Барол 20 капс.20мг №30

***
№ UA/4467/01/01
от 19.04.2006 до 19.04.2011
№ UA/4467/01/02
от 19.04.2006 до 19.04.2011

БАРОЛ 10, БАРОЛ 20
капсулы кишечно-растворимые

Торговое название
БАРОЛ 20

Международное название
RABEPRAZOLUM

Латинское название
BAROL

Общая характеристика
БАРОЛ 10
капс. кишечно-раств. 10 мг, № 10, № 100
Рабепразол натрий 10 мг
Прочие ингредиенты:
пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный Е172.

БАРОЛ 20
капс. кишечно-раств. 20 мг, № 10, № 100
Рабепразол натрий 20 мг
Прочие ингредиенты:
пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный Е172.

Форма выпуска
Капсулы кишечно-растворимые

Фармгруппа
Противоязвенные препараты

Фармакологические свойства
Рабепразол (2-[{4-(3метоксипропокси)-2-ил}-метилсульфенил]-1 Н-бензимидазол натрия) — антисекреторное средство, по химической структуре относящееся к замещенным бензимидазолам.
Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2-рецепторы; рабепразол угнетает конечную стадию секреции соляной кислоты в желудке путем специфического угнетения фермента H+/K+ — АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток (протонного насоса). Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путем протонирования и вступает во взаимодействие с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Фармакокинетика
После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект развивается через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч.
Степень угнетения базальной и стимулированной желудочной секреции через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигает 48 ч.
Антисекреторный эффект рабепразола несколько повышается при курсовом ежедневном применении препарата, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После завершения приема рабепразола секреторная активность желудка восстанавливается на протяжении 2–3 дней.
После приема рабепразола в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 12 мес, концентрация гастрина в сыворотке крови в первые 2–8 нед терапии повышается, что способствует угнетению секреции соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, на протяжении 1–2 нед после прекращения лечения.
До настоящего времени нет данных относительно системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые могли бы быть вызваны приемом рабепразола.
Препарат выпускается в форме кишечнорастворимых капсул; абсорбция активного вещества начинается в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике.
Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается приблизительно через 3,5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови и значение AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Абсолютная биодоступность после перорального приема в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%, в значительной степени в связи с метаболизмом первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола при многократном приеме не повышается.
У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 283±98 мл/мин.
Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.
Степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет почти 97%. Основными метаболитами рабепразола, определяемыми в плазме крови, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а к вторичным метаболитам, присутствующим в низких концентрациях, относят сульфон (М2), диметилтиоэфир (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако его не выявляют в плазме крови.

Показания к применению

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

неязвенная диспепсия;

для эрадикации Нelicobacter pуlоri (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);

синдром Золлингера — Эллисона;

хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в фазе обострения.

Способ применения и дозы
При пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения при :

пептической язве двенадцатиперстной кишки составляет 2–4 нед,

язве желудка — 2–8 нед,

при ГЭРБ — 4–8 нед;

поддерживающая терапия при ГЭРБ — по 10–20 мг 1 раз в сутки до 12 мес.
При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.
Для эрадикации Нelicobacter pуlоri назначают в составе соответствующих комплексных терапевтических схем с антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута, например: Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует разделять на 2 приема), доза и продолжительность курса лечения определяются индивидуально.
При хроническом гиперацидном гастрите в фазе обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 капсуле 2 раза или по 2 капсулы 1 раз в сутки) на протяжении 2–3 нед. Капсулы нельзя разжевывать или вскрывать, следует глотать их целиком.

Побочные эффекты
Обычно Барол хорошо переносится пациентами.
Побочные эффекты, как правило, умеренно выражены и преходящи. Наиболее частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ и печени являются диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка, редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях отмечают лейкопению, тромбоцитопению.
Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.
Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Возможны также фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевых путей, в единичных случаях — увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450 (CYP 450).
Рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на фармакокинетику препаратов, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого.
Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение на 22% минимальной концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Баролом, должны находиться под врачебным наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.
In vitro установлено, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP 2C9 и CYP 3A системы CYP 450. Эти исследования позволяют считать, что Барол имеет низкую способность взаимодействовать с другими лекарственными средствами; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогично влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Передозировка
Симптомы — повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Лечение: специфический антидот не известен.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особенности применения
Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.
Рекомендуется соблюдать осторожность в начале применения препарата Барол пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.
Не назначается детям, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.
Безопасность применения Барола в период беременности не установлена.
Экспериментально установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его в период беременности противопоказано.
Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко, поэтому Барол не следует назначать в период кормления грудью.
Маловероятно негативное влияние Барола на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, однако в случае развития сонливости рекомендуется воздержаться от подобного рода деятельности.
В случае развития дерматологических проявлений применение препарата нужно прекратить.

Условия и сроки хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Упаковка
Упаковка № 10, № 100 капсул

Производитель и его адрес
Темис Лабор.,Австр./Инд.