Ципробакс табл.п/о 500мг №10

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОБАКС

Торговое название
ЦИПРОБАКС

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Ciprofloxacin

Латинское название
CYPROBAX

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина: сiprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;
1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахуванні на ципрофлоксацин 500 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, крохмаль прежелатинізований, повідон, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг № 10 (10х1)

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони.
Код АТС J01М А02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), необхідні в багатьох процесах, пов'язаних з ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.
Механізм резистентності
Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов‘язується з мутаціями сайту-мішені у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть скоріше призвести до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів.
Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмід-опосередкованої резистентності, кодованої qnr геном антибіотикорезистентності. Механізми резистентності, якими інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліти і тетрацикліни, можуть не впливати на антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Організми, стійкі до цих препаратів, можуть бути чутливі до ципрофлоксацину.
Мінімальна бактерицидна концентрація (MBC), як правило, не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (MIC) більш ніж у 2 рази.
Чутливість до ципрофлоксацину іn vitro
Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід звернутися за консультацією спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.
До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro наступні роди та види бактерій:
Аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Bacillus anthracis
Staphylococcus aureus (метицилінчутливі ізоляти)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus spp.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Aeromonas spp.
Moraxella catarrhalis
Brucella spp.
Neisseria meningitidis
Citrobacter koseri
Pasteurella spp.
Francisella tularensis
Salmonella spp.* Haemophilus ducreyi Shigella spp.
Haemophilius influenzae
Vibrio spp.
Legionella spp.
Yersinia pestis
Анаеробні мікроорганізми:
Mobiluncus
Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae.
Різну чутливість до ципрофлоксацину виявляють: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Вважається, що наступні мікроорганізми виявляють спадкову резистентність до ципрофлоксацину:
Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні) та Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Після перорального застосування 250 мг, 500 мг та 750 мг ципрофлоксацину в таблетках ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно із верхнього відділу тонкої кишки.
Сmax у сироватці крові досягаються через 1-2 години.
Абсолютна біодоступність препарату становить близько 70-80 %. Cmax у сироватці крові і AUC підвищувалися співрозмірно з дозою.
Розподіл.
Зв'язування ципрофлоксацину з білками є незначним (20-30 %), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин може вільно дифундувати в позасудинний простір. Вагомий об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги, який досягає 2-3 л/кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає у тканини у концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в сироватці крові.
Метаболізм.
Були зафіксовані невеликі концентрації наступних чотирьох метаболітів: діетилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) та формілципрофлоксацин (М4). Метаболіти М1-М3 виявляють in vitro антимікробну активність, подібну або нижчу за активність налідіксової кислоти. М4 у найменшій кількості є еквівалентом норфлоксацину у плані антимікробної активності in vitro.
Виведення.
Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через кишечник.
Діти.
Не спостерігалося вікової залежності Cmax і показника AUC. Після багаторазового застосування препарату (10 мг/кг/тричі на день) значного підвищення Cmax і AUC не спостерігалося. Середній період напіврозпаду у дітей становить приблизно 4-5 годин.

Показания к применению
Показання.
Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину.
· Інфекції дихальних шляхів: ципрофлоксацин може рекомендуватися для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами.
· Інфекції середнього вуха (середній отит) та придаткових пазух носа (синусит), особливо інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, зокрема Pseudomonas aeruginosa, або стафілококами.
· Інфекції очей.
· Інфекції нирок і сечовивідних шляхів.
· Інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею та простатит.
· Інфекції органів черевної порожнини (інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, перитоніт).
· Інфекції шкіри та м'яких тканин.
· Інфекції кісток та суглобів.
· Сепсис.
· Інфекції або високий ризик інфекцій (профілактика) у хворих з ослабленою імунною системою (у тому числі під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).
· Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.
· Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitides.
При призначенні слід брати до уваги діючу інструкцію для медичного застосування для належного застосування антибактеріального засобу.
Діти.
Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli (вік дітей, які одержували лікування, становив від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень (вік дітей, що одержували лікування, становив від 5 до 17 років).
Лікування ципрофлоксацином може бути призначене тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь через ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Дорослі та діти.
Зниження ризику виникнення або прогресування сибірки після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Режим дозування
Якщо не призначено інше, рекомендуються наступні добові дози:
Для дорослих
Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості захворювання і збудника) 2 x 500 мг до 2 x 750 мг
Інфекції сечовивідних шляхів:
- гострі, неускладнені 2 x 250 мг до 2 x 500 мг
- цистит у жінок (до менопаузи) разова доза - 500 мг
- ускладнені. 2 x 500 мг до 2 x 750 мг
Гонорея:
- екстрагенітальна 2 x 250 мг
- гостра неускладнена разова доза - 500 мг
Інфекції статевих органів:
- неускладнена гонорея (включаючи екстрагенітальні вогнища інфекції) 1 x 500 мг
- аднексит, простатит, орхоепідидиміт 2 x 500 мг до 2 x 750 мг
Діарея 2 x 500 мг
Інші інфекції (див. розділ «Показання»). 2 x 500 мг
- При особливо тяжких, небезпечних для життя інфекціях, наприклад, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз;
- при інфекціях кісток і суглобів, септицемії, перитоніті, зокрема за наявності Pseudomonas, Staphylococcus або Streptоcoccus 2 x 750 мг
Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitides. 1 х 500 мг
Додаткова інформація щодо окремих груп хворих
Діти
Ускладнення муковісцидозу
Наявні клінічні і фармакокінетичні дані свідчать на користь застосування ципрофлоксацину для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень (віком від 5 до 17 років), для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (досвід застосування тільки у дітей віком від 5 до 17 років), у дозі 20 мг ципрофлоксацину на кг маси тіла перорально 2 рази на добу (максимальна добова доза 1500 мг ципрофлоксацину) або 10 мг ципрофлоксацину/кг маси тіла внутрішньовенно 3 рази на добу (максимальна добова доза – 1200 мг ципрофлоксацину).
· Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів та пієлонефриті доза становить 6-10 мг ципрофлоксацину на кг маси тіла внутрішньовенно кожні вісім годин, але не більше максимальної дози 400 мг, або 10-20 мг ципрофлоксацину на кг маси тіла перорально кожні 12 годин, але не більше максимальної дози 750 мг.
Режим дозування для літніх пацієнтів (> 65 років)
При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину, залежно від ступеня тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.
Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки
У дорослих
· Порушення функції нирок:
- При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
- При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
· Порушення функції нирок та гемодіаліз:
- При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
- При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
· Порушення функції нирок та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах:
- Пероральне застосування ципрофлоксацину у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину.
· Порушення функції печінки:
- Корекція дози не потрібна.
· Порушення функції нирок та печінки:
- При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
- При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
Немає досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок або печінки.
Спосіб застосування
Таблетки ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, слід ковтати, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини.
Таблетки ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати незалежно від вживання їжі.
Прийом препарату натщесерце прискорює засвоєння активної речовини. У такому випадку таблетки ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, не слід приймати одночасно із вживанням молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (як молоко, йогурт, апельсиновий сік, збагачений кальцієм). Проте кальцій, що міститься у раціоні, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.
Тривалість лікування
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та бактеріологічного профілю. Важливо продовжувати лікування протягом, принаймні, 3 днів з моменту зникнення гарячки або клінічних симптомів. Середня тривалість лікування:
· 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі;
· до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини;
· у хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії;
· при остеомієліті курс лікування може становити до 2 – х місяців;
· 7-14 днів при всіх інших інфекціях.
При інфекціях, спричинених стрептококами, лікування слід продовжити як мінімум 10 днів для уникнення ризику розвитку ускладнень у віддаленому періоді.
При інфекціях, спричинених Chlamydia, курс лікування також має тривати щонайменше 10 днів.
Діти
Ускладнення муковісцидозу
При ускладненнях муковісцидозу легень, спричиненого Pseudomonas aeruginosa, у дітей (віком від 5 до 17 років) тривалість лікування становить 10-14 днів.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів або пієлонефрит
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів або пієлонефриті, спричинених Escherichia coli, курс лікування становить 10-21 днів.

Побочные эффекты
Побічні реакції. Частоту небажаних побічних реакцій, про які повідомлялося з приводу ципрофлоксацину, узагальнено у нижченаведеній таблиці. В рамках кожного групування частоти випадків небажані побічні явища наводяться у порядку зменшення серйозності.
Дуже часті (?1/10); часті (?1/100 до <1> Небажані побічні реакції, частота яких не може бути визначена, наводяться за позначенням «не відомо».
Інфекції та інвазії
Нечасті -Грибкові суперінфекції
Рідкісні - Антибіотико-асоційований коліт (дуже рідко – з можливим летальним кінцем)
З боку кровотворної та лімфатичної систем
Нечасті - Еозинофілія
Рідкісні - Лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцито-пенія, тромбоцитоз
Дуже рідкісні - Гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (така, що загрожує життю), пригнічення кісткового мозку (таке, що загрожує життю)
З боку імунної системи
Рідкісні - Алергічні реакції, алергічний/ ангіоневротич-ний набряк
Дуже рідкісні - Анафілактичні реакції, анафілактич-ний шок (такий, що загрожує життю) і реакції, подібні до сироваткової хвороби
Розлади харчування та порушення обміну речовин
Нечасті - Анорексія
Рідкісні - Гіперглікемія
Психічні розлади
Нечасті - Психомоторна збудливість/тривожність
Рідкісні - Сплутаність свідомості і дезорієнтація, неспокій, підвищена сонливість, депресія, галюцинації
Дуже рідкісні - Психози
З боку нервової системи
Нечасті - Головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення смаку
Рідкісні - Парестезії, дизестезії, гіпоестезії, тремор, судоми, вертиго
Дуже рідкісні - Мігрень, порушення координації, порушення нюху, гіперестезія і внутрішньо-черепна гіпертензія
Не відомо - Периферична нейропатія та полінейропатія
З боку органів зору

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд., Індія