Азалептол табл.100мг №50

Торговое название
АЗАЛЕПТОЛ (ASALEPTOLUM)

Международное название
CLOZAPINUM 8-хлоро-11-(4-метилпиперазин-1-ил)-5Н-дибензо-[Ь,е] [1,4]-диазепин)

Латинское название
ASALEPTOLUM

Общая характеристика
Состав: 1.Действующее вещество - Клозапин 0,025 г Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза. 2.Действующее вещество - Клозапин 0,1 г Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки 0,025 г и 0,1 г

Фармгруппа
Атипичные нейролептики. N05AH02

Фармакологические свойства
Клозапин относится к группе атипичных нейролептиков. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, практически не вызывает экстрапирамидных нарушений. Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наивысшая активность отмечена в отношении допаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию допамина с D1- и D2-допаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у "типичных" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недопаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается допаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте. Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются регистрируемое на ЭЭГ угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не обладает каталептогенным эффектом, тормозит высвобождение допамина пресинаптическими нервными окончаниями. Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесная концентрация достигаются через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови 95%. Период полувыведения составляет 8 ч. Выделяется почками 50% и через кишечник 30%.

Показания к применению
Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоногебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях у возбужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых обычно составляет 50-200 мг, суточная доза 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно повышают на 25-50 мг/сут до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг/сут (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). В низких дозах (25-50 мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного генеза. При отмене препарата следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 нед. Максимальная суточная доза 600 мг.

Побочные эффекты
Обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее, при лечении препаратом могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложнение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).

Противопоказания
Противопоказан больным с изменениями состава крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, нарушениях кроветворения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, коматозных состояниях, в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении клозапина с этанолсодержащими препаратами, этанолом и другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно повышение тяжести и частоты проявления депрессивного действия на ЦНС; с препаратами, вызывающими миелосупрессию, возможно усиление угнетающего действия на костный мозг; с препаратами лития возможно повышение риска возникновения эпилептических припадков, спутанности сознания, дискинезий; с антихолинергическими средствами возможно усиление их эффектов; с дигоксином или с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в том числе гепарин, варфарин, фенитоин) повышение их концентрации в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими препаратами из участков его связывания с белками; с антигипертензивными препаратами возможно аддитивное гипотензивное действие.

Особенности применения
В период лечения необходим систематический контроль состава периферической крови. Анализы крови в первые 18 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы. Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстроты психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.). С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в том числе в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, при нарушении функции почек. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте.

Условия отпуска
По рецепту

Упаковка
табл. 0,025 г баночка полимеры., №50 табл. 0,025 г баночка стекл., №50 табл. 0,1 г баночка полимеры., №50 табл. 0,1 г баночка стекл., №50

Производитель и его адрес
Закрытое акционерное общество "Технолог". Адрес. 20300, г. Умань, Черкасской обл., ул. Зализняка, 3.