Адрибластин быстрорастворимый пор.д/п ин.р-ра 10мг фл.№1

Торговое название
АДРИБЛАСТИН БЫСТРОРАСТВОРИМЫЙ

Международное название
DOXORUBICINUM

Латинское название
ADRIBLASTIN RAPID DISSOLUTION

Общая характеристика
лиофил. пор. д/инф. 10 мг фл.
Доксорубицина гидрохлорид 10 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, метилгидроксибензоат.
лиофил. пор. д/инф. 50 мг фл., №1
Доксорубицина гидрохлорид………50 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, метилгидроксибензоат.

Форма выпуска
лиофил. пор. д/инф. 10 мг фл., с раств. в амп. 5 мл,
лиофил. пор. д/инф. 50 мг фл.,

Фармгруппа
Противоопухолевые антбиотики и родственные препараты. L01D B01

Фармакологические свойства
противоопухолевый препарат группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия обусловлен способностью препарата взаимодействовать с ДНК и препятствовать синтезу нуклеиновых кислот. Снижает митотическую активность, вызывает хромосомные аберрации. Оказывает выраженное иммунодепрессивное действие. После в/в введения концентрация доксорубицина в плазме крови быстро снижается, что, вероятно, связано с его распределением в тканях организма.

Фармакокинетика
Препарат не проникает через ГЭБ, выводится в основном с желчью и калом (в течение 7 дней 40-50% введенной дозы). В моче в течение 5 дней содержится около 5% введенной дозы. При нарушении функции печени выведение препарата из организма замедляется, вследствие чего происходит его кумуляция в плазме крови и тканях.

Показания к применению
для системного применения: рак молочной железы, легкого, мочевого пузыря, щитовидной железы, яичников; остеогенная саркома, саркома мягких тканей; лимфогранулематоз; неходжкинские лимфомы; нейробластома; опухоль Вильмса; острый лимфобластный и острый миелобластный лейкоз.
Для внутрипузырного пути введения лечение поверхностно расположенных злокачественных опухолей мочевого пузыря.

Способ применения и дозы
в случае локально-регионального опухолей медленно в/а или местно (внутрипузырное введение с помощью катетера).
Для в/в введения. Рекомендуется струйное в/в вливание с изотоническим р-ром натрия хлорида (предварительно следует убедиться, что игла находится в вене). После введения препарата промыть вену изотоническим р-ром натрия хлорида.
При применении Адрибластина в виде монотерапии рекомендуемая доза для взрослых составляет 60-75мг на 1 м поверхности тела каждые Знед с учетом резервных возможностей костного мозга.
Больным с угнетением функции костного мозга в результате ранее проведенного лечения, а также пациентам преклонного возраста рекомендуют применение препарата в более низкой дозе 60мг/м2. Эту дозу можно вводить одномоментно или разделить на 2-3 введения в течение 2-3 дней подряд. Детям назначают по 30мг/м2 в сутки в течение 3 дней подряд. Курс лечения следует повторять каждые 4нед.
Кумулятивная доза Адрибластина при в/в введении не должна превышать 550мг/м2 поверхности тела. Для больных, прошедших курс лучевой терапии медиастинальной зоны, предельная кумулятивная доза составляет 400мг/м2.
Для установления кумулятивной дозы Адрибластина следует учитывать любое ранее проводимое или сопутствующее лечение другими кардиотоксичными препаратами (циклофосфамид и даунорубицин).
Адрибластин широко применяют в составе комбинированной терапии в дозе 25-50мг/м2 каждые 3-4нед в сочетании с другими миелосупрессивными препаратами или в дозе 60-75мг/м2 в сочетании с препаратами, не являющимися миелосупрессантами.
Больным с нарушениями функции печени необходимо снизить дозу Адрибластина. В случае, если концентрация сывороточного билирубина составляет около 1,2-Змг% и задержка бромсульфалеина 9-15%, рекомендуют использовать 1/2 терапевтической дозы Адрибластина. Если концентрация сывороточного билирубина превышает вышеуказанные значения и ретенция бромсульфалеина более выражена, рекомендуют применять 1/4 терапевтической дозы.
Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести снижения рекомендуемой дозы не требуется.
При внутрипузырном введении рекомендуемая доза составляет 30-50мг на инстилляцию, интервал между введениями от 1нед до 1мес. Частоту введений и продолжительность терапии определяют индивидуально.

Побочные эффекты
со стороны системы кроветворения возможны лейкопения (самый низкий уровень отмечается через 10-14 дней после в/в введения препарата, к 21-му дню, как правило, уровень лейкоцитов нормализуется), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: токсические поражения миокарда (аритмия, сердечная недостаточность).
Со стороны пищеварительного тракта и печени: эрозивный стоматит (через 5-10 дней после первого введения), тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз.
Местные реакции: склерозирование вен; при экстравазации - некроз тканей.
Прочие: алопеция (до 85%).
При внутрипузырном введении возможно появление крови в моче, ощущение жжения в мочевом пузыре и уретре, нарушения мочеиспускания (болезненное, затрудненное или частое мочеиспускание). Обычно эти реакции умеренно выражены и кратковременны.

Противопоказания
острая миелосупрессия, вызванная ранее проводимой химио- и/или лучевой терапией; проведенная ранее терапия курсовыми кумулятивными дозами Адрибластина, Фарморубицина или Даунобластина; период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адрибластин можно применять в сочетании с другими химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, однако не следует смешивать их в одном шприце.
Адрибластин нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.

Особенности применения
не рекомендуют применять препарат у пациентов с органическими заболеваниями сердца, в том числе в анамнезе.
Лечение препаратом может осуществлять только специалист, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
С самого начала терапии Адрибластином следует проводить детальное обследование больного, перед, а также во время лечения Адрибластином необходимо систематически контролировать уровень эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, а также показатели функции печени. Риск развития сердечной недостаточности при применении препарата в кумулятивной дозе 550мг/м2 невелик (менее 1%), но он значительно возрастает при повышении дозы.
Возможно развитие сердечной недостаточности через несколько недель после прекращения лечения Адрибластином. При этом традиционная терапия сердечной недостаточности может быть неэффективной. До и после каждого курса лечения рекомендуют проводить ЭКГ-контроль. Появление на ЭКГ уплощения или инверсии зубца Т, или депрессии сегмента ST, или возникновение аритмии не обязательно являются показанием к прерыванию лечения Адрибластином, тогда как снижение вольтажа QRS можно считать более убедительным признаком кардиотоксичности препарата. Наличие кардиотоксичности предполагает необходимость тщательного сопоставления предполагаемого эффекта от дальнейшего проведения длительной терапии и риска развития необратимой патологии миокарда. Сердечная недостаточность может развиваться также после приема препарата в высокой кумулятивной дозе и без указанных изменений на ЭКГ.
В ходе экспериментальных исследований доказано эмбриотоксическое действие Адрибластина.
Женщинам детородного возраста, получающим Адрибластин, следует избегать беременности.
Адрибластин может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.
Чтобы предотвратить попадание р-ра Адрибластина на кожу, персоналу, работающему с препаратом, необходимо пользоваться защитными перчатками. При попадании р-ра на кожу следует немедленно тщательно смыть его водой с мылом.
Особую осторожность необходимо соблюдать при внутрипузырном введении Адрибластина: следует тщательно обмывать периуретральную область во время инстилляции и сразу после выведения р-ра из мочевого пузыря.
Приготовленный р-р препарата следует хранить в защищенном от света месте в течение 24ч при комнатной температуре или в течение 48ч при температуре 4-10°С.

Упаковка
лиофил. пор. д/инф. 10 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, №1 Доксорубицина гидрохлорид 10 мг Прочие ингредиенты: лактоза, метилгидроксибензоат. лиофил. пор. д/инф. 50 мг фл., №1

Производитель и его адрес
Pharmacia & Upjohn Pfizer Inc.