Стиллат табл.п/о №10

Торговое название
Стіллат

Латинское название
STILLATЕ

Общая характеристика
Склад лікарського засобу.
Діюча речовина:
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: гатифлоксацину сесківігідра- ту, який еквівалентний гатифлоксацину 200 мг та орнідазолу 500 мг;
допоміжні речовини:
магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлоза, кислота сорбі- нова, целюлоза мікрокристалічна (Sancel pH102), крохмаль кукурудзяний, желатин, гідроксипропілметилцелюлоза 6 СП, титану двоокис (Е-171), пропіленгліколь, барвник Тартразин Супра (Е-102), барник Сансет жовтий лак (Е-110), поліетиленгліколь 6000.

Форма выпуска
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Гатифлоксацин є 8-метоксифлороквінолоном, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів.
До гатифлоксацину чутливі наступні збудники - грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та від- носно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включа- ючи штами, що продукують ?-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують ?-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують ?-лактамази);
та відносно чутливі - грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
відносно чутливі анаероби — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чутливі збудники атипової форми - Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; та відносно чутливі атипові форми - Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori. Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до ?-лактамних і макролід- них антибіотиків.
Механізм дії орнідазолу пов’язаний з порушенням структури ДНК у чутливих до ньо- го мікроорганізмів. Орнідазол активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких ана- еробних бактерій, таких як Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium spp. та ана- еробних коків.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину у пацієнтів – 96%. Пік концентрації в плазмі гатифлоксацину настає через 1-2 години після перо- рального застосування.
Зв’язування з білками плазми крові для гатифлоксацину становить приблизно 20 %. Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидко розподіляєть- ся по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизо- вій бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах се- реднього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві , матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з < 1% виділення дози у сечу. Гатифлоксацин виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину – від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування.
При експериментах з тваринами гатифлоксацин вільно проходить крізь плаценту та потрапляє у грудне молоко.
Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок. Жінки похило- го віку мали 21% збільшення Смакс і 32% збільшення AUC і більш повільне виведення у порівнянні з жінками молодшого віку.
Після внутрішнього застосування 90% орнідазолу всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 3 год. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Залежно від режиму до- зування, оптимальна концентрація активної речовини становить 6-36 мкг/л. Метабо- лізується орнідазол з мінімальним залученням системи цитохром Р 450. Препарат до- бре проникає у спинномозкову рідину та інші рідини й тканини організму.
Виведення орнідазолу. Період напіввиведення становить приблизно 13 год. Після од- норазового застосування препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 діб. Ви- водиться переважно із сечею (63%) та фекаліями (22%). Приблизно 4% від засто- сованої дози виводиться нирками у незмінному стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового застосування препарату у дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добро- вольцями кожні 12 год. становить 1,5-2,5.

Показания к применению
Показання.
Інфекції спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, які викликані пере- важно аеробною та анаеробною флорою:
– дихальних шляхів (гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, абсцес леге- нів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фіброз, пнев- монія);
– інфекції ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення хронічних синуситів);
– ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis;
– анаеробною флорою (в різноманітних комбінаціях), поєднаних з трихомонадною ін- фекцією;
– інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (го- стрий та хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, гострий та хроніч- ний цистит; гострий та хронічний уретрит, гострий та хронічний ендоцервіцит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, у тому числі з ускладнення- ми, поєднаними з трихомонадною інфекцією);
– антихелікобактерна терапія при еррадикації Н.Pylori (у складі комплексної терапії); – інфекції шкіри та м’яких тканин;
– інфекції кісток і суглобів;
– інфекції травного тракту - шигельоз, сальмонельоз, ешерихіоз, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, холера;
– післяопераційні інфекційі ускладнення, сепсис, перитоніт, особливо після втручань на прямій кишці;
– профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології та лікуван- ня офтальмологічних захворювань (кератити, бактеріальні кон’юнктивіти);
Лікування інфекцій в онкологічних хворих.
Лікування туберкульозу (у складі комбінованої терапії).

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Дозу встановлюють індивідуально. Для внутрішнього застосування, залежно від по- казань, схеми лікування і маси тіла пацієнта, разова доза для дорослих варіює від 700 мг до 2,1 г (1 – 3 таблетки);
– інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, аб- сцес легенів, загостренняхронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фі- броз, пневмонія) – по 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 10 – 14 діб;
– інфекція ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синуси- ти та загострення хронічних синуситів) – 700 мг (1 таблетка), два рази на добу про- тягом 5 – 7 діб;
– ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalis, Сhlamydia trachоmatis, анаеробною флорою), поєднані з трихомонадною інфекцією - 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 14 діб. – при трихомонадно-бактеріальній інфекції - 2 таблетки на добу (вранці та ввечері) протягом 10 діб. При ускладнених формах трихомонадно-бактеріальної інфекції три- валість і схеми лікування підбираються індивідуально. Щоб запобігти можливості повторного зараження, статевий партнер у всіх випадках також повинен отримати курс лікування;
– інфекція сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (го- стрий та хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, хронічний цистит; хронічний уретрит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, у тому числі з ускладненнями) – по 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 10 – 14 діб;
– антихелікобактерна терапія при ерадикації Н.Pylori по 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 7 -14 діб (у складі комплексної терапії);
– інфекції шкіри та м’яких тканин – 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 10 – 14 діб;
– інфекції травного тракту - шигельоз, сальмонельоз, ешерихіоз, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, ентеробактереоз, холера - 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 5 – 10 діб;
– післяопераційні інфекційні ускладнення, сепсис, перитоніт - 700 мг (1 таблетка) три рази на добу протягом 1- 5 діб (у випадку неможливості; внутрішньовенного введен- ня ), в подальшому по 700 мг (1 таблетка) два рази протягом 10-14 діб.
– профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології - 2 таблет- ки по 700 мг (1400 мг) за 12 годин до операції та лікування офтальмологічних захво- рювань (кератити, бактеріальні кон’юнктивіти) - по 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 5 – 10 діб.
– інфекції в онкологічних хворих - по 700 мг (1 таблетка) два рази на добу протягом 10 – 14 діб.
– лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобів першої лінії - 700 мг (1 таблетка) два рази на добу, курсова доза підбирається індивідуаль- но.
Приймати препарат рекомендовано після їжі, хоча одночасний прийом з їжею не впли- ває на всмоктування гатифлоксацину та орнідазолу.
Для лікування пародонтозу - по 700 мг (1 таблетка) на добу протягом 14 діб.
Коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю. Оскільки препарат виво- диться за допомогою нирок, доза препарату повинна бути змінена для пацієнтів з клі- ренсом креатиніну < 30 мл \ хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на перитоне- альному діалізі (CAPD). Рекомендована доза Стіллату для таких пацієнтів – 400 мг першого дня та 400 мг через 24 години, на 3-й день - перерва, потім 400 мг кожні 48 годин, починаючи з 4-го дня. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозу при- значають після проведення сеансу діалізу. При застосуванні одноразової дози немає необхідності проводити корекцію режиму дозування.

Побочные эффекты
Побічні ефекти.
У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій обов’язково порадьтесь з лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Найпоширені побічні ефекти гатифлоксацину - блювання, діарея, вагініт, абдомі- нальний біль, головний біль, запаморочення. Інші побічні ефекти – порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, відчуття серцебиття, абдомі- нальний біль, запор, диспепсія, глосит, ротовий кандидоз, стоматит, виразка ротової порожнини, блювання, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезія, тремор, розширення судин, запаморочення, диспное, фарингіт, пітливість, порушен- ня зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія, нервозність, хвилювання, галюцинації та параноя, збудження.
Як і з іншими хінолонами, порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптома- тичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені у більшості випадків у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримують паралельне лікування, застосовуючи перорально гі- поглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід, глібурид) чи інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози у крові.
Побічні ефекти орнідазолу:
З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, в поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах рідко – гепатотоксична дія.
З боку ЦНС: можлива не різко виражена та швидко минаюча сонливість,головний біль, стомленість; у деяких випадках – збудження; дуже рідко – тремор, ригідність, по- рушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; висип на шкірі, свербіж, кропив’янка.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних нітроімідазо- лу, хінолону, захворювання центральної нервової системи, гострі неврологічні захво- рювання, вагітність, годовування груддю, дитячий вік до 18 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково повідомте про це лі- каря!
Під час лікування Стіллатом не приймайте будь-яких інших лікарських препаратів (у тому числі й тих, що відпускаються без рецепта) без попередньої консультації з ліка- рем. Неконтрольоване лікування може зашкодити Вашому здоров’ю.
Прийом гатифлоксацину за 1 годину після циметидину (один раз на день перорально у дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати свідчать про те, що на всмоктування гатифлоксацину не впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі як циметидин та фамотидин.
Застосування гатифлоксацину не впливає на систематичний кліренс внутрішньовен- но введеного мідозоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізофер- ментом CYP3A4 у людей.
Паралельне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокіне- тику жодного з препаратів.
Паралельне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокі- нетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінився.
Паралельне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину.
Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному засто- суванні гатифлоксацину та пробеноциду. Препарат здатний потенціювати дію непрямих антикоагулянтів, підвищує тривалість дії веркуронію броміду.

Передозировка
Передозування.
Симптомами передозування можуть бути зміни з боку ЦНС:
– сплутаність свідомості;
– запаморочення;
– судоми;
– психози, периферичний неврит;
– посилення побічних ефектів.
У разі передозування необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен зна- ходитись під контролем та отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосову- вати відповідну до стану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефектив- но виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).
Лікування симптоматичне: специфічний антидот невідомий; у разі виникнення судом застосовують діазепам.

Особенности применения
Застереження при застосуванні.
Перед початком лікування проконсультуйтесь у лікаря!
Підвищується ризик виникнення побічних ефектів у хворих з ураженнями печінки, па- цієнтів, які зловживають алкоголем, хворих на ішемію міокарда.
Вагітність і період годування груддю. Контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилось. На всмоктування гатифлоксацину не впливають антагоністи Н2- рецепторів, такі як циметидин та фамотидин.
Пацієнти, які приймають дигоксин, повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієн- тів, які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відповідно відкоригована.
Призначення гатифлоксацину повинно бути обережним при наявності ниркової недо- статності. Детальне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести перед та протягом курсу лікування, а також у разі необхідності знизити дозу гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну < 40 мл\хв); корекцію дози необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлок- сацину через понижений кліренс.
Педіатрія: клінічні дослідження щодо безпеки та ефективності гатифлоксацину у паці- єнтів віком до 18 років не проводились.
механізмами. Треба обережно застосовувати під час керування транспортними засо- бами та роботі з точними механізмами (можливо запаморочення).

Условия и сроки хранения
Термін придатності.
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці у сухому та недоступно- му для дітей місці.

Условия отпуска
Правила відпуску.
За рецептом.

Упаковка
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері у картонній упаковці.

Производитель и его адрес
Назва та адреса заявника. Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.
Хай Пойнт
Томас Стріт
Тонтон