Контролок табл.20мг №14

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОНТРОЛОК
CONTROLOC®

Торговое название
КОНТРОЛОК

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole

Латинское название
CONTROLOC

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщений бензимідазол, натрій-5-дифлуорометоксі- 2- [( 3,4- диметоксі- 2- піридилметил)- сульфініл]- 1H- бензимідазолу сесквігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, овальні, жовтого кольору, вкриті оболонкою допоміжні речовини: манітол, натрію карбонат, кросповідон, повідон К90, кальцію стеарат, вода очищена, метилгідроксипропілцелюлоза, повідон К25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилова кислота–етакрилат-кополімер (1:1), натрію лаурилсульфат, полісорбат-80, триетилцитрат, чорнила коричневі.

Форма выпуска
Таблетки резистентні до шлункового соку по 20 мг № 14
Таблетки, резистентні до шлункового соку, по 40 мг № 14, № 28

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пантопразол - діюча речовина препарату Контролок - пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.
При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відмічалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).
Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому максимальна концентрація 1,0 – 1,5 мкг/мл досягається через 2,0 – 2,5 год після прийому, ці рівні залишаються постійними після багаторазового прийому. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення - 1 год. У зв’язку зі специфічною активацією пантопразолу в парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.
Зв’язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 год) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність.
Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність із таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою “концентрація-час”), максимальну концентрацію та біодоступність.
Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових суб’єктів, період напівжиття препарату у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те що період напівжиття головного метаболіту дещо збільшується (2–3 год), він швидко виводиться, і таким чином, не накопичується.
Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В) період напівжиття пантопразолу збільшується до 3 – 6 год і відповідно до цього у 3 – 5 разів збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише в 1,3 раза порівняно зі збільшенням такої концентрації у здорових суб’єктів.
Невелике збільшення AUC та максимальної концентрації (Cmax) у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними данними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущим.

Показания к применению
Показання для застосування.
Контролок таблетки, резистентні до шлункового соку, застосовується:
для лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні);
для тривалого лікування та профілактики рецидиву рефлюкс-езофагіту;
для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні)
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1 таблетка). Симптоматика, як правило, минає через 2 – 4 тижні лікування. Для виліковування асоційованого езофагіту, як правило, необхідно 4 – 8 тижнів.
Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту
Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1 таблетка), при очікуваному загостренні можливо збільшення дози до 40 мг на день. У такому разі рекомендується прийом таблеток Контролок 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг пантопразолу на день.
При тривалості лікування понад 1 рік необхідно враховувати ризик та вигоду такого лікування, оскільки безпека прийому препарату протягом декількох років не підтверджена.
Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1 таблетка).
Таблетки препарату Контролок 20 мг слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку ШКТ: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор або метеоризм. У поодиноких випадках повідомлялося про нудоту.
З боку ЦНС: іноді може виникати головний біль. У поодиноких випадках повідомлялося про запаморочення та розлади зору (затьмареність зору).
З боку шкіри та прилеглих тканин: іноді відмічалися алергічні реакції у вигляді свербежу та шкірних висипань. У поодиноких випадках спостерігалися кропив’янка, еритема мультиформна, синдром Луелла, синдром Стівена - Джонсона, фоточутливість та ангіоневротичний набряк.
З боку жовчовивідної системи: дуже рідко відмічалося ушкодження клітин печінки, що призводило до розвитку жовтухи з або без печінкової недостатності.
З боку кістково-м’язового апарату: в поодиноких випадках відмічалася міалгія, яка минала після припинення прийому препарату.
З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках спостерігався інтерстиціальний нефрит.
Розлади психіки: дуже рідко спостерігалася депресія, яка минала після припинення прийому препарату.
Організм загалом: у поодиноких випадках відмічалося підвищення температури та периферичні набряки, які минали після відміни препарату. Лікування препаратом Контролок 20 мг іноді призводило до розвитку анафілактичних реакцій, включаючи анафілактичний шок.
Розлади метаболізму: дуже рідко відмічалося підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, яке минало після припинення прийому препарату.

Противопоказания
Протипоказання. Препарат Контролок протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пантопразолу або до будь-якого компонента таблетки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад кетоконазолу).
Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю саму систему. Однак, проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.
Взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними антацидами не виявлено.

Передозировка
Передозування. Симптоми передозування у людини не відомі.
Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хв добре переносилися.
У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Особенности применения
Особливості застосування. При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня лікування необхідно припинити.
Добову дозу 20 мг пантопразолу не слід перевищувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
Немає необхідності у зменшенні дози пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушеною функцією нирок.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Не впливає.
До початку лікування необхідно виключити можливість злоякісної виразки шлунка або злоякісного захворювання езофагусу. Лікування пантопразолом може призвести до посилення симптомів злоякісних виразок і таким чином перешкоджати їх діагностуванню.
За відсутності у пацієнта реакції на лікування рефлюкс-езофагіту необхідно ендоскопічне обстеження.
Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату вагітними обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах, більше 5 мг/кг. Таблетки пантопразолу можуть бути використані тільки тоді, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молоком немає.
Дитячий вік. Немає достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15-25 С. Термін придатності – 3 роки.

Упаковка
Таблетки резистентні до шлункового соку по 20 мг № 14
Таблетки, резистентні до шлункового соку, по 40 мг № 14, № 28

Производитель и его адрес
Німеччина