Кеторол р-р д/ин.амп.30мг/1мл №10

Торговое название
КЕТОРОЛ

Международное название
кеторолак трометамин - (+) -5-Бензоил-2,3-дигидро-и Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-(гидроксиметил) -1,3-пропандиол;

Латинское название
KETOROL

Общая характеристика
прозрачная жидкость светло желтого цвета без посторонних включений; состав: активное вещество: кеторолака трометамин ЗО мг в 1 мл, вспомогательные вещества : спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инъекций в ампулах по ЗО мг в 1 мл.

Фармгруппа
Нестероидное противовоспалительное средство

Фармакологические свойства
Кеторолак трометамин - это нестероидное противовоспалительное средство со значительным анальгетичним эффектом, которое имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, в результате чего происходит угнетение биосинтеза протагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. КЕТОРОЛ является рацемичной смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффекта, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации возобновляется через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома отмены" после прекращения его приема.

Фармакокинетика
Фармакокинетика. После в/м введения препарат полностью всасывается, не вызывая местного раздражение. После внутривенного введения ЗО мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме приобретает через 50 минут после однократного введения и составляет 2,2 - 3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов распаду Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 часа, средний общий клиренс - 0,023 мл/мин/кг. После однократного в/в введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигает через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет 5,1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет - 0,35 мл/мин./кг Фармакокинетика Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и носит линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов на протяжении суток. Клиренс препарата при многократном применении остается постоянным. Кеторол на 99% связан с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% веденной дозы, 6% - выводятся с фекалиями. Фармакокинетика у больных старших 65 лет. У больных старших 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторола, в сравнении с молодыми здоровыми добровольцами, увеличился до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс снижен до 0,019 л/кг. У больных с нарушением почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведение и снижением клиренса в сравнении с молодыми здоровыми лицами. У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетики кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения незначительно увеличивается в сравнении с молодыми со здоровыми добровольцами.

Показания к применению
Устранение сильной и умеренной острой боли любого происхождения и локализации. В хирургии: ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов. В терапии: устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии. В стоматологи: зубная боль любой покализации В неврологии: острые невралгии, невриты, корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе. Устранение приступов мигрени. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома.

Способ применения и дозы
При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. По завершении 5 суток в/м применения больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет ЗО мг в/м. потом от 15 до ЗО мг в/м каждые 4-6 часов, не превышая максимальной дозы — 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента. При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением малых доз опиоидных аналгетиков, если к этому нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25 – 50% При одноразовом в/м введении Кеторола больным в возрасте до 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10 - 60 мг, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома. Больным старшим 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10-15мг. При повторном в/м введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым до 65 лет доза препарата составляет 10 -15 мг каждые 4 - 6 часов У больных старших 65 лет и пациентов с нарушением функции почек кеторол назначается в дозе - 10-15 мг каждые 4 - 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг В день перевода из парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза кеторола не должна превышать 60 мг

Побочные эффекты
• со стороны ЖКТ : рвота, диспепсия, боль в животе. • состороны ЦНС: сонливость, тревожность • Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек • Очень редко отмечались боль и отек в месте инъекции после многократного в/м назначения Кеторола

Противопоказания
Препарат противопоказан при: 1. Повышенной чувствительности к кеторолаку или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергических реакциях на аспирин 2. Аспириновой астме 3. Язвенной болезни желудка и 12-павшей кишки в активной фазе, а также при наличии в анамнезе язвы или перфорации, желудочно- кишечного кровотечения. 4. Тяжелых нарушениях функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше 5мг/100мл) 5. Высоком риске послеоперационного кровотечения, неполном гемостазе, геморрагическом инсульте. 6. Застойной сердечной недостаточности (отмечается задержка воды в организме). 7. Детям в возрасте до 16 лет. Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Кеторола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинируемом назначении пробеницида и кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинения периода полувыведения его из организма. При комбинируемом назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность. При одномоментном приеме в комбинации с другими нестероидными противовоспалительными средствами, а также с пентоксифиллином возможна суммация побочных реакций. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинируемом применении Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме ЗОО мкг/мл) связывание кеторола с белками плазмы снижается с 99% до97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические испытания не выявили существенных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначения кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (Варварин или гепарин в низких дозах - 2500 - 5000 единиц дважды на сутки) и декстранов, может увеличить риск возникновение кровотечения. Фармацевтические взаимодействия Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физраствором хлорида натрия. 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера-лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередина гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантного короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка
Передозировка Кеторола при однократном или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозийным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительному выведению кеторола из кровотока.

Особенности применения
Управление автотранспортом и работа с механизмами Поскольку в период назначения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании и быстрой реакции.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре 2-25°С. Не замораживать. Срок хранения 3 года с момента изготовления.

Условия отпуска
По рецепту .

Упаковка
Ампулы темного стекла по 1 мл, 8 блистеров № 10.