0,005 г);
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния или кальция стеарат.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства
Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулинзависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) циклической гуанидин-монофосфорной кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней AMФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и снижение агрегации тромбоцитов.
Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтажзависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку.
Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а также ?-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Усиливает метаболические процессы головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимость нейронов гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.
Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина. Увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в поражённых, ишемических областях с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2 - 4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови.
В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биоусвояемость при приеме внутрь - 7%, объём распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25 - 30% в процессе метаболизма в результате первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.
У исследованных млекопитающихся и человека количество винпоцетина, выводимого в неизменной форме, составляет несколько процентов. Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм препарата. При повторных приемах внутрь 5 мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Время полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 ч.
Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3 : 2. Выведение АВК осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.
Больным с заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания к применению
Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояния после мозгового инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера.

Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь после приёма пищи по 5 - 10 мг 3 раза в сутки (суточная доза составляет 15 - 30 мг).
Клиническое улучшение возникает, как правило, через 1 - 2 недели после начала лечения. Оптимальная длительность курса лечения составляет 2 - 3 месяца или дольше.
При заболеваниях печени и/или почек принимают вышеуказанные дозы

Побочные эффекты
Незначительное снижение артериального давления.
Возможно развитие тахикардии, редко - экстрасистолии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; тяжелое течение ишемического заболевания сердца, сердечные аритмии; беременность и лактация.
Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействиях Винпоцетина не поступало.

Передозировка
О случаях передозировки препарата Винпоцетин не сообщалось.

Особенности применения
С осторожностью назначают пациентам со стенокардией. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 С.
Срок годности - 4 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
По 40 таблеток в банках полимерных или № 30 (10 ? 3) в контурных ячейковых упаковках.

Производитель и его адрес
Филиал ООО "Опытный завод "ГНЦЛС". Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.