Клопиксол-акуфаз р-р масл.д/ин.амп.50мг 1мл №10

Торговое название
Клопиксол-акуфаз

Международное название
зуклопентиксола ацетат

Латинское название
CLOPIXOL ACUPHASE

Общая характеристика
стеклянные бесцветные ампулы, которые содержат зуклопентиксола ацетат в виде прозрачного раствора желтого цвета в масле Viscoleo 1 мл раствора содержит 50 мг зуклопентиксола ацетат вспомогательные вещества: масло Viscoleo и триглицериды

Форма выпуска
Раствор масляный для инъекций в ампулах.

Фармгруппа
Нейролептик с седативным действием.

Фармакологические свойства
Клопиксол Акуфаз является производным тиоксантена. Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол Акуфаз может вызывать транзиторный доза-зависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума приблизительно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Антипсихотический эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, которая может вызвать цепную реакцию, к которой привлекаются и другие медиаторные системы. Клопиксол Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Клопиксола Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия препарата 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевезти на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами. Клопиксол Акуфаз особенно эффективен для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика
После инъекции зуклопентиксол ацетат деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем, через 36 часов) после инъекции. Потом концентрация медленно уменьшается, достигая трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся, главным образом, с калом и, частично с мочой.

Показания к применению
Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Способ применения и дозы
Взрослые. Дозы препарата определяются индивидуально, соответственно состоянию пациента. Клопиксол Акуфаз назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Рекомендованный объем внутримышечной инъекции 50-150 мг(1-3 мл). При необходимости, повторные инъекции проводятся с интервалом 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть предназначена через 24-48 час после первой инъекции. Поддерживающую терапию следует продолжать пероральным Клопиксолом или Клопиксолом Депо, руководствуясь следующей схемой: 1. При переходе на лечение пероральным Клопиксолом. Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола Акуфаз (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг; при возможности в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/день или больше. 2, При переходе на лечение Клопиксолом Депо. Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола Акуфаз (100 мг/2 мл) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола Депо (200мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся через более короткие интервалы между инъекциями. Клопиксол Депо и Клопиксол Акуфаз могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Следующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидальных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировки и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическое головокружение. Ортостатическая гипотензия возникает редко. Со стороны печени: изредка отмечаются незначительные изменения печеночных проб, которые со временем исчезают.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. Клопиксол Акуфаз не рекомендуется назначать во время беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клопиксол Акуфаз может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол не следует назначать вместе из гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Клопиксол может снижать эффективность леводопа и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидальных симптомов. Клопиксол Акуфаз может смешиваться с Клопиксол Депо, который содержит такое же масло Viscoleo.

Передозировка
Симптомы: сонливость и гипо- или гипертермия, кома, экстрапирамидальные симптомы, судороги, гипотензия, шок. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принимать меры относительно поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидальные симптомы -бипериденом.

Особенности применения
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушения сознания, в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков, важно использование общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение. Возможно влияние Клопиксола Акуфаз на способность к управлению автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует проявлять осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на лечение.

Условия и сроки хранения
Сохранять при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
10 ампул по 1 или 2 мл в картонной коробке.

Производитель и его адрес
Н.Lundbeck A/S Адрес: Оttiliavej 9, ОК-2500, Копенгаген-Vаlbу. Дания Регистрационное удостоверение № Р. 11.99/01094 от 29.11.99 г.