Кеторол табл.10мг №20

Торговое название
Кеторол (КЕТОROL)

Международное название
кеторолака трометамин

Латинское название
KETOROL

Общая характеристика
Химическое название:(+)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1 Н-пиролизин-1-карбонова кислота, 2 амино-2-(гидроксиметил)-1, 3-пропандиол; основные физико-химические свойства: круглые выпуклые таблетки оливково-зеленого цвета, которые имеют логотип "5" с одной стороны и гладенькие из другой; состав: активное вещество: кеторолака трометамин - 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, гидроксиметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, оливковый зеленый.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг.

Фармгруппа
Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства
Кеторолака трометамин - это нестероидное противовоспалительное средство со значительным аналгетическим эффектом, которое имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторол является рацемичной смесью [-]S и [+]R знантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитичного эффекта, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 часов. Препарат не вызывает "синдрома отмены" после прекращения его приема.

Фармакокинетика
После приема внутрь Кеторол быстро всасывается и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме достигает в среднем через 44 минуты после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола, в сравнении с молодыми здоровыми добровольцами, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазмовый клиренс снижается до 0,019 л/кг. Фармакокинетика Кеторола после одноразового и многоразового применения не изменяется и носит линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждых 6 часов на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями. У больных с нарушением почек вывод Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса в сравнении с молодыми здоровыми лицами. У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения увеличивается в сравнении с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению
Устранение сильной и умеренной острой боли дорогого происхождения и локализации. В хирургии: ранний послеоперационный период, после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов. В терапии: устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии. В стоматологии: зубная боль другой локализации. В неврологии: острые невралгии, невриты, корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе. Устранение приступов мигрени. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома.

Способ применения и дозы
Кеторол в таблетках принимается единовременно, многократно, а также по назначению. При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг. При повторном приеме препарат назначается по 10-30 мг каждых 4-6 часов в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Противопоказания
Препарат противопоказанный при: 1.Повышении чувствительности к кеторолаку или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на аспирин 2.Аспириновой астме 3.Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в активной фазе, а также при наличии в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения. 4.Тяжелых нарушениях функции почек (уровень креатинина в плазме крови высший за 5мг/100мл) 5.Высокому риску послеоперационного кровотечения, неполном гемостазе, геморагичном инсульте 6.Застойной сердечной недостаточности (отмечается задержка воды в организме). 7.Детям возрастом до 16 лет. Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что предвиденная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного выкармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма. При комбинированном назначении метотрексата и кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические испытания не проявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах -2500 - 5000 единиц дважды в сутки) и декстранов, может увеличить риск возникновения кровотечения. Применение таблеток Кеторола после пищи, обогащенной жирами, может сопровождаться уменьшением образования максимальной концентрации в плазме и замедляет ее достижение на один час. Антациды не влияют на абсорбцию Кеторола из желудочно-кишечного тракта.

Передозировка
Передозировка Кеторола при одноразовом или многоразовом применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептичных язв желудку или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматичной терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительному выводу Кеторола из кровотока.

Особенности применения
При переведении больных с парентерального на энтеральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать для больных до 65 лет - 120мг; Для больных старше 65 лет и больных с нарушением функции почек - 60 мг В день переведения с парентерального введение на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг. Прием таблеток Кеторола после пищи, богатой на жиры, сопровождается уменьшением максимальной концентрации кеторолака и замедляет ее достижение в плазме крови на 1 час.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре до 25°С. в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года с момента изготовления.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 20 таблеток.

Производитель и его адрес
"Д-р Реддис Лабораторное Лтд." Адрес. 7-1-27, Амирпет, Хайдерабад - 500016, Андра Прадеш, Индия.