Галоперидол табл.1,5мг №50 (Гедеон Рихтер)

Торговое название
ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)

Международное название
HALOPERIDOLUM

Латинское название
HALOPERIDOL

Общая характеристика
Галоперидол 1,5 мг Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.

Форма выпуска
табл. 1,5 мг, № 50

Фармгруппа
Седативные, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты

Фармакологические свойства
галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2) и ?-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие).

Фармакокинетика
Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 ч. Биодоступность препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению
острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства; расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиля де ля Туретта у детей и взрослых; тики, хорея Геттингтона; рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к иной терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией; в предоперационный период в целях профилактики рвоты.

Способ применения и дозы
дозу Галоперидола устанавливают индивидуально. Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях — на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных к терапии, — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно). Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни лечения назначают в/м по 2–5 мг 2–3 раза в сутки. Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат назначают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще чем каждые 2–3 дня. Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–2 мг.

Побочные эффекты
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для их купирования применяют антипаркинсонические средства (тригексифенидил и др.). Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезнуть. В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому отменять Галоперидол следует, постепенно снижая дозу. Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. При длительном применении Галоперидола возможно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов пожилого возраста с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этих больных необходимо снижать. В начале терапии может отмечаться вялость, сонливость, головная боль. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала Q—T и/или появление желудочковых аритмий (главным образом после введения галоперидола парентерально). Система крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз. Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. Пищеварительный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха. Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.

Противопоказания
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры. Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении. При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности. Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность. При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов. Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС. При одновременном приеме препарата и чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.

Передозировка
возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.

Особенности применения
следует соблюдать осторожность при назначении препарата при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q—T, с особой осторожностью следует применять препарат при синдроме удлиненного интервала Q—T, гипокалиемии, а также в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал Q—T. В период лечения галоперидолом запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия и сроки хранения
при температуре 15–30 °С.

Производитель и его адрес
Gedeon Richter венгрия