Аримидекс табл. 1мг №28

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АРИМІДЕКС
(ARIMIDEX)

Торговое название
АРИМІДЕКС

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Anastrozole

Латинское название
ARIMIDEX

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: anastrozole;
2,2’-[5-(1H-1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1,3-фенілен]біс(2-метилпропіононітрил);
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з логотипом “А“ на одному боці та маркуванням “Adx 1” – на другому;
склад: 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, полівідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 300, титану діоксид.

Форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою, по 1 мг № 28 (14х2)

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості. Аримідекс є потужним і високо вибірним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол, в основному, продукується шляхом перетворення в периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту – ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У жінок в постменопаузі Аримідекс у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Аримідекс не має прогестагенної, андрогенної активності. Аримідекс у добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже замісне введення кортикостероїдів робити не треба. У пацієнток з негативним результатом тесту на чутливість до естрогенів ефективність препарату не була продемонстрована, крім тих випадків, коли існувала попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.
Фармакокінетика. Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 год. (натще). Анастрозол елімінується повільно. Період напіввиведення з плазми 40 – 50 год. Їжа трохи зменшує швидкість зв’язування, але не ступінь його всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не повинні призводити до клінічно значущих ефектів на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийманні 1 таблетки Аримідексу.
Приблизно 90 – 95% від постійної концентрації досягається після 7 днів приймання препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.
Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі.
Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.
Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%.
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі, менше 10% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом 72 год. після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол – основний метаболіт, що виявляється у плазмі і сечі, не інгібується ароматазою.
Кліренс анастрозолу, що визначається після перорального прийому у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.

Показания к применению
Показання для застосування. Поширений рак молочної залози у жінок у постменопаузі.
Як допоміжний засіб для лікування ранньої стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі з позитивним результатом тесту на чутливість до естрогенів, у яких неможливо застосовувати тамоксифен через високий ризик розвитку тромбоемболії або аномалій ендометрія.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Дорослі, включаючи осіб похилого віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.
Порушення функції нирок: коригування дози у пацієнток з легкими і помірними порушеннями функції нирок не потрібне.
Порушення функції печінки: коригування дози у пацієнток з незначними порушеннями функції печінки не потрібне.

Побочные эффекты
Побічна дія. Аримідекс загалом добре переноситься. Несприятливі явища були, в основному, легкі та помірні. Лише в декількох випадках лікування було припинено через виникнення небажаних ефектів. Фармакологічна дія Аримідексу може зумовлювати певні очікувані ефекти, включаючи припливи, сухість піхви та потоншання волосся. Інколи у хворих, які приймають Аримідекс, виникають розлади шлунково-кишкового тракту (анорексія, нудота, блювання та діарея), астенія, біль у суглобах або зменшення їх рухомості, сонливість, головний біль або висипання, у тому числі у поодиноких випадках – порушення з боку шкіри та слизових оболонок, такі як: поліморфна еритема і синдром Стівенса-Джонсона. Причинного зв’язку між прийманням анастрозолу та тромбоемболічними ускладненнями не встановлено. При клінічних випробуваннях не було встановлено статистичної різниці між частотою тромбоемболічних ускладнень при прийомі анастрозолу 1 мг і мегестролу ацетату, однак при прийманні анастрозолу 10 мг ця частота була дещо менша.
У пацієнток з поширеним раком молочної залози, у більшості з яких відмічалися метастази в печінку, відзначалися зміни з боку печінки (підвищення рівня g-ГТ і, рідко, лужної фосфатази). Причинний зв’язок цих змін не встановлювався. Під час клінічних досліджень Аримідексу також відзначався незначний підйом рівня загального холестерину.

Противопоказания
Протипоказання. Аримідекс протипоказаний у пацієнток:
у пременопаузі;
у періоди вагітності і лактації;
з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.);
з печінкової недостатністю;
з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або інших речовин, що містяться в препараті, які зазначені на упаковці.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасне застосування Аримідексу з іншими препаратами навряд чи приведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, обумовленої цитохромом Р 450.
Вивчення бази даних щодо безпечності препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно Аримідекс та інші препарати, що часто призначаються.
На даний момент немає відомостей про застосування Аримідексу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Естрогени не повинні призначатися одночасно з Аримідексом, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.

Передозировка
Передозування. Випадки передозування не описані. Аримідекс у високих дозах добре переноситься. Лікування: специфічного антидоту немає. При необхідності застосовують симптоматичну терапію, загальну підтримуючу терапію та моніторинг функції життєво важливих органів та систем. Діаліз ефективний.

Особенности применения
Особливості застосування. Аримідекс не рекомендується застосовувати у дітей.
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.
Немає даних про безпечність застосування Аримідексу у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та у пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв).
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Малоймовірно, що Аримідекс впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов’язаними з прийманням Аримідексу, рекомендується зважено підходити до питання керування автомобілем та праці з механізмами при виявленні цих симптомів.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі нижче 30°С. Термін придатності - 5 років.

Упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, по 1 мг № 28 (14х2)

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "AstraZeneca Pharmaceuticals LP" для "AstraZeneca UK Limited", США/Великобританія