Галоперидол деканоат р-р масл.д/ин.амп.50мг 1мл №5

Торговое название
ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ

Международное название
ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ (haloperidol decanoate)

Латинское название
HALOPERIDOL DECANOATE

Общая характеристика
желтый или зеленовато - желтый прозрачный раствор, свободный от механических частиц; состав: 1 мл - содержит50мг галоперидола (в виде 70,52 мг галоперидола деканоата) вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжута.

Форма выпуска
Раствор масляный для инъекций.

Фармгруппа
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код АТС N05А D01.

Фармакологические свойства
Галоперидола деканоат является нейролептическим препаратом пролонгированного действия. После внутримышечного введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение активно действующего вещества - нейролептика галоперидола. Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидофаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Изучаются особенности влияния препарата на уровне мезокортикальной и лимбической систем. Блокируя дофаминергические рецепторы этих систем, галоперидол эффективен при лечении галлюцинаций и бреда. Препарат имеет выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении. В результате выраженного антидофаминового эффекта, который охватывает хеморецепторы триггер-зоны и аденогипофиз, препарат имеет сильное противорвотное действие.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается на 3-9 день, после чего снижается. Период полувыведения в данной лекарственной форме составляет три недели. При ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2-4 месяца. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе меньше 450 мг и уровнем, который достигается при этом, в плазме крови выявлена линейная зависимость. Эмпирически установленная концентрация в крови, необходимая для проявления терапевтического эффекта, находится в пределах от 4 до 20-25 мкг на литр. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связывается с белками плазмы, выделение из организма происходит в форме метаболитов, на 60% - с калом, на 40% - с мочой.

Показания к применению
Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда галоперидол, который применялся раньше, давал хороший терапевтический эффект; особенно, если есть необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с мало выраженным седативным действием. Противорецидивное лечение острых психотических состояний.

Способ применения и дозы
Допускаются только внутримышечные инъекции. Внутривенно вводить запрещается. Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичные мышцы. Переход к применению препарата продолжительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата продолжительного действия проводят по дозе галоперидола или другого нейролептика, которая применяется перорально. Сначала следует вводить каждые 4 недели 10-15ти кратную разовую дозу перорального препарата, которая составляет обычно для взрослых 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола деканоата. Начальная доза для взрослых не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно на 50 мг, до достижения оптимального эффекта. Общепринятая поддерживающая доза, которая вводится каждые 4 недели, представляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола. В зависимости от терапевтического ответа больного на галоперидола деканоат, при повторном нарастании симптомов заболевания возможно дополнительно применять галоперидол перорально. Дозирование устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного. Может понадобиться временное прерывание курса лечения или чаще, чем 1 раз в 4 недели, введение препарата. Не желательно вводить в одной инъекции больше 3 мл препарата из-за риска возникновения дискомфортных ощущений у пациента. У пожилых и ослабленных больных следует применять низшие начальные дозы - 12,5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, учитывая состояние больного, дозу препарата можно увеличить.

Побочные эффекты
Как при любой инъекции, в месте укола могут возникать местные тканевые реакции. Экстрапирамидные симптомы. При продолжительном применении могут встречаться тремор, мышечная ригидность, брадикинезия, акатизия (acathisia), острая мышечная дистония, окулогирный криз (crisis oculogyricus), ларингеальная дистония. Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического ряда. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола. Поздняя дискинезия, как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при продолжительном применении или отмене препарата.

Противопоказания
Гиперчувствительность, которая отмечалась раньше, к компонентам препарата. Коматозное состояние. Угнетение деятельности центральной нервной системы токсического {алкогольного или медикаментозного) генеза в тяжелой форме. Синдром Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в участке базальных ганглиев. Не применяется у детей Относительные противопоказания: беременность, кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат способен усиливать действие средств, которые угнетают ЦНС - алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхание. В комбинации с метилдофой усиливает действие последней на ЦНС. Снижает антипаркинсоническое действие леводопы. Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому может повышать их уровень в плазме крови, с усилением антихолинергического действия, а также токсичности, в т.ч. по отношению к сердечно-сосудистой системе. Фармакокинетические исследования обнаруживали повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов: хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их совместного применения в терапии может понадобиться снижение дозы галоперидола. При продолжительном применении препаратов, которые имеют свойства индукторов ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их общего применения может понадобиться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола. В некоторых случаях при общем применении галоперидола и солей лития наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола. Галоперидол может снижать эффективность терапии пероральными антикоагулянтами. Галоперидол угнетает действие адреналина и других симпатомиметиков, а также снижает эффективность применения антигипертонических средств из группы адреноблокаторов.

Передозировка
При применении парентерального препарата продолжительного действия Галоперидола деканоата возможность передозировки меньшая, чем при применении перорального препарата. При подозрении на передозировку Галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата. Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен и мышечный гипертонус, общий или локальный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности. В экстремальных случаях возможно возникновение коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QТ. Лечение передозировки: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия: промывание желудка или вызывание рвоты (за исключением случаев развития коматозного состояния или судорожных приступов), потом введение активированного угля. При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости - подключение к аппарату искусственного дыхания. Нужен мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы или крови, концентрированного альбумина, а также назначение вазопрессивных средств (норадреналина или дофамина). Не следует применять адреналин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать экстремальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства.

Особенности применения
Наблюдали частные случаи внезапной смерти психических больных, которые принимали антипсихотические средства, в частности галоперидол. Поскольку во время лечения галоперидолом у некоторых больных отметилось удлинение интервала QТ на ЭКГ, препарат следует применять осторожно у больных, у которых присутствует риск удлинения интервала QТ (синдром QТ, гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызвать удлинение интервала QТ). При необходимости применения Галоперидола деканоата сначала назначают галоперидол перорально, для определения возможности неожиданной гиперчувствительности. В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходимо с осторожностью применять галоперидол при тяжелой печеночной патологии. При продолжительном применении нужен периодический контроль картины крови и функции печени. В отдельных случаях описано развитие явлений судорожного приступа на фоне применения галоперидола. Поэтому больным эпилепсией, а также тем больным, у которых имеет место повышенная судорожная готовность (хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.), Галоперидола деканоат нужно назначать с осторожностью. Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии. Больным, у которых в картине психопатологических расстройств присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует вводить в комбинации с антидепрессантами. Если есть необходимость в одновременном проведении больному антипаркинсонической терапии, то после введения последней дозы Галоперидола деканоата лечение антипаркинсоническими средствами следует продолжать через некоторое время, поскольку удаление из организма антипаркинсонического препарата происходит быстрее, чем Галоперидола деканоата - препарата пролонгированного действия. Управление автомобилем и работа с опасными механизмами В начале лечения нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма. Со временем степень ограничений определяется в индивидуальном порядке. Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки. Беременность и кормления грудью. В ходе испытаний, проведенных на большом количестве больных, установлено, что галоперидол достоверно не увеличивает количество врожденных патологий. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии на фоне применения во время беременности галоперидола, как правило, в сочетании с другими препаратами. Таким образом, галоперидол можно назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемые преимущества однозначно превосходят возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в материнское молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у грудных детей, мать которых принимала галоперидол. Поэтому при кормлении грудью галоперидол следует назначать также после тщательной оценки соотношения ожидаемого эффекта и возможного риска или прекратить кормление грудью ребенка. При хранении в условиях низкой температуры может наблюдаться выделение активного компонента. Это явление можно устранить при согревании ампул в руках или при выдержке в условиях комнатной температуры. Для введения можно использовать только гомогенный раствор!

Условия и сроки хранения
Сохранять при температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте. Срок годности 5 лет

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
5 ампул по 1мл (50 мг) в картонной упаковке.

Производитель и его адрес
АО Гедеон Рихтер. Адрес Венгрия, Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21.