Рабимак табл.10мг №14

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РАБІМАК
(Rabemac)

Торговое название
РАБІМАК

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Rabeprazole

Латинское название
RABEMAC

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: rabeprazole; ± 2-[{4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл}-метилсульфеніл]-1Н-бензімідазол натрію;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці, таблетки жовтого (10 мг) та червоно-коричневого кольору (20 мг);
склад: 1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, манітол, магнію оксид, етилцелюлоза, тальк очищений, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, діетилфталат, титану діоксид, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (для таблеток 10 мг), заліза оксид червоний (для таблеток 20 мг).

Форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 20 мг № 14 (7х2), № 30 (10х3)
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 10 мг № 14 (7х2), № 30 (10х3)

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС А02В С04.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензімідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і таким чином рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію вироблення кислоти. Рабепразол перетворюється на активну сульфонамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 год і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку приймання цього препарату. Після завершення приймання рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.
Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростає, що призводить до пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. Дотепер немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, які були б сричинені прийманням рабепразолу.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Рабімак - це таблетки, вкриті оболонкою, що розчиняються у кишечнику, а не в шлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як таблетка минає шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3,5 год після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52% значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийманні рабепразолу не зростає. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 год (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс дорівнює відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час приймання протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.
Розподіл. У людини ступінь зв’язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм та екскреція. У людини головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) і кон’югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі. 90% препарату екскретується нирками у вигляді метаболітів (кон’югата меркаптурової і карбонової кислот).

Показания к применению
Показання для застосування. Пептична виразка дванадцятипалої кишки (ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдром Золлінгера-Еллісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг 1 раз на добу (за необхідності 40 мг на добу: по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка – 2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 - 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.
При невиразковій диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добу протягом 2 - 3 тижнів.
Для ерадикації Н. руlоrі необхідно звертатися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.
Рабімак по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.
Рабімак по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 20 - 60 мг на добу, за необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 - 8 тижнів.
При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці 20 мг 2 рази або 2 таблетки 1 раз на добу) протягом 2 - 4 тижнів.
Препарат приймають з ранку до їди (при прийманні 1 раз на добу). Таблетки не можна розжовувати або дрібнити, а треба ковтати цілими.

Побочные эффекты
Побічна дія. Звичайно Рабімак добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними і швидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті, анорексія, стоматит, гастрит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.

Противопоказания
Протипоказання. Рабімак протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Рабімак протипоказаний також вагітним жінкам та матерям, які годують груддю.
Не рекомендується призначати дітям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (CYP450). Рабепразол спричиняє сильне і тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Приймання рабепразолу спричиняє зниження концентрацій кетоконазолу на 33% у плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Рабімаком, повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що Рабімак має низьку здатність лікарської взаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.

Передозировка
Передозування.
Симптоми. підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання.
Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особенности применения
Особливості застосування. Перед початком застосування необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.
При призначенні Рабімаку пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпечність застосування Рабімаку під час вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати через плацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане. Невідомо, чи може рабепразол проникати у грудне молоко матері, тому препарат не слід призначати матерям, які годують груддю.
Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічних ефектів, можна вважати, що Рабімак не повинен негативно впливати на керування автотранспортом та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.
У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 20 мг № 14 (7х2), № 30 (10х3)
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 10 мг № 14 (7х2), № 30 (10х3)

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Macleods Pharmaceuticals Limited", Індія