Низорал табл.200мг №30

Торговое название
Низорал

Международное название
кетоконазол

Латинское название
NIZORAL

Общая характеристика
основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с надписью К/200 с одной стороны и пззеп из другой; состав: каждая таблетка содержит по 200 мг кетоконазола; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки

Фармгруппа
Препарат для лечения грибковых заболеваний.

Фармакологические свойства
Кетоканазол - это синтетическая производная имидазолноксолана, что имеет фунгицидную и фунгистатичную активность относительно дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Ciyptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительные: Aspergillus ssp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthotales. Кетоконазол тормозит биосинтез эргостерола грибов и приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах.

Фармакокинетика
После одноразового перорального применения в дозе 200 мг во время пищи, средняя пиковая концентрация 3,5 мг/мл в плазме достигается через один - два часа. Выделение из плазмы двухфазное с периодом полураспада, который равняется 2 часам в пределах первых 10 часов и с периодом полураспада; который равняется 8 часам в следующем. После абсорбции желудочно-кишечным трактом, кетоконазол метаболизируется в значительное количество неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма является окисления и расщепление имидазолового и пиперазинового колец, 0-окислительная деалкилация и ароматическая гидроксилация. Около 13% дозы выводится с мочой, выделение исходного лекарственного вещества колеблется между 2% и 4 %. Препарат выделяется преимущественно с желчью в желудочно-кишечном тракте. Связывание in vitro кетоконазола белками плазмы осуществляется преимущественно фракцией альбуминов и составляет 99%. Только незначительная часть попадает в спинномозговую жидкость. Кетоконазол является слабым двухосновным веществом, которое нуждается в кислой среде для растворения и абсорбции.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосы и ногтей, которые вызваны дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитозы, онихомикозы, паранихия, что вызванна кандидой, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный Рииугозрошт, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи) в тех случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения из-за их локализацию, или через большой размер пораженных участков, значительную глубину поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проведенного прежде местного лечения:

инфекции желудочно-кишечного тракта, которые вызваны дрожжами:

хронический вагинальный кандидоз, что имеет рецидивы, если местное лечение не дало результатов;

системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракоккцидомикоз. пстоплазмоз, коккцидомикоз, бластомикоз;

профилактическое лечение пациентов со сниженными механизмами защиты (унаследованными, вызванными болезнью или лекарством), которые приводят к увеличению риска грибковых инфекций. Попадание кетоконазола в ЦНС незначительно, и по этой причине грибковый менингит не следует лечить пероральным кетоконазолом.

Способ применения и дозы
Низорал необходимо принимать с пищей для максимальной абсорбции (всасывания). Терапевтическое применение: Взрослые: Инфекции кожи, желудочно-кишечные и системные инфекции: 1 таблетка (= 200 мг) один раз в день вместе с пищей. Если прием указанной дозы не приводит к улучшению состояния, ее следует увеличить до двух таблеток (= 400 мг). Вагинальный кандидоз: 2 таблетки (= 400 мг) один раз в день вместе с пищей. Дети: дети с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (=100 мг) один раз в день вместе с пищей; дети с массой тела более чем 30 кг: те же самые дозы, которые и для взрослых. Вообще указанная схема дозирования препарата должна придерживаться без перерыва не меньше одного недели после исчезновения всех симптомов заболевания, к тому времени, пока все микробиологические исследования не дадут отрицательных результатов. Профилактическое лечение пациентов с иммунным дефицитом: - Взрослые: 2таблетки (= 400 мг) ежедневно. - Дети: 4-8 мг/ кг весы тела на день. Средняя продолжительность лечения: o вагинальный кандидоз - 5 последовательных дней; - микозы кожи, которые вызваны дерматофитами - приблизительно 4 недели; - разноцветный лишай -10 дней; - кандидоз ротовой полости и кожи: 2-3 недели; - инфекции волосяной части головы: 1-2 месяца; - инфекции - ногтей: 6-12 месяцев; срок лечения зависит, также, от скорости отрастания ногтей: (пораженный ноготь должен отрасти); Системные кандидозы - 1-2 месяца; паракоккцидомикоз. гистоплазмоз, коккцидомикоз: оптимальная продолжительность лечения от 3 до 6 месяцев. Профилактическое лечение пациентов с иммунодефицитом: - взрослые: 2 таблетки на день (= 400 мг); - дети: 4-8 мг/ кг весы тела на день Средняя продолжительность лечения: вагинальные кандидозы - 5 последовательных дней: микозы кожи, которые вызваны дерматофитами - около 4 недель; разноцветный лишай -10 дней; кандидоз ротовой полости и кожи: 2-3 недели; инфекции волос: 1-2 месяца; инфекции ногтей: 6-12 месяцев; срок лечения определяется, также, скоростью отрастания ногтей: пораженный ноготь должен отрасти; системный кандидоз: 1-2 месяца; паракоккцидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоз - домикоз: оптимальная продолжительность лечения от 3 до 6 месяцев.

Побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные реакции при применении Низорала желудочно-кишечного происхождения, такие как диспепсия, тошнота, абдоминальная боль и диарея. Менее распространенными побочными реакциями является головная боль, обратное повышение печеночных энзимов, менструальные расстройства, головокружения, фотофобия, парестезия, аллергические проявления. Крайне редко отмечались: тромбоцитопения, аллопеция, импотенция и обратное увеличение внутричерепного давления (например, отек диска зрительного нерва, выпуклость темечка у грудных детей). При употреблении доз, которые превышают рекомендованные (20 или 400 мг на день) в редких случаях наблюдается обратная гинекомастия и олигоспермия. При терапевтических дозах на равные 200 мг один раз в день может наблюдаться транзитное снижение уровня тестостерона в плазме. Уровень тестостерона нормализуется через 24 часа после прекращения лечения препаратом Низорал. При продолжительном лечении такими дозами Низорала уровень тестостерона, как правило, существенно не отличается от контрольной группы. Во время лечения Низоралом в некоторых случаях наблюдался гепатит (достовернее за все идиосинкразия к кетоконазолу). Как правило, это быстро минует при своевременном прекращении лечения.

Противопоказания
Низорал не следует применять больным с острыми или хроническими заболеваниями печени или установленной повышенной чувствительностью к препарату. При приеме Низорала противопоказано одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда, триазолама, орального мидозолама, гуанидина, пимозида, ингибиторов - ГМГ Ко-редуктазы, что метаболизируется ферментом из цитохромов СУРЗА4, таких как симвастатин и ловастатин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм кетоконазола: Энзим индицирующие лечебные средства, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно уменьшают биодоступность кетоконазола. Лечебные средства, которые влияют на желудочную кислотность: смотри особенности применения. Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола. Таким образом, при - их общем применении, следует решить вопрос относительно уменьшения дозы кетоконазола. Влияние кетоконазола на метаболизм другого лекарства: Кетоконазол может быть ингибитором метаболизма лечебных средств, которые непосредственно метаболизируется печеночными ферментами, особенно семьи цитохромов Р450 (СУР ЗА). Результатом этого может быть усиление и/ или удлинение их влияния, включая побочное действие. Примерами могут быть: Лечебные средстве, которые не должны использоваться на протяжении лечения кетоконазолом: терфенадин, пимозид, ингибиторы ГМГ Коа-редуктазы, что метаболизируются ферментом из семейства цитохромов СУРЗА4, такие как симвастатин и ловастатин. Лечебные средства, содержимое которых в плазме, действие или побочное действие должны контролироваться. Дозу такого лекарства при общем назначении с кетоконазолом следует, при необходимости, уменьшить: - оральные антикоагулянты; - ингибиторы ВИЧ протеазы, такие как индинавир, сагвинавир: - некоторые противоопухолевые вещества, такие как алкалоиды барвинка (Vinса) бусулфан и доцетаксел; - блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются цитохромом Р450 (СУРЗА4), такие как дигидропиридины и, возможно, верапамил; - некоторые иммунодепрессанты: циклоспорин, такролимус: - другие: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, силденафил, алпрозолам. мидазолам IV, рифабутин, метилпреднизалон и триметрексат. Среди крайне редких случаев, о которых сообщалось, встречалась дисульфирамподобная реакция на алкоголь, который характеризуется покраснением, высыпаниями, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают через несколько часов.

Передозировка
В случае передозировки необходимое лечение состоит из поддерживаемых мероприятий. На протяжении первого времени после приема может быть выполнено промывание желудка. При соответствующей необходимости может быть применен активированный уголь.

Особенности применения
Низорал имеет потенциал относительно выявленного клиническим путем лекарственного взаимодействия, (см. раздел "Взаимодействие с другими лечебными средствами"). Сниженная желудочная кислотность: при сниженной желудочной кислотности абсорбция уменьшается. Пациенты, которые одновременно с Низоралом принимают препараты, которые нейтрализуют кислотность (гидроксид алюминия), должны применять их не раньше, чем за 2 часа после употребления Низорала. Пациентам с ахлоргидриею, что больны СПИДом, пациентам со сниженной секрецией в связи с применением На-антагонистов и ингибиторов протонная помпа рекомендована употреблять Низорал с колой. Иногда наблюдается асимптоматичное повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматичная реакция является безопасной и не вызывает необходимости в прекращении лечения, но такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. При лечении препаратом Низорал более чем две недели, необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и дальше ежемесячно. Важно ознакомить больных, которые продолжительное время лечатся Низоралом, относительно симптомов заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окраска мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. Факторами, которые повышают риск заболевания гепатитом является: для женщин - возраст больше 50, наличие заболевания печени в анамнезе, известные аллергические проявления к лечебным средствам, долгодействующее лечение и одновременное употреблениям гепатотоксичных лечебных средств. При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить лечение. Когда - жизненно важные показатели не требуют продолжительного периода лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска к преимуществам лечения. У добровольцев при суточной дозе 400 мг и больше, Низорал вызвал снижение "кортизолового ответа" при стимуляции с помощью АКТЕ. По этой причине у пациентов с недостаточностью функции надпочечной железы или при ее функционировании за пределами нормы, а также у пациентов, которые подпадают под продолжительные стрессовые влияния, (значительные хирургические вмешательства, интенсивное лечение и т.п.), необходимо контролировать функционирования надпочечной железы. Беременность и лактация. Низорал вызывает синдактилию у самок крыс при дозе 80 мг/ кг массы тела. Применение препарата у беременных женщин не изучалось. По этой причине Низорал не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для эмбриона. Поскольку Низорал может попадать в молоко кормилицы, применение препарата во время кормления не рекомендуется. Влияние на способность руководить автомобилем и пользоваться техникой. Не выявлено никакое влияние.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С в темном, недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
1 или 3 блистера по 10 таблеток в картонной пачке.

Производитель и его адрес
"Янссен Фармацевтика НВ" Бельгия. на заводе "Янссен-Силаг С.г.АГ; Италия. Адрес "Янссен Фармацевтика НВ" Беерсе, БЕЛЬГИЯ на заводе "Янссен-Силаг С.г.А" Латынь, Италия.