Фуцис табл.50мг №4 (Кусум)

Торговое название
ФУЦИС (FUSYS)

Латинское название
FUSYS

Общая характеристика
Международное и химическое название: fluconazole; 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол; основные физико-химические особенности: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, которые имеют разделяющую полосу с одной стороны (50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг). состав: 1 таблетка содержит флуконазола 50 мг, или 100 мг, 150 мг, или 200 мг; вспомогательные вещества:лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крохмалгликолят, натрия кроскармелоза.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Противогрибковые средства для системного применения

Фармакологические свойства
Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Активен относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum..

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90 %. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 1,5 часов после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % флуконазола. При ежедневном одноразовом применении флуконазола в течение 4 – 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90 % пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (два раза в сутки) дозы вышеуказанный эффект достигается до 2-го дня лечения. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и в мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80 % от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные. Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80 % - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению
Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализированный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: генерализованные, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла, пищевода; неинвазированные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связан с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый или рецидивный), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и больше в год), а также кандидозный баланит. Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы ног, тела, паховой области; лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом.

Способ применения и дозы
Таблетки для внутреннего применения. В зависимости от характера и хода грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в течение 1-х суток, а потом по 200 мг в сутки. В зависимости от выразительности клинического эффекта можно продолжить терапию и увеличить дозу до 400 мг/сутки. При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 – 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 – 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продлевают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленного ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.), эффективная доза обычно составляет 50 – 100 мг/сут при длительности лечения 14 – 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей 3 мг/кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для быстрого достижения стабильной равномерной концентрации. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг. Для профилактики кандидоза рекомендованная доза составляет 50 – 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализированной инфекции, например, у больных с предусмотренной выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предусмотренного появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжается еще в течение 7 дней. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффектов; при криптококковом менингите его обычно продолжают не меньше 6 – 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе >200 мг/сутки можно продолжать в течение длительного времени. При инфекциях кожи, включая микозы ног, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно 2 – 4 недели, однако при микозе ног может понадобиться более длительное лечение (до 6 недель). При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; некоторые больные нуждаются в приеме третей дозы флуконазола – 300 мг, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным одноразовый прием 300 – 400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 4 недель. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза – 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продлевать до полной замены поврежденного ногтя здоровым. Для полного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно нужно 3 – 6 и 6 – 12 мес. соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения тяжело поддаются терапии хронические инфекции, иногда наблюдается изменение формы ногтей. При глубоком эндемическом микозе может понадобиться продолжительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200 – 400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется индивидуально; обычно она составляет 11 – 24 мес. при кокцидиоидомикозе, 2 – 17 мес. – при паракокцидиоидомикозе, 1 – 16 мес. – при споротрихозе и 3 – 17 мес. – при гистоплазмозе. Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11 – 50 мл/мин) начальная ударная доза 50 – 400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений понижают в 2 раза. Больным, которые постоянно находятся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа. Детям от 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. Для лечения генерализированного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния заболевания. Для лечения криптококковой инфекции рекомендованная доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.

Побочные эффекты
Фуцис, как правило, переносится хорошо. Однако из побочных эффектов чаще всего могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фасфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативные кожные реакции; изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови; изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или большей; печеночная недостаточность; беременность; лактация; дети до 7 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии). Флуконазол и фенитоин - клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно. Флуконазол в дозе 50 – 200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC на 25 % и длительность периода полувыведения флуконазола на 20 %. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола. Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При лечении флуконазолом больных, которые получают теофилин в больших дозах, или больных с повышенным риском токсичного действия теофилина необходимо контролировать симптомы передозировки теофилина; при их возникновении терапию следует соответствующим образом отменить. Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной продлением интервала Q-T, у больных, которые получили азольные противогрибковые средства в соединении с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сутки в соединении с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается. Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Передозировка
Проявляется галлюцинациями и пароноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 часа понижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.

Особенности применения
Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. С появлением у больного, который получает лечение по случаю поверхностной грибковой инфекции или высыпания, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат необходимо отменить. С появлением высыпания у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями следует обязательно наблюдать за их состоянием, при развитии повреждений полиморфной эритемы флуконазол отменяют. Необходимо избегать употребления флуконазола при лечении беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол проявляется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудным молоком не рекомендуется. При нарушении функции почек дозу уменьшают в 2 раза (клиренс креатинина 0,35 – 0,8 мл/с) – в 4 раза (клиренс креатинина – 0,18 – 0,35 мл/с).

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте, при температуре 15 – 25 °С. Срок годности - 3 года.

Упаковка
Таблетки по 50 мг № 4 в стрипе, в картонной упаковке. Таблетки по 100 мг № 4 в стрипе, в картонной коробке. Таблетки по 150 мг № 4 в блистере, в картонной коробке. Таблетки по 200 мг № 4 в стрипе, в картонной коробке.

Производитель и его адрес
Индия