Гасек-40 гастрокапсулы 40мг №14

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСЕК - 20
ГАСЕК- 40

Торговое название
ГАСЕК

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Omeprazole

Латинское название
GASEC

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна назва:
omeprazole
основні фізико-хімічні властивості:
20 мг - тверді желатинові капсули з червоною кришечкою та світло-зеленим корпусом з написом Gasec-20 mepha, що містять білі або майже білі гранули;
40 мг - тверді желатинові капсули з оливковою кришечкою та помаранчевим корпусом з написом Gasec-40 mepha, що містять білі або майже білі гранули;
склад:
1 гастрокапсула містить 20 мг або 40 мг омепразолу;
допоміжні речовини:
кульки цукрові, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію фосфат двозаміщений, кремнію діоксид, титану діоксид Е 171, метакрилової кислоти кополімер типу С, триетилцитрат, тальк;
корпус капсули:
желатин, титану діоксид Е 171, індиготин Е 132, заліза оксид жовтий Е 172; кришечка капсули: желатин, титану діоксид Е171, заліза оксид червоний Е 172, заліза оксид жовтий Е 172, заліза оксид чорний Е 172.

Форма выпуска
Форма випуску:
Гастрокапсули по 20 мг № 7, № 14, № 28
Гастрокапсули по 40 мг № 14, № 28

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори протонного насоса.
Код АТС A02BC01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Омепразол є специфічним інгібітором протонового насоса пристінкових клітин. При прийомі один раз на день він викликає оборотне пригнічення секреції шлункового соку. Омепразол, суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує кислу шлункову секрецію за допомогою механізму дії на мішені.
Омепразол є слабкою основою, яка сконцентрована і перетворюється на активну форму в сильнокислому середовищі внутрішньоклітинних поздовжніх улоговинок пристінкових клітин, де він інгібує фермент Н+/К+-АТФазу – протоновий насос.
Цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від типу стимулу.
Пероральний прийом один раз на добу омепразолу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект отримують протягом 4 днів лікування.
У хворих на виразку дванадцятипалої кишки протягом 24 годин досягається в середньому пригнічення на 80 % секреції кислоти у шлунку. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.
У хворих на виразку дванадцятипалої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньошлункового рН до ? 3 протягом 17 до 24 годин.
В результаті зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності омепразолом у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс дозозалежним чином зменшується і нормалізується час дії кислоти в стравоході.
Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжок часу.
Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не спостерігалась.
70-95 % усіх хворих на пептичні виразки, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori.
Ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу в комбінації з антибіотиками викликає швидке полегшення симптомів, високу частоту загоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу ремісію травних виразок. Це також знижує ускладнення, такі як шлунково-кишкові кровотечі.
Знижена кислотність у шлунку звичайно може збільшувати індекс внутрішньошлункових бактерій. Застосування сполук, які інгібують утворення кислоти, може деякою мірою збільшити ризик шлунково-кишкового сальмонельозу та/або інфекцій Helicobacter.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Звичайно омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить близько 35 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.
Зв’язування омепразолу білками плазми становить біля 95 %. У здорових людей об’єм розподілу становить близько 0,3 л/кг. Подібні величини були отримані для хворих з порушенням функції нирок. У хворих похилого віку і таких, що мають дисфункцію печінки, об’єм розподілу дещо зменшений.
Омепразол метаболізується головним чином в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19 (S-мефенітоїнгідроксилази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу - основного метаболіту в плазмі крові. Завдяки тому, що омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Цей ризик підвищується у людей, що мають низький рівень CYP2C19 (“мефенітоїновий поліморфізм”; 3-5 % кавказців).
Жоден з метаболітів не впливає на секрецію кислоти.
70-80 % введеної перорально дози екскретується в метаболізованій формі із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями.
Період напіввиведення омепразолу з плазми звичайно становить менше однієї години і не змінюється протягом тривалого лікування.
Загальний кліренс з плазми коливається між 0,3 і 0,6 л/хв.
Кінетика у спеціальних клінічних ситуаціях
Діти
Виходячи із доступних даних, у межах рекомендованих доз фармакокінетика у дітей (від 12 місяців і старше) порівнянна із такою у дорослих.
Порушення функції нирок
Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється, виведення сповільнюється пропорційно зниженню кліренса креатиніну.
Порушення функції печінки
У хворих з порушеннями функції печінки AUC зростає. Проте при режимі дозування один раз на день це не викликає акумуляцію омепразолу.

Показания к применению
Показання для застосування.
- Пептичні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба ( ГЕРХ).
- Для ерадикації Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами).
- Виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинені нестероїдними протизапальними препаратами.
- Синдром Золлінгера-Еллісона.
- Хронічний гастрит з підвищеною кислоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.
- Невиразкова диспепсія.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Діти віком до 12 років
Для лікування тяжкого стравохідного рефлюксу у дітей віком до 12 років рекомендується нижченаведене дозування:
Від 0,7-1,4 мг/кг маси тіла один раз на день до максимальної дози 40 мг на день.
Для дітей до 6 років капсулу слід розкрити і дати її вміст змішавши його із слабкокислим напоєм (наприклад із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягом короткого проміжку часу.
Дорослі та підлітки старше 12 років
Виразка дванадцятипалої кишки. 20 мг 2 рази на день або 40 мг Гасеку™ один раз на день. Тривалість терапії - 2-4 тижня.
Виразка шлунку. 20 мг 2 рази на день або 40 мг Гасеку™ один раз на день. Тривалість терапії 4-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву у хворих на виразку шлунка рекомендується приймати 20 мг Гасеку™ один раз на день. У разі необхідності доза може бути збільшена до 40 мг Гасеку™ один раз на день.
ГЕРХ – 20 мг 2 рази або 40 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. Дозу можна збільшити до 60 мг на добу. Підтримуюча терапія при ГЕРХ – 20 мг один раз на день до 12 місяців.
Виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, спричинені нестероїдними протизапальними препаратами: 20 мг Гасеку™ один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori. Двічі на день: 20 мг омепразолу в комбінації з 1 г амоксициліну і 500 мг кларитроміцину.
Тривалість лікування: 1 тиждень;
або
двічі на день: 20 мг омепразолу в поєднанні з 500 мг кларитроміцину і 500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу).
Тривалість лікування - 1 тиждень.
Синдром Золлінгера-Еллісона. Дозу необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг Гасеку™ один раз на день. Лікування слід продовжувати стільки, скільки це необхідно клінічно. Стан більше ніж 90 % хворих, що страждали від тяжкої форми хвороби і мали недостатню реакцію на інші види терапії, успішно стабілізувався при застосуванні омепразолу в дозах від 20-120 мг на добу. Якщо є потреба у прийомі більше 80 мг на день, добову дозу необхідно розділити на два рази.
Невиразкова диспепсія. 20 мг Гасеку™ один-два рази на день. Протягом 2-3 тижнів.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунку: 20-40 мг на добу протягом 2-3 тижнів.
Спосіб і тривалість застосування
Гастрокапсули найкраще приймати вранці, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.
Для хворих, що мають труднощі з ковтанням, капсулу слід розкрити і прийняти її вміст або безпосередньо, або змішавши його із слабкокислим напоєм (наприклад із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягом короткого проміжку часу. Капсулу не можна жувати або розплющувати.
Особливості дозування
Для хворих з порушеною функцією нирок підбір дози не є необхідним.
Біодоступність омепразолу і період його напіврозпаду збільшуються у хворих з порушеною функцією печінки.
Для літніх хворих підбір доз не є необхідним.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Шкіра
Іноді застосування омепразолу може спричинити висипання на шкірі (висип / кропив’янка), свербіж. В окремих випадках виникає підвищена фоточутливість, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідерміса та випадіння волосся, алопеція.
Скелетні м’язи
Біль у м’язах і зв'язках, м’язова слабкість, міастенія, артралгія.
Центральна і периферична нервова система
Іноді спостерігається головний біль. Зрідка трапляються запаморочення, втрата чутливості, безсоння, порушення сну, парестезії, випадки нечіткості зору, оборотні стани дезорієнтації, стани неспокою, агресивності, депресії та галюцинації. Ці побічні ефекти спостерігались головним чином у тяжкохворих.
Відзначались окремі випадки необоротних зорових порушень у хворих в критичному стані, яким омепразол вводили внутрішньовенно, особливо у високих дозах.
Шлунково-кишковий тракт
Застосування омепразолу може іноді спричинити діарею, запори, біль в черевній порожнині, нудоту, блювання і метеоризм, порушення смакових відчутів. В окремих випадках спостерігалась сухість у ротовій порожнині, стоматит і шлунково-кишковий кандидоз.
В залежності від тривалості лікування омепразол може спричинювати поліпоїдну гіпертрофію слизової оболонки шлунка. В більшості випадків гістологічно це відповідає так званим залозистим кістам. Вони є доброякісними і частково оборотними. Їх значення на сьогодні нез’ясовано.
Печінка
Зрідка спостерігається підвищення активності печінкових ферментів.
Є окремі повідомлення про гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою, печінковою недостатністю, а у хворих з відомими порушеннями функції печінки - енцефалопатією.
Ендокринологія
В окремих випадках спостерігались гінекомастія (збільшення у чоловіків молочних залоз) і гіпонатріємія.
Гематологія
Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу і панцитопенії.
Інші
Зрідка повідомлялось про нездужання.
Реакції підвищеної чутливості спостерігалися рідко. В окремих випадках відмічались ангіоедема, підвищення температури тіла, закладеність дихальних шляхів, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок.
Крім того, були окремі повідомлення про посилення потовиділення, периферичні набряки і порушення смакових відчуттів.

Противопоказания
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість до омепразолу або інших інгредієнтів. Діти віком до 1 року.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
На поглинання деяких ліків може впливати знижена кислотність шлунка.
Як і при застосуванні інших блокаторів кислот та антацидів, при лікуванні омепразолом знижується поглинання кетоконазолу та ітраконазолу. AUC i Cmax ітраконазолу достовірно знижується до майже 60 % при одночасному застосуванні омепразолу.
Взаємодій з антацидами при супутньому введенні не спостерігалось. Також не відмічено ніякої взаємодії з їжею.
Омепразол може спричинювати затримку виведення діазепаму, варфарину та ліків, які інтенсивно метаболізуються окисленням в печінці (цитохром Р450 2С19). Хоча стала концентрація фенітоїну в дослідженні при застосуванні омепразолу в дозі 20 мг один раз на день не змінювалась, рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.
Супутнє лікування не впливає на час коагуляції при безперервному введенні варфарину.
Проте у випадку одночасного застосування омепразолу і кларитроміцину зростають їх концентрації в плазмі крові.
Омепразол може зменшувати абсорбцію кетоконазолу, ампіциліну, препаратів заліза.
Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялось. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для знищення H. pylori.
Результати досліджень різних взаємодій між омепразолом та іншими ліками показали, що омепразол у дозах 20 – 40 мг не впливає на релевантні ізоформи цитохрому Р450.
Омепразол не взаємодіє з CYP1A2 (кофеїн, фенацетин, теофілін), CYP2C9 (S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (етанол), CYP3A (циклоспорин, лідокаїн, квінідин, естрадіол, еритроміцин, буденозид).

Передозировка
Передозування.
Є всього декілька повідомлень про передозування омепразолу. В літературі описані передозування одноразовою дозою омепразолу до 560 мг. У випадках передозування омепразолу описані нудота, блювання, запаморочення, біль у черевній порожнині, діарея, головний біль, сухість у роті, пітливість, тахікардія, інертність, депресія, сплутаність свідомості. Всі симптоми, що спостерігаються в контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер. Швидкість виведення залишається незмінною при перевищенні дозування (кінетика першого порядку) і не потребує спеціального лікування.
Лікування – симптоматичне.

Особенности применения
Особливості застосування.
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення. Прийом препарату може замаскувати симптоми і відкласти встановлення діагнозу.
Існують окремі повідомлення про необоротні порушення зору у хворих в критичному стані, яким омепразол вводили внутрішньовенно, особливо у великих дозах. Причинний зв’язок не був доведений (див. розділи “Спосіб застосування та дози” і “Побічна дія”).
Вагітність і лактація.
Репродуктивні дослідження на тваринах показали відсутність ризику для плода, але контрольованих досліджень на жінках не проводилось. Отже, Гасек™-20, Гасек™-40 може застосовуватись в періоди вагітності та лактації лише при певної клінічної необхідності і коли потенційна користь переважає ризик для плода.
Результати 3 епідеміологічних досліджень на 450 жінках показали, що можна очікувати відсутність будь-якого негативного ефекту при вагітності.
У жінок, що народили, дозування омепразолу до 80 мг/24 год не викликали небажаних ефектів у дитини. Доказів фетотоксичності або тератогенної дії препарату не отримано.
Омепразол проникає в грудне молоко, тому застосування препарату призначає лікар. Якщо лікування для матері важливе, годування груддю припиняють.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі (до 25° С). Флакон слід тримати закритим, тому що препарат чутливий до вологи.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка
Упаковка.
Гасек - 20: гастрокапсули по 7, 14 або 28 штук упаковані у поліетиленові флакони (з поглиначем вологи в ковпачку); по 1 флакону у коробці з картону.
Гасек - 40: гастрокапсули по 14 або 28 штук упаковані у поліетиленові флакони (з поглиначем вологи в ковпачку); по 1 флакону у коробці з картону.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
Мефа Лда., Португалія, під наглядом Мефа Лтд., Швейцарія/Софарімекс Лда., Португалiя для Мефа Лтд., Еш-Базель, Швейцарія, Португалія/Швейцарія/Португалія/Швейцарія