Мелипрамин р-р д/ин.амп.25мг 2мл №10

Торговое название
МЕЛИПРАМИН (MELIPRAMIN)

Международное название
IMIPRAMINE

Латинское название
MELIPRAMIN

Общая характеристика
Драже 1 драже дражедраже имипрамина гидрохлорид 25 мг 50 шт. - банки (1) - пачки картонные. Раствор для инъекций 1 мл 1 амп. имипрамина гидрохлорид 12.5 мг 25 мг

Форма выпуска
драже 25 мг: 50 шт. р-р д/инъекц. 25 мг/2 мл: амп. 10 шт.

Фармгруппа
Трициклический антидепрессант

Фармакологические свойства
Неизбирательно ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов - норадреналина, допамина, серотонина, что приводит к их накоплению в синаптическои щели и усилению физиологической активности. Не является ингибитором МАО. Оказывает тимолептическое действие. Обладает сопутствующей стимулирующей активностью, вызывает уменьшение двигательной заторможенности, повышение психического и общего тонуса организма. Мелипрамин обладает центральной и периферической м-холиноблокирующей, миотропной, слабой антигистаминной активностью.

Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29- 77%. Стах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30- 60 мин - после в/м введения. Распределение Связывание с белками плазмы - 76-95%. Имипрамин хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15. Выведение В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. Т1/2 варьирует от 4 ч до 24 ч (9-20 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях Терапевтическая концентрация имипрамина в крови составляет 0.05-0.16 мг/л, токсическая - 0.7 мг/л, летальная - 2 мг/л.

Показания к применению
-депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторнои заторможенностью (рекуррентная депрессия, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, постпсихотические депрессии, депрессивные состояния при шизофрении, органических заболеваниях ЦНС, хроническом алкоголизме); - функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей.

Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. Взрослым внутрь назначают а начальной дозе 50-75 мг/сут (после еды); затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 25-50 мг). Оптимальная терапевтическая доза составляет 200-250 мг/сут. В отдельных резистентных случаях при отсутствии побочных эффектов применяют максимальную суточную дозу для приема внутрь -300-350 мг. Дозу обычно распределяют на 2 приема, первая - утром, сразу после пробуждения, вторая - до 18 ч, т.к. в некоторых случаях препарат вызывает нарушение засыпания. При тяжелых или резистентных формах депрессии в условиях стационара лечение Мелипрамином начинают с в/м инъекций или с в/в капельного введения препарата в начальной дозе 25-50 мг с постепенным повышением дозы на 25-50 мг под контролем соматического состояния (АД) до 100-150 мг/сут. В/в инфузию проводят медленно а течение 1.5-3 ч, предварительно 25-50 мг препарата разводят в 250-300 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Во избежание развития ортостатических реакций пациент должен лежать в течение 1 ч после окончания инфузии. После достижения клинического эффекта, наступающего в среднем через 7-10 ежедневных вливаний, дозу препарата для в/в инфузии начинают постепенно снижать, заменяя 1 ампулу вводимого раствора (25 мг) на 2 драже 50 мг для приема внутрь. После достижения терапевтического эффекта целесообразно продолжить лечение в тех же дозах в течение 2-3 недель. Затем дозу препарата постепенно снижают. Если в течение 3-4 недель терапии препаратом в высоких дозах заметного улучшения состояния пациента не наступает, дальнейшая терапия Мелипрамином нецелесообразна. Детям в возрасте от 6 до 8 лет внутрь препарат назначают в дозе 25 мг/сут, от 8 до 12 лет - 25-50 мг/сут, старше 12 лет - 50-75 мг/сут. При лечении ночного энуреза у детей подобранную суточную дозу назначают 1 раз/сут за 1 ч до отхода ко сну или в 2 приема - в 16-18 ч и 20-21 ч. Пациентам пожилого возраста Мелипрамин назначают, начиная с дозы 12.5 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая суточную дозу до 75 мг (препарат принимают по 25мг 3 раза/сут).

Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, бессонница, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, расстройства координации, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения аккомодации, при биполярном психозе - инверсия фазы. Со стороны пищеварительной системы: сухость в полости рта, запоры; редко - гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофилия; редко - лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо. Аллергические реакции: экзантема. Прочие: фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Противопоказания
-острые заболевания печени; - острые заболевания почек; - заболевания органов кроветворения; - инфекционные заболевания; - активная форма туберкулеза; - сахарный диабет в стадии декомпенсации; - гипертиреоз; - пороки сердца в стадии декомпенсации; -острая фаза инфаркта миокарда; - нарушения сердечного ритма и проводимости; -выраженная сердечно-сосудистая недостаточность; - состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью; -доброкачественная гиперплазия предстательной железы; - атония мочевого пузыря; - закрытоугольная глаукома; -1 триместр беременности; - лактация (грудное вскармливание}; - одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; - повышенная чувствительность к три циклическим антидепрессантам. Препарат не применяют у детей младше 6 лет. Беременность и лактация Мелипрамин противопоказан к применению в I триместре беременности. При невозможности по клиническим показаниям отменить прием Мепипрамина у женщин в III триместре беременности суточную дозу снижают для предотвращения развития атропиноподобных эффектов препарата у новорожденных и осуществляют строгий врачебный контроль за их состоянием. При необходимости применения Мелипрамина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Мелипрамина и ингибиторов МАО значительно повышает риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. При одновременном применении Мелипрамина и м-холиноблокаторов происходит суммация антихолинергического действия препаратов. Комплексная терапия с использованием Мелипрамина и гормональных препаратов щитовидной железы вызывает усиление адренергических эффектов, обусловленных повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норадреналина под влиянием Мелипрамина, что может вызвать тахиаритмии и развитие приступов стенокардии. При сочетанном применении Мелипрамина с адреномиметиками (адреналин, норадреналин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламиноа Мелипрамином. При одновременном применении Мелипрамина и клонидина (клофелина) антигипертензивный эффект последнего снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими а-адренорецепторами. Одновременное применение Мелипрамина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия. Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Мелипрамина с циметидином биотрансформация Мелипрамина в печени замедляется, период полувыведения и концентрация в сыворотке крови увеличиваются, что без коррекции доз приводит к усилению эффектов Мелипрамина.

Передозировка
Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, синусовая тахикардия, аритмия, AV блокада, нарушения реполяризации, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка. Лечение: промывание желудка с использованием физиологического раствора, назначение внутрь активированного угля. В/в медленное введение физостигмина салицилата: взрослым в дозе 1-3 мг, детям - в начальной дозе 0.5 мг, с возможным ее увеличением под строгим контролем функции сердечно-сосудистой системы и ЦНС до максимальной - 2 мг. Учитывая короткое время действия физостигмина при необходимости проводят повторное введение препарата в индивидуально подобранной, эффективной и безопасной дозе каждые 30-60 мин. По показаниям проводят симптоматическую терапию противосудорожными препаратами: диазепамом, барбитуратами короткого действия. Если пациент недавно получал ингибиторы МАО, барбитураты не назначают. При угнетении дыхания не используют сильные аналептики. Противошоковые мероприятия включают в/в введение плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, оксигенотерапию. Сердечные гликозиды не применяют из-за риска развития положительного батмотропного эффекта. При гипертермии используют холодные обтирания. Гемодиализ, леритонеальиый диализ, замещение крови малоэффективны, так как имипрамин быстро распределяется и фиксируется в тканях. Уровень концентрации имипрамина в крови не является достоверным показателем степени интоксикации. Помимо клинического наблюдения за состоянием пациента во время детоксикации, обеспечивают постоянный контроль ЭКГ. V детей передозировка возникает чаще.

Особенности применения
При применении Мелипрамина у больных сахарным диабетом проводят коррекцию доз пероральных лротиводиабетических препаратов. Использование электрошока во время лечения Мелипрамином требует особой осторожности. В начальном периоде терапии Мелипрамином необходимо постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Раствор Мелипрамина для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усугублять реакции типа анафилаксии. Мелипрамин назначают не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз - 25 мг/сут. На фоне лечения Мелипрамином употребление алкоголя запрещается. Контроль лабораторных показателей В период лечения Мелипрамином рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка показателей функции печени. Использование в педиатрии Назначать Мелипрамин детям в возрасте младше 6 лет не рекомендуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Мепипрамина запрещается вождение транспортных средств и выполнение другой потенциально опасной работы. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°С). Срок годности драже - 3 года. Срок годности раствора для инъекций - 5 лет

Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.

Упаковка
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - коробки картонные.

Производитель и его адрес
EGIS PHARMACEUTICALS