Клопиксол-депо р-р масл.д/ин.амп.200мг 1мл №10

Торговое название
КЛОПИКСОЛ® ДЕПО (Clorixol® Depot)

Международное название
зуклопентиксол деканоат

Латинское название
CLOPIXOL DEPOT

Общая характеристика
основные физико-химические свойства: стеклянные бесцветные ампулы, которые содержат зуклопентиксол деканоат в виде прозрачного масляного раствора желтого цвета со слабым запахом; состав: каждый мл жидкости содержит 200 мг или 500 мг зуклопентиксол деканоата и вспомогательные вещества (триглицериды) в количестве, достаточном для получения 1 мл раствора.

Форма выпуска
Раствор масляный для инъекций.

Фармгруппа
Нейролептик.

Фармакологические свойства
Клопиксол Депо является нейролептиком, производным тиоксантена. Он имеет выраженное антипсихотичное и специфическое тормозное действие. Неспецифичный седативный эффект слабеет после нескольких недель лечения. Специфическое тормозное действие Клопиксола является особенно благоприятной при лечении психотичных пациентов с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью. Антипсихотичный эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, которая может вызвать цепную реакцию, к которой привлекаются и другие медиаторные системы. Терапевтическое действие Клопиксола Депо является более пролонгированным в сравнении с Клопиксолом. Это дает возможность с уверенностью проводить беспрерывное антипсихотичное лечение, это особенно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача, Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанные с прерыванием пациентами приема пероральных лечебных средств.

Фармакокинетика
Фармакокинетичные и клинические исследования Клопиксола Депо показали, что инъекции наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксол деканоат подлежит ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается на конец первой недели после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептичной активности и выводятся, главным образом, с калом и, частично - с мочой. Фармакокинетично доза Клопиксола Депо 200 мг один раз в 2 недели эквивалентная ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола на протяжении 2 недель.

Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и другие психотичные расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальными бредами и нарушением мышления, а также состояния возбуждения, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Способ применения и дозы
Дозы препарата и интервал между инъекциями определяются индивидуально, соответственно состоянию пациента. Клопиксол Депо вводится в/м в верхний квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Клопиксол Депо 200 мг/мл. При поддерживаемом лечении диапазон дозирования обычно составляет 200 - 400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями. Если объем раствора, который вводится в/м, превышает 2-3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Клопиксол депо 500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл. Обычно вводят 230 -750 мг (0.5 -1.5 мл) каждые 2-4 недели. При переходе от лечение пероральным Клопиксолом или Клопиксолом- Акуфаз на поддерживаемое лечение Клопиксолом Депо следует руководствоваться следующей схемой: Переход с перорального Клопиксола на Клопиксол Депо в/м. Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 8 = Клопиксол Депо (мг) в/м через 2 недели. Пациентам следует продолжать принимать Клопиксол перорально на протяжении первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе. Переход от Клопиксола-Акуфаз в/м на Клопиксол Депо в/м. Одновременно с последней инъекцией Клопиксола-Акуфаз следует назначать Клопиксол Депо в/м 200 - 400 мг (1-2 мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидальных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются: снижением - дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Но регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Изредка при продолжительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают эти симптомы. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии. Со стороны психической деятельности: сонливость на начальной стадии лечения. Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатичная гипотензия и головокружение. Со стороны печени: изредка отмечаются незначительные изменения печеночных проб, которые со временем проходят.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами.; коматозные состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клопиксол Акуфаз может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Кпопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидальных симптомов. Клопиксол Депо может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз, который содержит такую же масло Viscoleo.

Передозировка
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, кома, экстрапирамидальные симптомы, судороги, гипотензия, шок. Лечение: симптоматичное и поддерживаемое. Следует принять меры относительно поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидальные симптомы бипериденом.

Особенности применения
Злокачественный нейролептичный синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным концом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушения сознания, в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков, важно употребление общих поддерживаемых мероприятий и симптоматичное лечение. Возможно влияние Клопиксол Депо на способность к управлению автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует проявлять осторожность, пока не будет установлена реакция больного на лечение.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре, не выше 25° С в защищенном от света месте. Срок хранения ампулы 200 мг/мл - 3 года, ампулы 500 мг/мл - 4 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Раствор масляный для инъекций по 1 мл 200 мг/мл в ампулах № 10 или 500 мг/мл в ампулах № 5.

Производитель и его адрес
H.Lundbeck A/S. Адрес. Ottiliavej 9, DK-2500,Копенгаген - Valby, Дания