Блеоцин пор. д/п ин.р-ра амп.15мг №1

Торговое название
БЛЕОЦИН / Bleocin

Международное название
Bleomicin

Латинское название
BLEOCIN

Общая характеристика
Порошок білого або жовтувато-білого кольору, легкорозчинний у воді або метанолі, малорозчинний в етанолі і практично нерозчинний в етилацетаті, н-бутилацетаті, ацетоні або простому ефірі; склад: 1 ампула містить 15 мг блеоміцину гідрохлориду.

Форма выпуска
Порошок для ін'єкцій

Фармгруппа
Протипухлинні антибіотики.

Фармакологические свойства
Протипухлинна активність. Іn virto : було показано, що Блеоміцин уповільнює ріст і синтез ДНК /протеїнів у клітинах типу Нela S2, клітинах карциноми Ерліха і клітинах саркоми Йоширда. Іn vivo : блеоміцин має протипухлинний ефект при спонтанній лімфосаркомі у собак. Основний механізм дії полягає в інгібуванні синтезу ДНК і розщепленні молекул днк.

Фармакокинетика
Концентрація блеоміцину в крові пацієнтів, які отримували препарат внутрішньом'язово (2,5 і 10 мг/м2), зростала пропорційно дозі. Період напіврозпаду становив 150 хв. незалежно від дози. 33% та 60% введеної дози препарату виділялось з сечею відповідно через 4 та 24 години після введення. Концентрація блеоміцину в крові пацієнтів при внутрішньовенному введенні в дозах від 15 до 30 мг/добу протягом 4 або 5 днів була 0,13 - 0,31 мкг/мл і зберігалась протягом 12 годин після введення. Період напіврозпаду становив 180 хв. після внутрішньовенного введення, 63% введеної дози препарату виділялось з сечею протягом 24 годин.

Показания к применению
Рак шкіри, рак голови і шиї (рак верхньої щелепи, язика, губи, глотки, гортані, ротової порожнини), рак легені (зокрема, первинний рак і метастатичний плоскоклітинний рак легені), рак стравоходу, рак шийки матки, злоякісна лімфома (ретикуло-саркома, лімфосаркома, хвороба Ходжкіна), гліома і рак щитовидної залози.

Способ применения и дозы
Внутрішньовенне введення. Розводять 15 мг препарату у фізіологічному розчині або розчині глюкози, взятому в кількості 5 - 10 мл, та вводять повільно внутрішньовенно. При підвищеній температурі тіла хворого разові дози визначають у межах 5 мг. Внутріишьом 'язове і підшкірне введення. Розводять 15 мг препарату приблизно в 5 мл фізіологічного розчину або розчині глюкози і вводять внутрішньом'язово або підшкірно. При підшкірному введенні поблизу ураженої ділянки концентрація препарату повинна бути не більше 1 мг/мл. Внутрішньоартеріальне введення. Розводять 15 мг препарату у фізіологічному розчині або розчині глюкози, і вводять одноразово за допомогою шприца . Частота введення. Зазвичай вводять два рази на тиждень, частота введення може коливатися залежно від стану хворого - максимум один раз на день, мінімум один раз на тиждень. Сумарна курсова доза. Сумарна доза Блеоцину на курс, спрямована на зникнення пухлинної маси, повинна бути в межах 300 мг. Максимально припустима разова доза - 30 мг.

Побочные эффекты
Ураження легенів. Для запобігання інтерстиціальній пневмонії, пневмофіброзу потрібен ретельний контроль за станом хворого. При погіршенні показників градієнта парціального тиску кисню в альвеолярному повітрі та артеріальній крові (А-аDо2), парціального тиску кисню в артеріальній крові (РаO2) і здатності до дифузії оксиду вуглецю (DLсо), появі аномалій на рентгенограмі грудної клітини, а також при виникненні кашлю, утрудненого дихання, хрипів та інших симптомів порушення функції легенів негайно припиняють введення і проводять лікування глюкокортикоїдами, антибіотиками та ін. Шок. Рідше можливий шок. Оскільки шок може спостерігатися у хворих на злоякісну лімфому, при першому або другому введенні препарату призначають його спочатку (для першого і другого введення) у дозі не більш 5 мг, потім, переконавшись у відсутності гострої реакції, збільшують дози до нормального рівня. Сумарна доза на курс не повинна перевищувати 300 мг. При введенні Блеоцину хворим, що одержували Пепломіцин, звичайно сумарною дозою на курс вважають суму доз Пепломіцину і Блеоцину. Інтерстщіапьна пневмонія і пневмофіброз. Препарат може викликати інтерстиціальну пневмонію, пневмофіброз та інші сильно виражені легеневі ураження. Необхідно приділити серйозну увагу виникненню хрипів, що можуть бути первинною ознакою патологічних уражень. У разі виявлення ускладнень, варто негайно припинити введення і при ідіопатичному пневмосклерозі призначити глюкокортикоїди, а також для запобігання вторинній інфекції- відповідні антибіотики. Відзначається висока частота виникнення інтерстиціальної пневмонії і пневмофіброзу у хворих на первинне захворювання легенів, а також у хворих старших 60 років, навіть при дозуванні не більш 150 мг. При введенні препарату потрібен ретельний контроль за температурною реакцією, появою кашлю, утрудненим диханням хрипами в легенях та іншими клінічними проявами, а також даними рентгенологічного дослідження грудної клітки. Визначення А-аО2, РаО2 проводять по можливості щотижня, і при тривалому збільшенні або зменшенні протягом двох тижнів показників А-аО2, РаО2 відміняють введення препарату. При погіршенні показників А-аО2, і РаО2, на 10 одиниць і більше у порівнянні з вихідним рівнем поряд з іншими клінічними . змінами потрібне вести ретельне спостереження за цими показниками. При підозрі виникнення побічних ефектів негайно припиняють введення препарату і призначають глюкокортикоїди . Щодо DLco варто вжити аналогічні заходи при зниженні цього показника на 15 і більше у порівнянні з вихідним рівнем. При необхідності введення Блеоцину хворим із зниженим рівнем показників легеневої функції до початку курсу потрібно вести ретельний контроль за станом хворого і при подальшому погіршенні показників слід негайно припинити введення препарату. В установах, де є така можливість, приблизно протягом 2 місяців після закінчення курсу лікування необхідно періодично проводити дослідження А- аDо2:, РаО2;, і DLco та ін. Слід обережно проводити тривалий курс лікування, оскільки що при цьому можливий виражений прояв побічних ефектів і важкий їх перебіг. З обережністю слід вводити препарат хворим, що одержували Пепломіцин та інші препарати групи Блеоміцину, тому що можливе посилення ступеня токсичності. Варто приділити достатню увагу прояву або посиленню інфекційних хвороб і кровотечі. Необхідно приділити особливу увагу появі побічних ефектів при введенні дітям раннього віку. У разі необхідності введення дітям раннього віку й особам репродуктивного віку, варто врахувати вплив препарату на статеві залози. Оскільки при введенні препарату можливі інтерстищальна пневмонія, пневмофіброз та інші важкі симптоми ураження легенів, що можуть призвести до летального кінця, його призначають тільки у тих випадках, у яких лікування ним вважається доцільним. При цьому в ході курсу лікування і протягом визначеного часу після закінчення курсу (приблизно 2 міс.) хворий повинен знаходитися під контролем лікаря. Зокрема, необхідне ретельне дотримання запобіжних заходів при введенні препарату хворим старшим 60 років і хворим на первинне захворювання легенів. При виникненні ознак первинних симптомів, таких як утруднене дихання, підвищена температура, кашель, хрипи, патологічні зміни на рентгенограмі, аномалії показників А-аDо2 (градієнт парціального тиску кисню в альвеолярному повітрі та артеріальній крові), РаО2 (парціальний тиск кисню в артеріальній крові) і DLco (здатність до дифузії оксиду вуглецю), варто негайно припинити лікування і вжити належних заходів.

Условия и сроки хранения
Зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.

Упаковка
Порошок для ін'єкцій в ампулах по 15 мг N 1.

Производитель и его адрес
Японія.