Нейралгин капс.400мг №100

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосовування препарату
НЕЙРАЛГІН

Торговое название
НЕЙРАЛГІН

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Gabapentin

Латинское название
NEURALGIN

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: габапентин (gabapentin); 1-(амінометил) циклогексаноцтовая кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
Капсули 100 мг.
Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – білого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 100 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу “Р".
Капсули 300 мг.
Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – жовтого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 300 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу “Р".
Капсули 400 мг.
Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – оранжевого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 400 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу “Р";
склад
: 1 капсула містить габапентину 100 мг, або 300 мг, або 400 мг ;
допоміжні речовини: лактоза безводна, кукурудзяний крохмаль, тальк.

Форма выпуска
Форма випуску. Капсули

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Протиепілептичні засоби.
Код АТС N03AF01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Габапентин є амінокислотою, яка за хімічним складом близька до гальмового медіатора ГАМК. Однак габапентин не взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічних реакцій ні в ГАМК, ні в агоністи ГАМК, не ингібує захоплення або розщеплення ГАМК. У дозі до 100 мкм габапентин не володіє афінністю до рецепторів бензодіазепіну, глутамату, або гліцину N-метил-аспартату, а також не взаємодіє з натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів.
Механізм аналгезуючої дії габапентину невідомий, однак у дослідах габапентин запобігав алодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на роздратування, яке звичайно не повинне викликати болю) та гіпералгезію (посилена відповідь на звичайний больовий подразник).
Механізм протиепілептичної дії Габапентину не відомий, але в дослідах на тваринах із створенням моделей судомного стану, Габапентин виявляв таку ж протисудоромну дію, як і інші відомі антиконвульсанти.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
При прийомі всередину габапентин швидко абсорбується зі ШКТ незалежно від прийому їжі. Взаємодія з харчовими продуктами відсутня. Пік вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 – 3 години. Доза препарату та його концентрація в плазмі перебувають у лінійній залежності. Повторний прийом препарату не позначається на параметрах його фармакокінетики. Показник абсолютної біодоступності становить приблизно 59% і не змінюється при курсовому прийомі.
Габапентин не зв’язується з білками плазми. Препарат проникає крізь ГЕБ, у хворих на епілепсію його концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 20% від відповідної рівноважної концентрації препарату в плазмі крові.
Габапентин практично не метаболізує в організмі людини, не викликає індукції чи гальмування ферментів печінки. Препарат не перешкоджає метаболізму протиепілептичних препаратів, які використовуються у загальній практиці.
Препарат виводиться винятково через нирки у незмінному виді. Час напіввиведення не залежить від дози й у середньому становить 5 – 7 годин у осіб з нормальною видільною функцією нирок. Габапентин можна видалити з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

Показания к применению
Показання для застосування.
Лікування постгерпетичної невралгії у дорослих.
У комбінації з іншими протиепілептичними препаратами для лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей старше 12 років; а також для лікування парціальних нападів у дітей віком від 3 до 12 років.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Нейралгін приймають перорально з їжею або незалежно від прийому їди. Для зниження ризику розвитку побічних реакцій першу дозу рекомендується прийняти перед сном.
Постгерпетична невралгія
У дорослих із постгерпетичною невралгією лікування Нейралгіном починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день, 600 мг, розділивши на 2 прийоми, на другий день і 900 мг, розділивши на 3 прийоми, на третій день. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1 800 мг/добу (розділивши на 3 прийоми). У клінічних дослідженнях ефективність препарату спостерігалася і при більш високих дозах (від 1 800 до 3 600 мг/добу).
Епілепсія
Нейралгін рекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсію починаючи з 3-х років. Ефективність застосування у дітей до 3-х років не доведена.
Пацієнти старше 12-ти років: лікування починають із прийому 300 мг препарату 3 рази на день. Ефективна доза Нейралгіну – 900 – 1800 мг/добу (розділивши на 3 прийоми). Дози більше 2 400 мг/добу добре переносилися пацієнтами у тривалих клінічних спостереженнях. Доза 3 600 мг/добу також вивчалась на невеликій кількості пацієнтів у відносно короткому дослідженні і також добре переносилася. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.
Діти від 3-х до 12-ти років: початкова доза – 10 – 15 мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза досягається шляхом титрації препарату протягом приблизно 3-х діб. Ефективна доза для дітей 5 років і старше – 25 – 35 мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза для дітей 3 – 4 років – 40 мг/кг/добу, у 3 прийоми. Дози більш 50 мг/кг/добу добре переносилися при тривалих клінічних спостереженнях. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.
Добову підтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин. У випадку пропуску прийому чергової дози препарату, пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної за графіком дози повинен бути не більш ніж через 4 години. У протилежному випадку пропущену дозу приймати не слід.
Оптимізація схеми терапії не вимагає відстеження вмісту Нейралгіну в плазмі крові хворого. Оскільки Нейралгін не взаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами, його можна застосовувати у сполученні з ними, не побоюючись змін вмісту як Нейралгіну, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або до будь-якого компонента, що входить до його складу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Габапентин не взаємодіє з фенітоїном, вальпроєвою кислотою, карбамазепіном, фенобарбіталом чи пероральними протизаплідними препаратами.
При одночасному застосуванні габапентину та антацидних засобів, що містять сполуки алюмінію та магнію, сповільнюється абсорбція габапентину і біодоступність препарату знижується на 24%. Хоча клінічне значення такого зниження не з’ясовано, застосування Невралгіну рекомендується, щонайменше, через 2 години після прийому антацидних засобів.
Пробенецид і циметидин практично не впливають на виведення габапентину нирками

Передозировка
Передозування.
Зареєстровані випадки передозування габапентину при разовому прийомі препарату у дозах до 49 г. При цьому, незважаючи на розвиток цілого ряду симптомів (подвоєння в очах, невиразна мова, сонливість, летаргія, діарея), у жодному з випадків стан хворих не був загрозливим і нормалізувався після проведення підтримуючої терапії.
Габапентин може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу. Хоча у відзначених вище нечисленних випадках передозування гемодіаліз не проводився, його цілком можна рекомендувати як засіб терапії при передозуванні цього препарату з урахуванням клінічного стану хворих, особливо при істотному порушенні видільної функції нирок.

Особенности применения
Особливості застосування.
Застосування Невралгіну не вимагає проведення рутинного моніторингу клінічних лабораторних параметрів. Крім того, габапентин не взаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами і його можна застосовувати у комбінації з ними, не побоюючись змін вмісту як габапентина, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.
Різке припинення прийому Невралгіну не рекомендується. Це також стосується прийому й інших протисудомних препаратів, тому що різке припинення їх прийому може призвести до підвищення частоти епілептичних нападів. Якщо лікар вважає, що доза препарату повинна бути знижена, або прийом препарату потрібно взагалі припинити, припинення прийому препарату, або зниження його дози повинні бути поступовими і тривати, принаймні один тиждень.
При призначенні Невралгіну хворим на цукровий діабет, необхідно контролювати рівень глюкози в крові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.
При появі симптомів панкреатиту прийом препарату необхідно припинити.
Вказівки на розвиток толерантності до габапентину відсутні.
Під час лікування не можна приймати алкоголь через посилення таких побічних реакцій як запаморочення і сонливість.
Цей препарат залежно від дозування в 100 мг, 300 мг та 400 мг містить 22,5 мг, 67,5 мг та 90 мг лактози, відповідно. Не можна приймати хворим з недостатністю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.
Застосування особами похилого віку. З віком знижується величина кліренсу габапентину у нирках, що відображає зниження ефективності видільної функції нирок. Застосування препарату хворими похилого віку може вимагати зменшення дози габапентину (див. розділ “Спосіб застосування та дози").
Застосування препарату хворими з порушеннями функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренса препарату, тому дозу габапентину в цьому випадку необхідно відкоригувати (див. розділ “Спосіб застосування та дози").
Застосування при хворобах печінки. Оскільки габапентин не піддається метаболізму в організмі людини, спеціальних досліджень фармакокінетики препарату у хворих з порушеннями функції печінки не проводилося.
Застосування препарату хворими, які перебувають на гемодіалізі. При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину у хворих на анурію (n=11) було показано, що в той період, коли гемодіаліз не проводився, час напіввиведення препарату складав близько 132 годин. При проведенні гемодіалізу (3 рази на тиждень по 4 години) час напіввиведення габапентину зменшувався до 51 години. Таким чином, проведення гемодіалізу впливало на показники напіввиведення габапентину з організму у хворих на анурію. Отже, у таких хворих доза препарату також підлягає коригуванню (див. розділ “Спосіб застосування та дози").
Застосування при вагітності та лактації. В експериментах на тваринах не було виявлено впливу препарату на фертильність. Не було виявлено також і згубного впливу на ембріони тварин при використанні у мишей дози, яка в 62 рази перевищує максимально рекомендовану для людини дозу габапентину в 2 400 мг/добу, а у щурів і кроликів – дози, що перевищує зазначену дозу в 31 раз.
Разом з тим слід зазначити, що будь-яких досліджень препарату в суворо контрольованих умовах у вагітних жінок не проводилося. Оскільки дані, отримані в експериментах на тваринах, не завжди можуть бути чітко екстрапольовані в клініці, застосування габапентину у вагітних припустимо лише в тих випадках, коли потенційна користь для матері переважає потенційний ризик для плоду, пов’язаний із застосуванням цього препарату.
Габапентин виділяється з молоком у матерів, що годують. Однак будь-які дані про вплив препарату на організм немовля відсутні. Виходячи з цього, застосування габапентину матерями, що годують, припустимо тільки у випадках крайньої необхідності.
Керування автотранспортом і робота з технікою. Хворі на неконтрольовану епілепсію не повинні допускатися до керування транспортними засобами, або до роботи з підвищеними джерелами небезпеки. При проведенні клінічних дослідів було показано, що найбільше часто при прийомі габапентину розвиваються такі побічні явища як сонливість, атаксія, втома і ністагм. Тому хворі, що приймають габапентин, можуть займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або швидкості психомоторних реакцій, тільки в тому випадку, якщо вони цілком упевнені, що прийом препарату не перешкодить виконанню такої професійної діяльності внаслідок вищевказаних побічних явищ.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Препарат необхідно зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30 °С.
Термін придатності – 5 років.

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Pharmascience Inc.", Канада