Пиразинамид табл.0,5 №50 (БХФЗ)

Торговое название
ПИРАЗИНАМИД (Pyrazinamidum)

Международное название
pyrazinamide

Латинское название
PYRAZINAMIDUM

Общая характеристика
международное и химическое названия: pyrazinamide; пиразин-2-карбоксамид; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошеными краями и риской; состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Противотуберкулезные средства

Фармакологические свойства
Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным препаратам, особенно в начальной фазе сокращенной схемы химиотерапии туберкулеза. Пиразинамид может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Препарат действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Лечение Пиразинамидом рекомендуется комбинировать с другими противотуберкулезными средствами (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) с целью предотвращения развития устойчивости микобактерий туберкулеза. Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. В плазме связывается с белками на 10 – 20%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Хорошо распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, включая печень, легкие, почки и желчь. Пиразинамид активно проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 87 – 105% от соответствующей концентрации в сыворотке крови. Метаболизируется в печени; гидролизуется путем микросомального дезаминирования до активного метаболита пиразиновой кислоты, а затем гидролизуется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиновой кислоты. Период полувыведения составляет 8 – 9 часов. Экскретируется почками (3% – в неизмененном виде, 33% – в виде пиразиновой кислоты и 36% – в виде других метаболитов) в течение 72 часов.

Показания к применению
Все формы туберкулеза, в т.ч. туберкулезный менингоэнцефалит.

Способ применения и дозы
Суточная доза Пиразинамида для взрослых составляет 1,5 – 2 г, при хорошей переносимости – до 2,5 г. Принимают внутрь, после еды, по 1 г 2 раза (реже – по 500 мг 3 – 4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г. Детям назначают из расчета 20 – 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г) в два приема. Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка. Возможны также диспептические явления, ухудшение аппетита, головная боль, редко – повышенная возбудимость, беспокойство, боли в суставах и мышцах, повышение концентрации железа в сыворотке крови, склонность к тромбообразованию. При длительном применении Пиразинамид может оказывать токсическое действие на печень.

Противопоказания
Гиперчувствительность к Пиразинамиду и другим родственным по химической формуле лекарственным средствам (этионамиду, изониазиду, ниацину и др.), нарушение функции печени, острая подагра.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид усиливает действие других противотуберкулезных препаратов. При одновременном назначении Пиразинамида и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних, поскольку Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови и тем самым снижать эффективность противоподагрических средств. При одновременном применении Пиразинамида и циклоспорина концентрация циклоспорина может снижаться и привести к неадекватной иммуносупрессии, поэтому необходим мониторинг концентрации циклоспорина.

Передозировка
Сообщений о передозировке Пиразинамида не было.

Особенности применения
До и в процессе лечения Пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя каждые 2 – 4 недели биохимические исследования (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови и др.). При обнаружении изменений функции печени отменяют препарат. Для уменьшения токсического действия Пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, витамина В12. Имеются данные о задержке в организме под влиянием Пиразинамида мочевой кислоты и о возможности появления в суставах боли подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили; риск тератогенного действия не определен. Если обнаружена стойкость к таким препаратам, как изониазид, рифампицин и этамбутол, и возможна чувствительность к Пиразинамиду, следует рассмотреть вопрос о его применении. Пиразинамид проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако осложнения у человека не зарегистрированы. Нет ссылок на то, что Пиразинамид может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности- 2 года.

Упаковка
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 5 упаковок в пачке. По 100, 250 и 500 таблеток в банках стеклянных. По 500 или 1000 таблеток в контейнерах пластмассовых.

Производитель и его адрес
БХФЗ,Украина