Энцефабол табл. п/о 100мг №50

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНЦЕФАБОЛ
(ENCEPHABOL®)

Торговое название
ЕНЦЕФАБОЛ®

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Pyritinol

Латинское название
ENCEPHABOL

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pyritinol; 3,3’-(дитіодиметилен)біс[5-гідрокси-6-метил-4-піридинметанол]дигідрохлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: жовті, блискучі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 100 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: кармелоза натрій 7000, магнію стеарат, колоїдний двооксид кремнію, карбоксиметилкрохмаль натрію, лактози моногідрат, целюлоза у порошку, хіноліновий жовтий 70 %, монтаний глікольний віск, желатин, гуміарабік, пшенична мука, оксид титану (IV), біла глина, тальк, сахароза.

Форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 50, № 100

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Ноотропні препарати. Код ATC N06BX02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку шляхом збільшення захвату та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот і вивільнення ацетилхоліну у синапсах нервових клітин, покращує холінергічну передачу між клітинами нервової тканини. Піритинол сприяє стабілізації структури мембран нервових клітин та їх функції, запобігаючи утворенню вільних радикалів. Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їх мембранах, що приводить до пониження в’язкості крові та покращення кровотоку. Поліпшуючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, піритинол збільшує їх постачання киснем; підвищує обмін глюкози у первинно ішемізованих ділянках мозку. У результаті покращуються показники пам’яті та відновлюються порушені обмінні процеси у нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Фармакокінетика.
Всмоктування та розподіл. Після прийому препарату внутрішньо піритинол швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить у середньому 85% (76 - 93%). Після прийомі внутрішньо 100 мг піритинолу максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 - 60 хв.
Зв’язування з білками плазми становить 20 - 40%. Піритинол та його метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти накопичуються передумовно у сірій речовині головного мозку. При повторному прийомі кумуляції не спостерігається.
Метаболізм і виведення.
Піритинол швидко біотрансформується з утворенням таких основних метаболітів: 2- метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометилпіридин і 2- метилсульфінілметипіридин. Кон’юговані метаболіти виводяться переважно нирками.
Сумарне виведення із сечею протягом 24 год становить 72,4 - 74,2%, при цьому більша частина дози виводиться протягом перших 4 год після прийому. Через кишечник виводиться тільки 5%. Час напіввиведення становить близько 2,5 год.
Фармакокінетика в особливо клінічних випадках.
При порушенні функції нирок токсичні концентрації не досягаються.

Показания к применению
Показання для застосування. Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими ведучими симптомами: порушення пам’яті, концентраційної спроможності та мислення, швидка cтомлюваність, недостатність спонукань і мотивації, афективні розлади. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми. Симптоматична терапія хронічних порушень розумової працездатності. Посттравматична енцефалопатія. Церебральний атеросклероз. Наслідки енцефаліту. Затримка психічного розвитку, церебрастенічний синдром, енцефалопатія у дітей.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози. Залежно від серйозності захворювання рекомендуються такі дози:
дорослі: по 2 таблетки 3 рази на день (600 мг на день);.
діти від 7 років: по 1 - 2 таблетки, 1 - 3 рази на день (від 50 до 600 мг на день, залежно від показань).
Примітка. Для немовлят і дітей до 7 років є інша форма препарату - суспензія.
Приймати препарат треба під час або після їди. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати ввечері та на ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. При гострих станах і застосуванні високих доз помітний терапевтичний ефект досягається вже через декілька годин або діб. При хронічних захворюваннях, таких як наслідки черепно-мозкової травми, або при синдромах деменції помітний терапевтичний ефект досягається після 2 - 4 тижнів лікування. Оптимальний та надійний ефект настає через 6 - 12 тижнів. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях повинна становити не менше 8 тижнів.
Через 3 місяці слід перевірити наявність показань для подальшого лікування.

Побочные эффекты
Побічна дія. З боку системи травлення: іноді - нудота, блювання, діарея: рідше – втрата апетиту, зміна смакової чутливості, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, холестаз).
З боку центральної нервової системи: іноді - порушення сну, рідше - підвищена збудливість, головний біль, запаморочення, стомлюваність.
Інші: алергічні реакції різного ступеня тяжкості, які звичайно виявляються у вигляді висипань на шкірі або слизових оболонках, свербежу, підвищення температури тіла.
При застосуванні препарату за показниками та у рекомендованих дозах побічні ефекти малоймовірні.

Противопоказания
Протипоказання.
Абсолютні: підвищена чутливість до піритинолу.
Відносні: захворювання нирок в анамнезі, виражені порушенням функції печінки, виражені зміни картини периферичної крові, гострі аутоімунні захворювання, наприклад системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніциламіну, препаратів золота та сульфасалазину.
Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Передозировка
Передозування. У випадку передозування відбувається посилення симптоматики побічних явищ.. Перша допомога полягає у промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля.

Особенности применения
Особливості застосування. Можуть виникнути реакції підвищеної чутливості у пацієнтів з гіперчутливістю до D-пеніциламіну, оскільки останній подібний до піритинолу за хімічною будовою (тіолові групи).
Застосування під час вагітності та лактації. Піритинол проникає через плацентарний бар’єр. Проведені випробування не показали наявності тератогенної або ембріотоксичної активності. У материнське молоко проникає незначна кількість піритинолу. Тим більше, рішення щодо застосування препарату під час вагітності та годування груддю повинно прийматися після старанного виваження ризик - користь.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С та в недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 5 років.

Упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 50, № 100

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Merck KGaA" для "Nycomed", Німеччина