Вольтарен рапид табл.п/о 25мг №30

Торговое название
ВОЛЬТАРЕН РАПИД® (VOLTAREN RAPID®)

Международное название
DICLOFENACUM M01AB05

Латинское название
VOLTAREN RAPID

Общая характеристика
Диклофенак калий 25 мг Прочие ингредиенты: кремния аэрогель, кальций фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный преджелатинизированный, поливидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана диоксид, сахароза, тальк. Диклофенак калий 50 мг Прочие ингредиенты: кремния аэрогель, кальций фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный преджелатинизированный: поливидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана диоксид, сахароза, тальк.

Форма выпуска
табл., п/сах. оболочкой 25 мг, №30 табл., п/сах, оболочкой 50 мг, №20

Фармакологические свойства
Диклофенак (калиевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты) НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Вольтарен Рапид характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения острого болевого синдрома и воспаления. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Установлено, что Вольтарен Рапид оказывает сильное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Рапид быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Вольтарен Рапид уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу после приема препарата. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-60мин и составляет 3,8мкмоль/л. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата. Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первичного прохождения через печень, AUC при приеме препарата внутрь почти в 2 раза меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Рапид показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому при соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6ч. Спустя 2ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой: эта закономерность сохраняется в течение 12ч. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования: что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З'-гидрокси-, 4'-гидрокси-: 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и З'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака составляет 26356 мл/мин, конечный период полувыведения 1-2ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3ч. Один из метаболитов 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак имеет более длительный период полувыведения, однако он полностью неактивен. Около 60% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью и с калом. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы Вольтарена Рапид, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном счете все метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению
Для краткосрочного лечения следующих острых состояний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжений; послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций. Боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичную дисменорею или аднексит; вертеброгенный болевой синдром; ревматические заболевания внесуставных тканей; в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа, например при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированная лихорадка не является показанием к применению Вольтарена Рапид.

Способ применения и дозы
Рекомендуемая начальная доза препарата для взрослых составляет 100-150мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет обычно бывает достаточной доза 75-100мг/сут. Суточную дозу следует принимать в 2-3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу Вольтарена Рапид следует устанавливать индивидуально; обычно она составляет 50-150мг. Сначала назначают 50-100мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых симптомов, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой. Назначение Вольтарена Рапид в форме таблеток детям не рекомендуется.

Побочные эффекты
В данный перечень включены также и те побочные эффекты, которые были выявлены при применении и других лекарственных форм Вольтарена, а также диклофенака натрия. При оценке частоты развития различных побочных реакций использованы следующие градации: "часто" >10%, "иногда" >1-10%, "редко" >0,001-1%, "в отдельных случаях" <0,001%. Со стороны пищеварительного тракта: иногда боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, развитие диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие, как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, обострение геморроя. Со стороны нервной системы: иногда головная боль, головокружение; редко сонливость; в отдельных случаях нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: иногда кожная сыпь; редко крапивница; в отдельных случаях буллезная сыпь, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация; пурпура, в том числе аллергическая. Со стороны почек: редко отеки; в отдельных случаях ОПН, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз. Со стороны печени: иногда повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко гепатит (с желтухой или без нее); в отдельных случаях молниеносный гепатит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: редко БА, системные анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях васкулит, пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях тахикардия, боль в груди, АГ, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания
Пептическая язва желудка или кишечника, повышенная чувствительность к активному компоненту или другим ингредиентам препарата. Вольтарен Рапид, так же, как другие НПВП, противопоказан тем пациентам, у которых приступы БА, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать ЦОГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий, дигоксин Вольтарен Рапид может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови. Диуретические средства Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). НПВП Одновременное системное применение других НПВП может повышать частоту развития побочных реакций Вольтарена Рапид. Антикоагулянты Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Рапид на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Рапид и эти препараты. Поэтому при использовании такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом. Противодиабетические препараты В ходе клинических исследований установлено, что Вольтарен Рапид можно применять совместно с пероральными противодиабетическими средствами, что не изменяет их лечебного действия. Однако существуют отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вызывало необходимость изменять дозу гипогликемизирующих препаратов во время применения Вольтарена Рапид. Метотрексат Необходимо соблюдать осторожность при использовании НПВП менее чем за 24ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Циклоспорин Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Хинолоновые антибактериальные средства Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП.

Передозировка
Типичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует. При остром отравлении НПВП проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Особенно это касается лечения таких состояний, как: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения пищеварительного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся эффективными, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками крови и подвергается интенсивному метаболизму.

Особенности применения
В любое время в процессе применения Вольтарена Рапид может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва органов пищеварительного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на пептическую язву. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Рапид, развиваются указанные осложнения, препарат следует отменить. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен Рапид, во время приема этого препарата, так же, как и других НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные. Вольтарен Рапид, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций. Во время приема Вольтарена Рапид необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с заболеваниями пищеварительного тракта, с указаниями в анамнезе на пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки, с язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени. Во время приема Вольтарена Рапид, так же, как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Рапид в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются жалобы/симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), прием Вольтарена Рапид необходимо прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена Рапид может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена Рапид больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Вольтареном Рапид пациентов с нарушениями функции сердца или почек, лиц пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также пациентов, у которых отмечено значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после выполнения хирургических вмешательств большого объема. В таких случаях во время применения Вольтарена Рапид в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. Применение Вольтарена Рапид по всем приведенным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако если, несмотря на рекомендации по применению, Вольтарен Рапид используют в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же, как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови. Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль. Осторожность при использовании препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных пациентов или лиц пожилого возраста с низкой массой тела, им рекомендуется назначать Вольтарен Рапид в минимальной эффективной дозе. В период беременности Вольтарен Рапид следует назначать только в случае острой необходимости в минимальной эффективной дозе. Так же, как и при использовании других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние 3мес беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). При применении Вольтарена Рапид в дозе 50мг каждые 8ч активное вещество проникает в грудное молоко, однако в таком незначительном количестве, что нет оснований ожидать развития каких-либо нежелательных воздействий на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.

Условия и сроки хранения
В сухом, прохладном месте при температуре не выше 30°С.

Производитель и его адрес
Novartis Pharma Novartis