ПК-Мерц табл.100мг №30

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПK- МЕРЦ

Торговое название
ПК-МЕРЦ

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Amantadine

Латинское название
PK-MERZ

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина:
1 таблетка містить амантадину сульфату 100 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, бутилметакрилат-(2-диметил-аміноетил)- метакрилат-метилметакрилат кополімер (1:2:1), оранжево-жовтий S (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 30, № 90

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Протипаркінсонічні препарати.
Код АТС N04ВВ01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він має непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію. Амантадин має ефект синергетичної дії з L-Допа.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 2-8 годин після прийому разової дози препарату. При прийомі препарату в дозі 200 мг/день стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів при концентрації в плазмі 400-900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату Сmax становить 0,15 мгк/мл. Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7 ± 10 л/годину у здорових дорослих добровольців. Уявний об’єм розподіл (4,2 ± 1,9 л/кг) залежить від віку; у дорослих людей він становить 6 л/кг.
Період напіввиведення становить 10 – 30 годин (у середньому 15 годин) і значною мірою залежить від віку пацієнта. У літніх чоловіків (62-72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68±10 годин).
Амантадин зв’язується з білками плазми приблизно на 67% (in vitro); майже 33 % виявляється у плазмі в незв’язаній формі. Він проникає через гематоенцефалічний бар’єр за допомогою транспортних систем, що насичуються.
Виводиться із сечею майже в незміненому вигляді (90% разової дози), незначна кількість виводиться з фекаліями.
Здатність до діалізу у амантадину низька, майже 5% за один діаліз.
В організмі людини амантадин не метаболізується.

Показания к применению
Показання
. Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор, гіпокінезія й акінезія. Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо дорослим.
Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини, бажано вранці і вдень. Останню добову дозу не слід приймати після 16.00.
Разова і добова дози.
Дотримуючись вищезазначених застережних заходів і враховуючи протипоказання, можна запобігти загрозливій для життя побічній дії - хаотичній поліморфній шлуночковій тахікардії.
Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона й порушеннями рухової активності, що спричинені застосуванням лікарських засобів, слід проводити поступово, дотримуючись дозування відповідно до терапевтичного ефекту.
Лікування слід розпочинати з прийому 1 таблетки (100 мг амантадину сульфату) на добу у перші 4 - 7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 1 таблетку раз на тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози.
Звичайна ефективна доза становить 1 - 3 таблетки двічі на добу (200 - 600 мг амантадину сульфату).
Літнім пацієнтам, зокрема при станах ажитації, сплутаності свідомості або синдромах делірію рекомендується добова доза 100 мг (1 таблетка). Якщо така доза буде не ефективною, її можна обережно збільшити до 200 мг на добу під наглядом лікаря.
При комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними засобами дозу слід підбирати індивідуально.
Для пацієнтів, яких раніше лікували амантадином, розчином для ін’єкцій, початкова доза повинна бути вищою.
При різкому погіршенні паркінсонічних симптомів при акінетичному кризі необхідно призначити введення розчину амантадину сульфату.
Кліренс креатиніну, що обчислюється відповідно до даного виразу, стосується виключно чоловіків (відповідне значення для жінок становить 85% від даного значення) і може бути прирівняний до кліренсу інсуліну для визначення ШКФ (120 мл/хв для дорослих).
Амантадин діалізується слабко (приблизно 5%).
Тривалість лікування залежить від природи і тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Пацієнти не повинні самостійно переривати лікування.
Слід уникати різкого припинення лікування препаратом, оскільки в такому випадку у пацієнтів із хворобою Паркінсона може спостерігатися посилення екстрапірамідних симптомів, які іноді включають акінетичний криз, і ефект припинення прийому іноді може виражатися у вигляді делірію.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
Психічні розлади.
Часто: порушення сну й психічна ажитація.
У пацієнтів (особливо літніх), схильних до психічних розладів, можуть розпочатися параноїдні екзогенні психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями. Побічні дії такого типу можуть спостерігатися частіше, коли таблетки приймаються в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопа, бромокриптин або мемантин).
Порушення з боку нервової системи.
Часто: рухові порушення.
Нечасто: запаморочення, ортостатичні порушення;
Рідко: затуманений зір.
Дуже рідко: епілептичні напади, як правило, після лікування дозами, що перевищують рекомендовані, симптоми міоклонії та периферичної нейропатії.
Порушення зору.
Дуже рідко: тимчасова втрата зору.
Серцеві порушення.
Дуже рідко: серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія й подовження інтервалу QT). Причиною виникнення більшості цих випадків було передозування, одночасне застосування певних лікарських засобів або інші фактори ризику (див. розділи “Протипоказання” й “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Судинні порушення.
Часто: “мармурова шкіра”, що супроводжується набряками нижньої частини гомілки й гомілковостопного суглоба.
Порушення з боку травної системи.
Нечасто: нудота, сухість у роті.
Порушення з боку шкіри й підшкірних тканин.
Дуже рідко: підвищена фоточутливість.
Барвник оранжево-жовтий S (E 110) може спричинити алергічні реакції.
Порушення з боку сечостатевої системи.
Часто: затримка сечі в пацієнтів із гіпертрофією простати.

Противопоказания
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до амантадину або будь-яких інших компонентів препарату;
- декомпенсована серцева недостатність (стадія NYНA IV);
- кардіоміопатія та міокардит;
- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;
- брадикардія (менше 55 ударів/хв);
- пролонгований інтервал QT (Bazett QTc > 420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-синдромом у сімейному анамнезі;
- тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію;
- одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”);
- знижений рівень калію або магнію в крові.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Перед початком прийому інших лікарських засобів сумісно з препаратом Пк-Мерц необхідно уважно прочитати інструкцію для медичного застосування на предмет можливої взаємодії цих лікарських засобів з амантадином, що може призвести до подовження інтервалу QT.
Можливе застосування препарату з іншими протипаркінсонічними засобами. Щоб уникнути побічних дій (таких як психотичні реакції), слід зменшити дозу інших препаратів або комбінацій.
Спеціальні дослідження із взаємодії після одночасного прийому препарату ПК-Мерц та інших протипаркінсонічних засобів не проводилися (наприклад, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенідил тощо) (звертати увагу на побічні дії).
Одночасний прийом препарату Пк-Мерц і будь-яких інших типів лікарських засобів або активних компонентів, перерахованих нижче, може призвести до таких видів взаємодії.
Антихолінергічні засоби. Посилення побічних дій (сплутаність свідомості і галюцинації) антихолінергічних засобів (наприклад: тригексилфенідил, бензатропін, скополамін, біпериден, орфенадрин тощо).
Симпатоміметики з прямою дією на ЦНС. Посилення основної дії амантадину.
Алкоголь. Зниження переносимості алкоголю.
Леводопа (протипаркінсонічний препарат). Взаємне посилення терапевтичної дії. Отже, леводопа може призначатися одночасно з препаратом ПК-Мерц.
Інші протипаркінсонічні засоби. Мемантин може посилювати дію й побічні дії препарату ПК-Мерц (важливо звернути увагу на розділ “Особливості застосування”).
Інші лікарські засоби. Одночасне застосування сечогінних засобів типу триамтерен/гідрохлоротіазид може призвести до зниження виведення амантадину із плазми, що призводить до створення токсичної концентрації останнього в плазмі. Отже, слід уникати одночасного застосування цієї комбінації.
Протипоказаний одночасний прийом амантадину з іншими лікарськими засобами, які спричиняють подовження інтервалу QT. До них належать:
- певні антиаритмічні засоби класу I A (наприклад, квінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і класу III (наприклад: аміодарон, соталол);
- певні нейролептики (наприклад, тіоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пімозид);
- певні трициклічні й тетрациклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін);
- певні антигістамінні препарати (наприклад, астемізол, терфенадин);
- певні макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин);
- певні інгібітори гірази (наприклад, спарфлоксацин);
- азолові протигрибкові й інші препарати, такі як будипін, галофантрин, котримоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил.

Передозировка
Передозування.
Симптоми.
Гостра інтоксикація характеризується нудотою, блюванням, надмірним збудженням, тремором, атаксією, затуманенням зору, летаргією, депресією, дизартрією і конвульсіями; серцева аритмія.
Гострий токсичний психоз у формі сплутаності свідомості із зоровими галюцинаціями, що іноді включає кому й міоклонію, спостерігався після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних препаратів.
Лікування.
Спеціальне медикаментозне лікування або антидот невідомі. У разі інтоксикації препаратом ПК-Мерц необхідно викликати блювання й/або промити шлунок.
Необхідно вжити терапевтичних заходів, які включають введення рідини й підкислювання сечі для більш швидкого виведення речовини, можливу седацію, заходи проти конвульсій та аритмій.
Рекомендується особливо пильно спостерігати за пацієнтами, схильними до можливого подовження інтервалу QT і факторів, які сприяють виникненню хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії, наприклад, електролітного дисбалансу (зокрема гіпокаліємії й гіпомагніємії) або брадикардії.
Через низьку здатність амантадину до діалізу (майже 5%) гемодіаліз не рекомендується.

Особенности применения
Особливості застосування.
Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з:
- гіпертрофією простати;
- вузькокутовою глаукомою;
- нирковою недостатністю (різної тяжкості; існує ризик накопичення амантадину через порушення ниркової фільтрації (див. також розділи “Спосіб застосування та дози”);
- ажитацією або сплутаністю свідомості;
- синдромом делірію або екзогенним психозом в анамнезі;
- при одночасному лікуванні мемантином (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Перед початком, а також через 1 і 3 тижні лікування слід зробити ЕКГ (50 мм/с) та частотну корекцію часу QT (QTc) за Bazett, що визначається вручну. Таку ЕКГ необхідно робити перед будь-яким наступним збільшенням дози та через 2 тижні після нього. Надалі ЕКГ необхідно проводити як мінімум один раз на рік. Лікування не можна розпочинати або слід припинити, якщо вихідне значення QTс становить більше 420 мс, при збільшенні QT більше як на 60 мс під час лікування препаратом або якщо значення QTc становить більше 480 мс, а також у пацієнтів з видимими ЕКГ -U хвилями.
Пацієнти з ризиком електролітного дисбалансу внаслідок, наприклад, лікування діуретиками, із частим блюванням та/або діареєю, пацієнти, які приймають інсулін у кризових ситуаціях, або пацієнти з нирковими або анорексичними порушеннями повинні проходити обстеження та контроль лабораторних параметрів і відповідне поповнення електролітів, особливо калію й магнію.
У разі виникнення таких симптомів, як прискорене серцебиття, запаморочення або непритомність, лікування препаратом ПК-Мерц необхідно негайно припинити й спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин щодо подовження інтервалу QT. Якщо подовження інтервалу QT відсутнє, можна відновити лікування препаратом, враховуючи протипоказання й взаємодії.
У пацієнтів з електрокардіостимуляторами точне визначення часу QT неможливе, тому рішення про застосування препарату ПК-Мерц повинно прийматися індивідуально після консультації з кардіологом.
Додаткове застосування амантадину для профілактики й лікування грипу, спричиненого вірусом А, не рекомендується із-за ризику передозування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Враховуючи можливі побічні дії препарату з боку центральної нервової системи рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Під час вагітності препарат може застосовуватися тільки після дуже ретельної оцінки ризику для плода і користі для матері.
Пк-Мерц потрапляє в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити
Діти.
Досвід застосування препарату у дітей недостатній, тому препарат не застосовують у даній віковій категорії.
Особливі заходи безпеки.
Пацієнти, які одночасно приймають нейролептики й препарат ПК-Мерц, піддаються ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у випадку раптового припинення прийому препарату ПК-Мерц.
У пацієнтів з ураженням нирок може спостерігатися інтоксикація.
Необхідно бути особливо обережними при призначенні препарату пацієнтам з органічним мозковим синдромом або пацієнтам з епілептичними нападами, оскільки може спостерігатися посилення індивідуальних симптомів (див. розділи “Спосіб застосування та дози” й “Побічні реакції”).
Пацієнти з відомими кардіоваскулярними порушеннями повинні залишатися під постійним наглядом лікаря під час лікування препаратом ПК-Мерц.
У пацієнтів із захворюванням Паркінсона часто спостерігаються такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, посилене слиновиділення, посилене потовиділення, підвищена температура тіла, набряки й депресія. У таких пацієнтів необхідно звернути особливу увагу на побічні дії й взаємодію препарату ПК-Мерц з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти повинні проінформувати свого лікаря у разі появи труднощів із сечовипусканням.

Условия и сроки хранения
Термін придатності. 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Производитель и его адрес
ПК-МЕРЦ