Инбутол р-р д/ин.10% 10мл фл.№1(Юрия-Фарм)

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНБУТОЛ®

Торговое название
ІНБУТОЛ ®

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Ethambutol

Латинское название
Inbutol

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
етамбутол. (+)-N,N’-біс-(2-амінобутан-1-ола, або (+)-N,N’-біс- [1-(оксиметил)-пропіл] -етилендіїміну дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
прозора, безбарвна або жовтувата рідина. рН 3,5 – 4,5;
склад:
1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідрохлориду;
допоміжні речовини:
вода для ін’єкцій.

Форма выпуска
Форма випуску:
Розчин для ін'єкцій 10 % по 10 мл або по 20 мл у флаконах скляних № 1 або у шприцах № 1

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Протитуберкульозні засоби.
Код АТС J04A K02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Інбутол справляє специфічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних, нетуберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно інших бактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично. Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до інших протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та ін.).
Первинна резистентність Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вторинна резистентність розвивається повільно (за винятком випадків монотерапії препаратом), тому препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолу пов’язаний з блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтез білків, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолу різних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагою етамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташиних штамів мікобактерій. Інбутол проникає в клітини мікобактерій, що активно ростуть, пригнічуючи синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель клітини. Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Після внутрішньовенного введення 10 мл 10% розчину (1000 мг) дія препарату настає відразу. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу після введення і утримується протягом 2 - 4 год. Зв’язок з білками плазми крові становить 20-30%. Добре проникає в тканини, органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної і плевральної. Виявляється в спинномозковій рідині при туберкульозному менінгіті. Найвищі концентрації створюються в нирках, легенях, слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується в печінці (15%) з утворенням неактивних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є початкове окислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає його перетворення в дикарбонову кислоту. Період напіввиведення з організму становить близько 6 год, а при порушенні функції нирок - 8 год. Виводиться із сечею 80-90% (50% - в незміненому вигляді, 15% - у вигляді неактивних метаболітів) і з каловими масами - 10-20% (в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.

Показания к применению
Показання для застосування.
Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу у дорослих і дітей, особливо при вперше виявлених гострих процесах.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Оптимальна добова доза для дорослих при використанні внутрішньовенної форми етамбутолу (Інбутол®) для лікування туберкульозу становить 12 - 20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл) при щоденному застосуванні, або 20 – 27 мг/кг маси тіла (12-16 мл) на добу при застосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивним бактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту доза препарату може бути збільшена до 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу (12-16 мл). Максимальна добова доза дорослим становить 1,0 – 1,6 г (10-16 мл) залежно від маси тіла. Дітям препарат призначають з 5 років у дозі 15-20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл), при інтермітуючому застосуванні – до 25 мг/кг маси тіла на добу (14 мл). Максимальна добова доза дітям становить 1,0 – 1,2 г (10-12 мл) залежно від маси тіла.
Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйняття препарату і становить у середньому 2 - 4 місяці.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при рівні креатиніну вище 1,3% необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. При показниках, що перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу 20 мг/кг (12 мл) можна не змінювати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 12 мг/кг (10 мл). При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу в сироватці, щоб він становив приблизно 5 мкг/мл.
Як альтернативний метод хворим з нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на діалізі, Інбутол призначають по 40 мг/кг маси тіла (20 мл) 2 рази на тиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 год. до його початку.
Вводити препарат слід внутрішньовенно краплинно, попередньо розчинивши необхідний об’єм у 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Рекомендована тривалість введення 200 мл розчину – 90-120 хв.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Можливий розвиток ретробульбарного неврозу, обмеження ділянок зору, порушення гостроти зору і здатності розрізняти зелений колір, крововилив у сітківку, запаморочення, головний біль, парестезії, диспептичні явища, підсилення кашлю, утруднення відходження мокротиння і підвищення його в’язкості. При тривалому застосуванні у великих дозах можливі ураження серцевого м’яза і розвиток серцевої недостатності, загострення подагри, лейкопенія, алергічні реакції.

Противопоказания
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість препарату, ураження зорового нерва в анамнезі, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, період лактації, термінальна стадія ниркової недостатності, вік дітей до 5 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує в крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Підсилює нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, ципрофлоксацину, метотрексату.

Передозировка
Передозування.
Виявляється симптомами запаморочення, нудоти, блювання, проносу, периферичних неврозів, погіршенням зору. В таких випадках препарат слід відмінити. Внутрішньовенно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.

Особенности применения
Особливості застосування.
З обережністю призначають хворим з порушенням функції нирок. Етамбутол проникає крізь плаценту в тканини плоду, де його вміст може досягати 74,5% від його концентрації в материнській сироватці. Етамбутол дифундує в материнське молоко, де досягає приблизно тої ж концентрації, що і в плазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу під час вагітності і аномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення вагітним і жінкам в період лактації можливо якщо ризик для плода не перевищує користі від застосування препарату для матері.
Хворим, які перебувають на дискретному гемодіалізі, необхідна корекція дози в бік її збільшення або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Не рекомендується призначення етамбутолу дітям до 5 років через недостовірність результатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають дітям до 10 років. Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів в крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появі побічних ефектів необхідна корекція дози в бік її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 раза на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.
Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами та ін.). З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С.
Термін придатності – 2 роки.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка
Упаковка.
По 10 і 20 мл розчину у флаконах або по 10 і 20 мл - у шприцах.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна