Кетанов табл.10мг №10

Торговое название
KETAHOB (KETANOV)

Международное название
KETOROLACUM М01АВ15

Латинское название
KETANOV

Общая характеристика
табл. 10 мг, №100 Кеторолак 10 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, №10 Кеторолак 30 мг/мл Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат.

Форма выпуска
табл. 10 мг, №100 р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, №10

Фармгруппа
Нестероидный противовоспалительный препарат с сильно выраженным обезболивающим эффектом.

Фармакологические свойства
Кеторолака трометамин ((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1) НПВП. Оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Как и другие НПВП, кеторолак тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак увеличивает средний период кровотечения, не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения рСО2. В отличие от морфина кеторолак не влияет на состояние миокарда и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции в отличие от анальгетиков центрального действия морфина, бупренорфина и др. После в/м введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45-50 мин. Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Установлено, что максимальная концентрация в плазме крови у здоровых добровольцев после в/м введения препарата в дозе 30 мг составляет 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак медленно связывается с белками плазмы крови (более 99%), достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма - связывание с глюкуроновой кислотой. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой, причем 60% в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет около 4-6 ч после парентерального введения. У лиц пожилого возраста скорость элиминации снижается, период полувыведения увеличивается в среднем до 7 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего клиренса, а период полувыведения увеличивается до 9,62-9,91 ч, что указывает на необходимость коррекции дозы. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Фармакокинетика
У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%) Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой. 10% дозы выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой, причем 60% в неизмененной форме. Среднее время полужизни - 4-6 час после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыведения увеличивается (до 9,6-9,9 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы. В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к применению
Для непродолжительного применения с целью устранения умеренно и сильно выраженного болевого синдрома: боль в послеоперационный период в общей хирургии, после гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических операций и других оперативных вмешательств; травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и др. Эффективен для непродолжительного обезболивания при болевом синдроме после отмены наркотических препаратов, зубной боли (перикоронит, пульпит, кариес и др.), почечной и печеночной колике (в комбинации со спазмолитиками), боль после родов, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартрит, радикулит, артроз, остеохондроз, болевой синдром у больных онкологического профиля.

Способ применения и дозы
В/м вводят в начальной дозе 10 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет 60 мг. Максимальная продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней. При переводе больного с парентерального применения на пероральный прием общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц преклонного возраста. Внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным в возрасте старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек рекомендуют назначать в сниженных дозах.

Побочные эффекты
Сонливость, тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, головная боль и головокружение, запор, повышенная возбудимость, ксеростомия, гипергидроз, кошмарные сновидения, гиперкинезия, миалгия, астения, сердцебиение, болезненность в месте введения препарата.

Противопоказания
Период беременности и кормления грудью, роды, возраст до 16 лет, полипоз носовой полости, ангионевротический отек, БА, дегидратация и гиповолемия, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, повышенная чувствительность к кеторолаку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Не оказывает влияния на степень связывания дигоксина с белками крови. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшается с 99,2 до 97,5%, что потенциально может привести к повышению уровней свободного кеторолака в крови почти вдвое; соответственно больным, которые получают салицилаты в высоких дозах, кеторолак нужно назначать с осторожностью. Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без нежелательных взаимодействий.

Передозировка
Клинических данных об острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг на 1 кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота.

Особенности применения
Кетанов в форме р-ра для инъекций предназначен только для кратковременного применения. У лиц преклонного возраста элиминация кеторолака замедлена, поэтому препарат следует применять под строгим врачебным контролем и в сниженных дозах. У больных с сердечной недостаточностью, АГ препарат необходимо применять с осторожностью. Торможение агрегации тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, поэтому необходимо наблюдение за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию Кетановом. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков, не оказывает центрального опиатоподобного действия.

Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 15°С.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель и его адрес
Ranbaxy