Маркаин Спинал Хэви р-р д/ин.5мг/мл 4мл амп.№5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МАРКАЇН СПІНАЛ ХЕВІ
(MARCAINE SPINAL HEAVY)

Торговое название
МАРКАЇН СПІНАЛ ХЕВІ

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Bupivacaine

Латинское название
MARCAINE SPINAL HEAVY

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bupivacaine, 1-бутил-N-(2,6-диметилфеніл)-2-піперидинкарбоксамід, гідрохлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;
допоміжні речовини: глюкоза (декстроза), натрію гідроксид і/або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Форма выпуска
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій по 4 мл (5 мг/мл) в ампулах № 5

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаїн - місцевий анестетик амідного типу. При інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настає швидко та триває довго. Тривалість анестезії залежить від дози. Бупівакаїн, як і інші місцеві анестетики, викликає оборотну блокаду проведення нервового імпульсу через нервові волокна завдяки унеможливленню внутрішнього потоку іонів натрію через мембрану нерва.
Фармакокінетика. Бупівакаїн повністю всмоктується з субарохноїдального простору. Всмоктування відбувається в дві фази. Періоди напіввиведення становлять відповідно 50 та 408 хвилин. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напіввиведення довший після субарахноїдального введення, порівнюючи з внутрішньовенним введенням. Концентрація бупівакаїну у крові після інтратекального введення значно нижча, порівнюючи з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов’язано з невеликою дозою, що необхідна для інтратекальної анестезії. В цілому збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації будуть становити 0,1 мг/л.
Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв., об’єм розподілу у стані рівноваги - 73 л, кінцевий період напіввиведення – 2,7 години та проміжний коефіцієнт печінкового виведення – 0,38. В основному бупівакаїн зв’язується з альфа-1-кислим глікопротеїном, зв’язування з білками становить 96%. Бупівакаїн метаболізується у печінці. Його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, порівнюючи з бупівакаїном.

Показания к применению
Показання для застосування. Інтратекальна (субарохноїдальна, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини, включаючи Кесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок, включаючи оперативні втручання на стегні тривалістю 1,5 – 3 години).

Способ применения и дозы
Дуже важливим для розрахунку необхідної дози є досвід лікаря та фізичний стан пацієнта. Для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу. Тривалість анестезії залежить від дози. Дозу слід зменшувати у пацієнтів похилого віку та у пацієток на пізніх стадіях вагітності.
Рекомендоване місце введення - нижче L3.
Діти з масою тіла до 40 кг
Маркаїн Спінал Хеві може застосовуватися у педіатричній практиці.
Різніцею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонародженних та дітей відносно більший.
Тому дітям знадобиться відносно більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих.
Рекомендована доза для дітей--------------------------Доза, мг/кг
Вага тіла, кг
< 5 кг-------------------------------------------------------------------------0,40 – 0,50
5 – 15 кг---------------------------------------------------------------------0,30 – 0,40
15 – 40 кг-------------------------------------------------------------------0,25 – 0,30

Побочные эффекты
Побічна дія. Профіль безпеки Маркаїну Спінал Хеві такий самий, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення кров’яного тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).
Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялось.
Дуже часто (> 1/10) Порушення з боку серцево-судинної системи: гіпотензія, брадикардія. Порушення з боку ШКТ: нудота.
Часто (> 1/100 <1> Рідко (> 1/1000 <1> Дуже рідко(< 1/1000) Порушення з боку серцево-судинної системи: зупинка серця. Порушення імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок. Неврологічні порушення: ненавмисна повна спінальна блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит. Порушення дихальної системи: респіраторна депресія.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.
Загальними протипоказаннями для застосування інтратекальної анестезії є:
захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та черепна кровотеча;
спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);
септицемія;
злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;
піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;
кардіогенний або гіповолемічний шок;
захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідженя взаємодії бупівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

Передозировка
Передозування.
Гостра системна токсичність
При використанні препарату згідно з рекомендаціями передозування малоймовірне.
Слід пам’ятати, що одночасне застосування декількох місцевих анестетиків може призвести до системних токсичних реакцій.
Лікування гострої системної токсичності
При ознаках гострої системної токсичності або повної спінальної блокади введення місцевого анестетика слід припинити. Слід негайно приступити до адекватного лікування серцево-судинних та неврологічних симптомів, таких як судоми та/або пригнічення ЦНС.
При зупинці серця слід негайно проводити реанімаційні заходи для відновлення кровообігу. Дуже важливим є проведення оптимальної оксигенації та вентиляції легенів, а також терапії для підтримки кровообігу та усунення ацидозу.
При пригніченні серцево-судинної функції (гіпотензія, брадикардія) слід ввести 5–10 мг ефедрину, дозу можна повторити у разі необхідності через 2–3 хвилини. Дозу для дітей розраховують з огляду на вік та масу тіла.
При виникненні судом слід проводити оксигенацію, усунути судоми та підтримувати кровообіг. За необхідності слід дати кисень та забезпечити вентиляцію легенів (киснева маска, ІВЛ або інтубація трахеї). Якщо судоми не припиняються самостійно через 15 – 20 секунд, призначають внутрішньовенно протисудомні препарати. Для швидкого усунення судом слід ввести внутрішньовенно розчин тіопенталу натрію 1–3 мг/кг. Як альтернативу можна ввести внутрішньовенно діазепам 0,1 мг/кг, але він почне діяти дещо пізніше. Тривалі судоми можуть порушити вентиляцію та оксигенацію пацієнта. У цьому випадку слід ввести міорелаксант (сукцинохолін 1 мг/кг), який швидко припинить судоми, і, таким чином, вентиляція та оксигенація будуть контрольованими. У будь-якому випадку слід пам’ятати про можливість проведення ендотрахеальної інтубації.

Особенности применения
Особливості застосування. Інтратекальна анестезія повинна проводитись спеціалістом із достатніми знаннями і досвідом. Регіональна анестезія повинна проводитись тільки у спеціально обладнаних місцях та за наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.
Доступ для внутрішньовенного введення ліків повинен бути забезпечений до початку проведення інтратекальної анестезії.
Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.
Пацієнти у поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції, потребують особливої уваги, оскільки регіональна анестезія може виявитися оптимальним вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.
Пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні знаходитись під ретельним наглядом персоналу та повинен проводитися ЕКГ-нагляд, оскільки можливі серцеві ускладнення.
Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на ЦНС та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути у результаті ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та смерть у зв’язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.
Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести до кардіоваскулярної та респіраторної депресії. Кардіоваскулярна депресія є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною тяжкої гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Респіраторна депресія може бути наслідком блокади інервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.
Пацієнти похилого віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.
При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик вводиться. Гіпотензія, що виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до 8 років.
Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ці явища залишаються назовсім.
Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик та користь для пацієнта від проведення процедури.
Вагітність та лактація. Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.
Бупівакіїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім прямого анестезуючого ефекту, місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на ментальну функцію та координацію рухів навіть за відсутності токсичного впливу на ЦНС, тому вони можуть тимчасово порушувати рухи та увагу.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 25 °С. Не заморожувати. Термін придатності –3 роки.

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "AstraZeneca АВ", Швеція