Рисперон табл.2мг №20

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РИСПЕРОН
(RISPERON)

Торговое название
РИСПЕРОН

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Risperidone

Латинское название
RISPERON

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна назва: risperidone;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, круглої форми, з рискою;
склад: 1 таблетка містить рисперидону 2,0 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, покриття для нанесення оболонки.

Форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою, по 2 мг № 10, № 10х2 у контурних чарункових упаковках

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рисперидон – селективний антагоніст 5-НТ2- серотонінергічних та D2-дофамінергічних рецепторів у центральній нервовій системі; він блокує також a1-адренергічні та, меншою мірою, гістамінові Н1- і a1-адренергічні рецептори, не виявляючи впливу на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та, в порівнянні з класичними нейролептиками, меншою мірою індукує каталепсію. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому активний компонент препарату Рисперон – рисперидон повністю абсорбується та досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 - 2 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Рисперидон метаболізу-ється через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
При пероральному прийомі період напіввиведення рисперидону становить приблизно 3 години, період напіввиведення 9-гідрокси-рисперидону досягає 24 годин.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг.
Зв’язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном та ?1-кислим глікопротеїном) складає 88 %, 9-гідрокси-рисперидону – 77 %.
Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом 1 доби, 9-гідрокси-рисперидону - протягом 4 - 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорціональні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Через тиждень після початку прийому препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % - з калом. Сумарний вміст рисперидону та 9-гідрокси-рисперидону у сечі досягає 35 - 45 % від величини прийнятої дози препарату, іншу частину складають неактивні метаболіти.
У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок після одноразового прийому препарату відмічається вища, ніж звичайно, концентрація активної речовини та уповільнене її виведення.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації, що спостерігається у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показания к применению
Показання для застосування.
Рисперон застосовується для лікування шизофренії (гострої та хронічної) та інших психотичних станів з переважанням продуктивної (марення, галюцинації, агресивність), негативної (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, бідність мови) або афективної (тривожна депресія) симптоматики.
Препарат призначають для лікування порушень поведінки на фоні деменції (при появі симптомів агресивності, порушень діяльності або психотичних симптомів), затримки розумового розвитку або зниження рівня інтелекту (при переважанні деструктивної поведінки).
Рисперон показаний як додаткова терапія при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах, що характеризуються експансивним або роздратованим настроєм, завищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним вимовлянням, безладністю думок, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Шизофренія.
Дорослим препарат призначають у початковій дозі 2,0 мг на добу, на другий день доза може бути збільшена до 4,0 мг. Далі індивідуально підбирають підтримуючу дозу препарату, що для більшості пацієнтів складає 4,0 - 8,0 мг Рисперону на добу в 1 або 2 прийоми.
Для пацієнтів літнього віку і пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки та/або нирок початкову та наступні дози препарату зменшують удвічі.
Біполярний розлад – додаткова терапія.
Рекомендована початкова доза Рисперону становить 2,0 мг на добу. При необхідності дозу можна індивідуально збільшити прирощенням по 2,0 мг/добу через день до 4,0 - 6,0 мг препарату на добу.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку нервової системи та органів чуттів: порушення сну, у т.ч. безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, экстрапірамідні розлади (ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), порушення зору.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку органів травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку сечостатевої системи: дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, приапізм, поліурія, нетримання сечі, набряки.
Алергічні реакції: висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк.
Інші: риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла, гіперволемія (внаслідок полідипсії або синдрому неадекватної секреції АДГ), гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Противопоказания
Протипоказання.
Рисперон протипоказаний пацієнтам з встановленою гіперчутливістю до препарату; в період годування груддю; дітям до 15 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Рисперон зменшує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну.
При використанні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів можливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Тому при їх відміні дозу Рисперону необхідно скоригувати.
Флуоксетин, фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі в–блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.

Передозировка
Передозування.
Симптоми:
Сонливість, надмірний седативний ефект, тахікардія; гіпотензія, екстрапірамідні порушення; у поодиноких випадках - подовження інтервалу QT.
Лікування:
Рисперон не має специфічного антидоту, тому при передозуванні необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, забезпечення прохідності дихальних шляхів, постійний медичний нагляд та моніторинг функції серцево-судинної системи.

Особенности применения
Особливості застосування.
У зв’язку з тим, що Рисперон є a-блокатором, при його застосуванні може виникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування у період підбору дози.
Рисперон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу препарату слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.
При розвитку ознак пізньої дискінезії слід розглянути можливість відміни Рисперону; при проявах нейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність м’язів, порушення свідомості, підвищення рівня креатинфосфокінази) лікування Риспероном слід припинити.
З обережністю призначають Рисперон пацієнтам з епілепсією, хворобою Паркінсона.
З урахуванням того, що Рисперон виявляє вплив у першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати в поєднанні з іншими препаратами центральної дії.
В процесі лікування рекомендується утримуватись від виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Вагітність та лактація.
Рисперон можна використовувати при вагітності тільки у тому випадку, коли позитивний ефект виправдовує потенційний ризик для плоду.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін зберігання – 3 роки.

Упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, по 2 мг № 10, № 10х2 у контурних чарункових упаковках

Производитель и его адрес
Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт" для ТОВ "Інтерфарма-Київ", м.Київ, Україна