Контролок пор.д/ин.амп.40мг №1

Торговое название
КОНТРОЛОК® (СОNТROLOK)

Международное название
пантопразол

Латинское название
CONTROLOC

Общая характеристика
Химическое название:замещенный бензимидазол, натрий-5- дифлуорометокси- 2- [( 3,4- диметокси- 2- пиридилметил)- сульфинил]- 1Н- бензимидазола сесквигидрат; основные физико-химические свойства: порошок от белого до беловатого цвета; состав: 1 флакон содержит 42,3 мг пантопразола натрия, который соответствует 40 мг пантопразола.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармгруппа
Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы. Код АТС А02В С02.

Фармакологические свойства
Пантопразол - действующее вещество препарата Контролок - угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает Na, К-атф-азу, т.е. конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, который пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 0, 15 л/кг, его клиренс - приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения -1 ч. Через специфическую активацию пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты). Фармакокинетика Не изменяется после одноразового или многоразового введения, в диапазоне доз от 10 до 80 мг. Фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения. Связывание с белками сыворотки составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем вывода метаболитов является почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч.) не намного длиннее, чем в пантопразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не нужно. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полужизни главного метаболита увеличивается (2-3 ч.), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В за Сhild) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 ч. и, соответственно этому увеличивается АUС, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза, сравнительно со здоровыми субъектами. Небольшое увеличение АUС и Сmах у пациентов преклонного возраста, сравнительно с пациентами младшего возраста, не является клинически значащим.

Показания к применению
Показаниями для препарата Контролок является:

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда невозможно его применение перорально.
Рекомендованные дозы.
Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: один флакон (40 мг пантопразола) на день внутривенно.
Продолжительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции.
Начальная суточная доза Контролока составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, которые превышают 80 мг в сутки, их необходимо поделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы больше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, для большинства пациентов довольно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желательного уровня (< 10 мекв/ч) на протяжении 1 часа.
При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролока к пероральному.
Общие указания.
Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, который прибавляется в флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания из 100 мл физиологического раствора хлорида натрия, 5% или 10% раствором глюкозы. Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями кроме тех, что указаны выше. Раствор должен иметь величину рн = 9. Внутривенное введение необходимо проводить на протяжении 2-15 мин. Приготовленный раствор необходимо использовать на протяжении 3 ч. За исключением лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями гиперсекреции, продолжительность лечения препаратом не должна превышать 8 недель.

Побочные эффекты
Во время лечения Контролоком иногда могут наблюдаться головная боль, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как боль в эпигастральном участке, диарея, запоры или метеоризм. Очень редко наблюдалась тошнота. Очень редко отмечались аллергические реакции, такие как зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, эритема многоформная, синдром Луелла, фоточувствительность, крапивница, ангиоэдема или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, GT), уровня триглицеридов, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждение, которые служили причиной желтухи с или без печеночной недостаточности, интерстициальный нефрит. В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферические отеки, лихорадке, депрессии или миалгии, повышение температуры тела, которые проходили после прекращения приема препарата. При внутривенном введении любых препаратов не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.

Противопоказания
Препарат Контролок не следует назначать больным с известной сверхчувствительностью к пантопразолу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат Контролок может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рн (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Тем не менее проведение специальных исследований по большинством таких средств не проявило клинически значащих взаимодействий, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкалмидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокоумоном, фенитоином, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Передозировка
Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг, введенные внутривенно на протяжении больше 2 мин., хорошо переносились. В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Особенности применения
Внутривенное введение препарата рекомендуется только, если не подходит пероральное применение. Контролок не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия. К началу лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественной болезни пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признака злокачественных язв и может в такой способ отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопией. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их уровней лечения препаратом Контролок следует прекратить. Беременность и кормление грудью. Опыт применения препарата для лечения беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах, больших за 5 мг/кг. Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Детский возраст. Не имеет достаточного опыта применения препарата для лечения детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 15-25°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года. Срок хранения готового раствора - 3 ч.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
1 стеклянный флакон с порошком для инъекций вместе с инструкцией для применения, упакованный в картонную коробку.

Производитель и его адрес
Альтана Фарма АГ Адрес. Сторона Гульден Штрассе 2, и-78467 Констанц, Германия