Таргоцид лиофил.пор.д/ин.фл.400мг №1 с раств.амп.3,2мл

Торговое название
Таргоцид (Таrgocid)

Международное название
тейкопланин

Латинское название
TARGOCID

Общая характеристика
основные физико-химические свойства: пористая, почти белого цвета (слоновой кости), гомогенная масса; состав: 1 флакон содержит тейкопланина 200 мг или 400 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, растворитель - вода для инъекций.

Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармгруппа
Гликопептидные антибиотики. Код АТС JО1 ХА

Фармакологические свойства
Тейкопланин является гликопептидным антибиотиком системного действия, продуктом ферментации Acinoplanes teicomiceticus, который имеет бактерицидную активность против аэробных и анаэробных граммположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков. Тесты in vitro подтверждают, что тейкопланин является активным против стафилококков (включая резистентные к метицилину и другим бета-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая Сlostridium difficile. Тейкопланин не вызывает бактериальной резистентности и перекрестной резистентности іn vіtro с пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами и рифампицином. Некоторая перекрестная резистентность энтерококков наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином. Таргоцид является активным против таких граммположительных аэробов: палочковидных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, стафилококков - золотистого и незолотистого (в 5-15%), стрептококков, в том числе Str.рneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептококов, эубактерий, Рropionibacterium асnes. К стойким к тейкопланину микроорганизмам относятся граммположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Реptococcus; а также грамнегативные аэробы, такие как кокки; бациллы и другие микроорганизмы: хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.

Фармакокинетика
Тейкопланин может применяться лишь парентерально, поскольку не всасывается после перорального приема. После внутримышечного введения препарата в разовой дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет 90-94%. Профиль концентрации препарата в сыворотке крови после внутривенного введения характеризуется двухстадийным распределением с быстрой и длительной фазами и составляет приблизительно 0,3-3 час; период полувыведения - от 70 до 100 час. Такой длительный период полувыведения позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после разовой внутривенной инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л. Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкость, кости и достигает максимальных концентраций, которые сравнимы с таковыми в сыворотке крови после внутримышечной инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактериальную активность. В цереброспинальную жидкость, эритроциты и жировую ткань тейкопланин практически не поступает. Приблизительно 90-95% тейкопланина связывается с белками сыворотки крови. При парентеральном применении действующее вещество метаболизируется лишь на 3% (на сегодняшний день не идентифицировано ни одного метаболита тейкопланина); приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 16 суток. У лиц с нормальной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененной форме с мочой. При почечной недостаточности тейкопланин выводится медленнее, наблюдается нарушение соотношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. У пожилых людей в результате ухудшения функции почек тейкопланин выводится медленнее.

Показания к применению
Тейкопланин применяется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему граммположительными бактериями, особенно Staphilococcus аurеus, включая также штаммы, резистентные к метицилину и цефалоспоринам:

дыхательных путей;

мочевых путей (верхних и нижних);

кожи и мягких тканей;

костей и суставов;

сепсис / септицемии;

эндокардитов;

перитонита, связанного с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.
Тейкопланин показан для лечения инфекций у лиц с аллергическими реакциями на бета-лактамные антибиотики; для профилактики возникновения инфекций, вызванных граммположительными микроорганизмами: в стоматологии; при манипуляциях/оперативних вмешательствах на верхних дыхательных путях (в том числе при общей анестезии), урологических, гинекологических или вмешательствах на пищеварительном канале, а также для интраперитонеального введения у пациентов с хроническим амбулаторным перитонеальним диализом.

Способ применения и дозы
Тейкопланин вводится парентерально: внутривенно - капельно (путем быстрой (3-5 мин) инъекции или инфузионно (ЗО хв), внутримышечно или внутриперитонеально.
Способ приготовления раствора: удалите полностью содержание ампулы с растворителем шприцем и медленно введите во флакон с действующим веществом. Осторожно качайте флакон между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегайте образования пузырьков! Если возникнет пена, оставьте флакон в вертикальном положении до тех пор, пока она не исчезнет.
Полученный таким образом готовый изотонический (рН 7,5) раствор может храниться 48 час при комнатной температуре и 7 суток - при 4оС.
Готовый раствор можно вводить инъекционно или разводить:

0,9% раствором натрия хлорида, раствором на основе лактата натрия (Рингер-лактата, Гартмана). После разведения в таких растворах препарат можно хранить 24 час при комнатной температуре, или 7 суток - при 4оС;

5% раствором глюкозы;

раствором 0,18% натрия хлорида и 4% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться на протяжении 24 час);

раствором для перитонеального диализа - 1,36% или 3,86% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться на протяжении 24 час при 4°С). Тейкопланин сохраняет свою стабильность на протяжении 48 час при 37"С в составе растворов для перитонеального диализа, которые содержат инсулин или гепарин.
Дозирование для взрослых с нормальной функцией почек.
Доза Таргоцида назначается в зависимости от тяжести заболевания: 6 мг/кг (приблизительно 400 мг) внутривенно разово назначают в первый день. Затем- 6 мг/кг (приблизительно 400 мг) внутривенно или внутримышечно или 3 мг/кг (200 мг) внутривенно или внутримышечно назначают 1 раз в сутки.
Более высокие дозы и внутривенный способ введения рекомендуются при тяжелых инфекциях. Пациентам с большим, чем 85 кг, весом тела, препарат назначают в дозе 6 мг/кг.
При очень тяжелых инфекциях, которые угрожают жизни (сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, тяжелые пневмонии, сложные инфекции), назначают тейкопланин в начальной дозе 6 мг/кг для получения максимального бактерицидного эффекта, Таргоцид должен комбинироваться с другими бактерицидными препаратами (например, при стафилококковом эндокардите или состояниях, где невозможно исключить наличие грамнегативного компонента (эмпирическое лечение лихорадки у больных с нейтропенией). Большинство пациентов достигает клинического эффекта при лечении на протяжении 48-72 час. Общая длительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. В случае эндокардита или остеомиелита Таргоцид применяют не меньше 3 недель.
Дозирование для взрослых и пациентов преклонных лет с почечной недостаточностью.
На протяжении первых трех суток применяют вышеуказанные терапевтические схемы лечения.
Начиная с четвертого дня лечения, доза препарата должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке крови на уровне 10 мг/л, а именно - доза препарата должна корректироваться следующим образом с четвертого дня: при средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин): доза Таргоцида должна быть уменьшена вдвое (применяют начальную разовую дозу 1 раз в два дня или половину начальной дозы каждый день); при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше, чем 40 мл/мин) и для пациентов, которые получают гемодиализ: суточная доза Таргоцида должна быть уменьшена втрое (назначается одна треть начальной дозы каждого дня или разовая начальная доза 1 раз в три дня).
Пациенты с клиренсом креатинина меньше, чем 20 мл/мин, могут получать Таргоцид лишь в том случае, если клиника имеет гарантированные условия для поддержки его сывороточной концентрации, поскольку тейкопланин нельзя удалить из кровотока гемодиализом.
Внутриперитонеальное введение: взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1 л диализной жидкости с предыдущим внутривенным введением 400 мг препарата (при наличии лихорадки). Определение концентрации тейкопланина в сыворотке крови помогает определению оптимальных терапевтических доз.
Для уточнения дозирования используют микробиологический метод и жидкостную хроматографию под высоким давлением. Позволяется продолжать лечение дольше, чем 7 дней, обеспечивая половину эндоперитонеальной дозы на протяжении вторых суток (20 мг/л каждой диализной упаковки) и снижая на 1/4 начальный уровень на протяжении третьей недели (20 мг/л ночной упаковки). Таргоцид является стойким в растворе для перитонеального диализа (1,36% или 3,69% декстрозы) на протяжении 24 час при температуре +4°С. Раствор нельзя применять позже, чем через 24 час.
Для профилактики эндокардита у взрослых при стоматологических операциях: 400 мг тейкопланина вводят внутривенно во время анестезии. Пациентам с клапанными пороками сердца после их протезирования необходимо назначать Таргоцид в комбинации с аминогликозидами.
Дети от 2 месяцев до 16 лет с нормальной функцией почек. Доза и длительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции. Лечение большинства инфекций, вызванных граммположительными возбудителями, начинают с дозы 10 мг/кг каждые 12 час первые три инъекции, потом продолжают дозами 6 мг/кг в сутки внутривенно или внутримышечно. Более высокие дозы назначают для тяжелых инфекций или больным с нейтропенией (10 мг/кг каждые 12 час первые три инъекции с последующим применением 10 мг/кг в сутки).
Младенцы до 2 месяцев (за исключением новорожденных): начальная разовая доза составляет 16 мг/кг внутривенно в первый день, в дальнейшем - 8 мг/кг в сутки внутривенной инфузией на протяжении 30 мин.

Побочные эффекты
Таргоцид хорошо переносится пациентами, но могут возникать местные реакции (боль, флебиты, подкожные абсцессы), аллергические реакции (сыпь на коже, эритема, зуд, лихорадка, бронхоспазм или анафилаксия). Кроме того, может возникать повышение активности ферментов (трансаминазы и/или щелочной фосфатазы), транзиторное повышение сывороточного креатинина, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, возможные тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, астения, отеки, дискомфорт в грудной клетке, тахикардия, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, активности амилазы. Описано снижение слуха у пациента с синдромом Дауна. Наблюдались изолированные случаи вестибулярных и слуховых нарушений у пациентов, которые параллельно получали гентамицин и фуросемид.

Противопоказания
Тейкопланин противопоказан пациентам с наличием гиперчувствительности к гликопептидным антибиотикам; при беременности и кормлении грудью; новорожденным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рекомендуется вести мониторинг сывороточной концентрации препарата у пациентов, которые параллельно получают нейротоксические или нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, полимиксин В, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, этакриновую кислоту).

Передозировка
Таргоцид не удаляется из циркулирующей крови гемодиализом. При передозировке назначают симптоматическую терапию.

Особенности применения
Рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации тейкопланина и проверку слуха у пациентов с почечной недостаточностью, гипоакузией и при длительном применении препарата, при одновременном применении нейротоксических или нефротоксических препаратов (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Таргоцид назначают с осторожностью пациентам с аллергией на ванкомицин (что само по себе не является противопоказанием для применения тейкопланина). При длительном применении тейкопланина рекомендуется регулярно контролировать состояние периферической крови, функциональную активность почек и печени.
Беременность и период лактации. Таргоцид противопоказан при беременности и кормлении грудью, если ожидаемый эффект от лечения не будет превышать возможный риск его применения.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (< 30°С) После растворения и приготовления готового раствора он сохраняет свою активность на протяжении 24 часов при температуре +4'С. Срок годности - 3 года. Препарат нельзя применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
По 200 или 400 мг во флаконе №1 в комплекте с растворителем по 3,2 мл в ампулах №1, помещенных в картонную коробку.

Производитель и его адрес
Владелец торговой лицензии: "Лаборатории Авентис", Франция компании "Авентис Фарма", Франция. Производитель: "Группо Лепетит С.п. А", Италия