Сирдалуд табл.4мг №30

Торговое название
СИРДАЛУД (SIRDALUD)

Международное название
TIZANIDINUM M03B X02

Латинское название
SIRDALUD

Общая характеристика
табл. 2 мг, №30 Тизанидин 2 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная. табл. 4 мг, №30 Тизанидин 4 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

Форма выпуска
табл. 2 мг, №30 табл. 4 мг, №30

Фармакологические свойства
Тизанидин (5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиадиазол) миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект. Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также увеличивает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Средний объем распределения в период равновесного состояния при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров, в частности, таких, как максимальная концентрация и AUC, при приеме тизанидина внутрь можно достоверно прогнозировать уровень его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде около 2,7%. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация повышается на одну треть, это не имеет клинического значения.

Показания к применению
Болезненный мышечный спазм, обусловленный статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); а также после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска); спастическое состояние мышц, обусловленное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт); судороги церебрального происхождения.

Способ применения и дозы
Для купирования болезненного мышечного спазма назначают по 2-4мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4мг Сирдалуда. При спастическом состоянии мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально, с учетом ответной реакции пациента на прием препарата. Начальная доза не должна превышать 6мг/сут, кратность назначения 3 раза в сутки. Дозу постепенно повышают на 2-4мг с интервалами от 3-4 дней до 1нед. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24мг/сут, разделенной на 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу З6мг/сут. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому применение Сирдалуда у детей не рекомендуется. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов пожилого возраста. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличить кратность назначения.

Побочные эффекты
Оценка частоты: очень часто 10%; часто от 1% до 10%; иногда от 0,1% до 1%; редко от 0,01% до 0,1%; очень редко <0,01%. При приеме препарата в низких дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные эффекты возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи. Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту. Редко: тошнота, расстройства пищеварения, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастических явлений, вышеперечисленные побочные эффекты возникают чаще и более выражены, однако степень их тяжести редко вызывает необходимость в прекращении лечения. Кроме того, могут возникать следующие побочные эффекты: - часто: артериальная гипотензия, брадикардия; - редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации; - очень: редко острый гепатит.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях передозировка препарата не повлияла на процесс выздоровления. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Показано проведение форсированного диуреза. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения
Cледует соблюдать осторожность при назначении Сирдалуда пациентам с нарушением функции почек и/или печени. Для лечения таких больных следует устанавливать индивидуальный режим дозирования препарата. Больным, у которых наблюдается сонливость при приеме Сирдалуда, в начале лечения необходимо избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными машинами/механизмами). Опыт применения препарата у детей пока ограничен. Сирдалуд не обладает тератогенным действием у животных. Безопасность его применения в период беременности не установлена. В случае необходимости назначения Сирдалуда в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30°С.

Производитель и его адрес
Novartis Pharma Novartis