Диферелин пор.для в/м ин.фл.0,1мг №7 с раств.фл.2мл

Торговое название
ДИФЕРЕЛИН (DIFERELINE)

Международное название
TRIPTORELINUM

Латинское название
DIPHERELINE

Общая характеристика
Трипторелина ацетат 0,1 мг Прочие ингредиенты: маннитол.

Форма выпуска
лиофил. пор. д/ин. 0,1 мг фл., с раств. в амп. 1 мл, № 7

Фармгруппа
Препараты половых гормонов и регулирующие их синтез

Фармакологические свойства
трипторелин является декапептидным аналогом природного гонадотропного РФ. Механизм дейст¬вия обусловлен влиянием на половые железы путем снижения чувствительности периферических рецепторов к влиянию гонадотропин-рилизинг гормона. Введение препарата после непродолжительной исходной стимуляции вызывает ингибицию секреции гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек или яичников и, соответственно, секреции мужских и женских половых гормонов. При постоянном применении препарат ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также подавляет секрецию тестостерона, снижая его концентрацию до уровня соответствующего состоянию после хирургической кастрации.

Фармакокинетика
После п/к введения 0,1 мг трипторелина препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (0,32±0,12 нг/мл) достигается через 0,63±0,26 ч. Период полувыведения — 7,6±1,6 ч. Плаз¬менный клиренс — 161±28 мл/мин. Объем распределения — 1562±158 мл/кг. Препарат с пролонгированным высвобождением активного вещес¬тва, благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 суток. После в/м введения лекарственной формы препарата с пролонгированным действием отмечается начальная стадия высвобождения трипторелина с дальнейшим стабильным его высвобождением (Cm = 0,32±0,12 нг/мл) со средней скоростью 46,6±7,1 мг/сут; максимальная концентрация в плазме крови — 0,324±0,12 нг/мл. Период полувыведения — 1 мес (53%).

Показания к применению
заболевания, требующие сниженного уровня половых гормонов, женское бесплодие (в рамках программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения и дозы
лекарственная форма для в/м введения При аденокарциноме предстательной железы вводят в/м 3,75 мг каждые 4 нед. При эндометриозе, эндометриоидных кистах, гиперпластических процессах эндометрия, лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла; препарат вводят в/м с интервалом 4 нед. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и динамики клинических проявлений в период лечения. Для лечения женского бесплодия назначают по обычной терапевтической схеме, начиная со 2-го дня цикла. Введение гонадотропинов начинают после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме крови не превышает 50 нг/мл), обычно на 15-е сутки после инъекции Диферелина. Необходимо строго придерживаться схемы введения препарата. При преждевременном половом созревании — одна в/м инъекция из расчета 50 мкг/кг каждые 4 нед. При раке молочной железы вводят в/м 3,75 мг каждые 4 нед. При миоме матки лечение начинают в первые 5 дней цикла; препарат вводят в/м каждые 4 нед. Длительность курса лечения — 3 мес для пациенток, которых готовят к хирургическому лечению, и до 6 мес — для пациенток, которым не показано оперативное лечение. Лекарственная форма для п/к введения. При кратковременной терапии вводят п/к начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников) и заканчивают лечение за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека. Курс лечения — 10–12 сут. При длительной терапии инъекции проводят п/к ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. На 15-й день от начала лечения начинают стимуляцию яичников и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг/сут, заканчивая их за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека.

Побочные эффекты
возможны проявления аллергических реакций, таких как крапивница, сыпь, зуд, очень редко — отек Квинке. Описаны отдельные случаи тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, эмоциональной лабильности, нарушений зрения, боль в месте введения, повышение температуры тела, приливы. Длительное применение аналогов гонадотропина РГ может вызывать деминерализацию костей и является возможным фактором риска развития остеопороза. У мужчин — снижение потенции, набухание и болезненность молочных желез (отмечают очень редко). У пациентов с аденокарциномой предстательной железы в начале лечения в некоторых случаях наблюдается увеличение выраженности отдельных симптомов, особенно боль в костях, обусловленная метастазированием. В отдельных случаях — непроходимость пищевода, а также симптомы, связанные с ком¬прессией спинного мозга (проходят в процессе лечения через 1–2 нед). В этот период возможно также повышение активности ЩФ в плазме крови. У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников. У пациенток с преждевременным половым созреванием возможны незначительные генитальные кровотечения. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-е сутки после последней инъекции препарата.

Противопоказания
период беременности, кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
лекарственное взаимодействие Диферелина не описано

Передозировка
до настоящего времени о случаях передозиров¬ки препарата Диферелин не сообщалось.

Особенности применения
уотдельных пациентов с аденокарциномой предстательной железы в начале лечения возможно наростание клинических симптомов. За такими больными необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение в течение первого месяца лечения, особенно при повышенном риске обструкции мочевых путей или компрессии спинного мозга. Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с повышенным риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень выраженности и частота развития синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введения хорионического гонадотропина Диферелин необходимо отменить. До начала лечения Диферелином следует подтвердить отсутствие беременности.

Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.

Производитель и его адрес
Beaufour Ipsen International