Мелоксикам-Лугал табл.15мг №20

Торговое название
МЕЛОКСИКАМ-ЛУГАЛ (MELOXICAMUM-LUGAL)

Международное название
MELOXICAMUM

Латинское название
MELOXICAM-LUGAL

Общая характеристика
Мелоксикам 7,5мг

Форма выпуска
Таблетки

Фармгруппа
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство

Фармакологические свойства
Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5–6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3–5 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотранс¬формации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста отмечают лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин). Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мело¬ксикама и повышения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20–40 мл/мин).

Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.

Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сутки. Наиболее высокая суточная доза составляет 15 мг. Лицам с повышенным риском возникновения побочных эффектов, пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиа¬лизе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также больным с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется. Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.

Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ — диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях — перфорация кишечника, колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы — головная боль; редко – головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации. Со стороны сердечно-сосудистой системы — отеки, редко — повышение АД, тахикардия. Со стороны мочевыделительной системы — (редко) изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях — ОПН. Со стороны системы кроветворения — (редко) анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции — зуд, сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции — в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные). Прочие — в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушения зрения (нечеткость).

Противопоказания
Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа); повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений со стороны ЖКТ. Следует избегать совместного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек. Мелоксикам снижает эффективность блокаторов в-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов. Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при их одновременном применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать функцию почек. При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечают повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также с веществами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью CYP 2С9 или CYP 3А4. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином.

Передозировка
Клинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особенности применения
С осторожностью назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным. При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. В редких случаях препараты данной группы могут провоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мело¬ксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), нарушении зрения пациентам следует отказаться от управления автотранспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25* С.

Упаковка
табл. 7,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10 табл. 7,5 мг контурн. ячейк. уп., № 20

Производитель и его адрес
Луганский ХФЗ