Офлоксин р-р д/инф.200мг/100мл фл. №1 (Зентива)

Торговое название
ОФЛОКСИН (OFLOXIN)

Международное название
OFLOXACINUM

Латинское название
OFLOXIN INF

Общая характеристика
Офлоксацин 200 мг Прочие ингредиенты: натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска
р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1

Фармгруппа
противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов

Фармакологические свойства
офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков группы А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика
После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокие концентрации офлоксацина создаются в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется до дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности он удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выводится почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, менее 5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат легко проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа удаляется незначительно (15–25%), период полувыведения при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.

Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе нижних дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевых путей, половых органов (в том числе простатит, гонорея); раневые инфекции; респираторные инфекции при кистозном фиброзе, туберкулез легких, вызванный полирезистентными микобактериями, в том числе у ослабленных больных (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); заболевания, передающиеся половым путем (за исключением сифилиса), шигеллез, сальмонеллез, сепсис, бактериемия, инфекции у больных с иммунодефицитом (в том числе у больных со СПИДом).

Способ применения и дозы
дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Обычно Офлоксин для инфузий взрослым с неизмененной функцией почек назначают в разовой дозе 200–400 мг (содержимое 1–2 флаконов) с интервалом 12 ч. При почечной недостаточности назначают с учетом клиренса креатинина: если он выше 50 мл/мин, коррекции дозы не требуется; при значении 20–50 мл/мин назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в сутки; если значение ниже 20 мл/мин, назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в 48 ч. Доза препарата у больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 400 мг/сут. Инфузионный р-р вводят в/в капельно на протяжении не менее 30 мин. При улучшении состояния больного его можно перевести с парентеральной терапии на пероральный прием Офлоксина 200 в той же дозе. Общая продолжительность применения препарата — 7–10 дней. Обычно взрослым назначают 1–2 таблетки Офлоксина 200 2 раза в сутки или 2–4 таблетки 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 800 мг. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина 200 не должна превышать 400 мг. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20–50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем — по 100 мг каждые 24 ч; при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем — по 100 мг каждые 48 ч. Офлоксин 200 следует принимать за 30–60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Если один из приемов Офлоксина 200 пропущен, дозу необходимо принять при первой же возможности. Допустим одновременный прием всей суточной дозы.

Побочные эффекты
диспепсические явления — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — транзиторное повышение концентрации в крови печеночных ферментов, билирубина, возможно развитие псевдомембранозного колита; анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; замедление скорости реакции, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, галлюцинации; редко — нарушения зрения, вкуса, обоняния; транзиторное нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины, креатинина в крови; кожная сыпь, зуд, васкулит, отек Квинке, анафилактический шок, фотосенсибилизация; миалгия, артралгия.

Противопоказания
повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолонам, эпилепсия, заболевания ЦНС с понижением судорожного порога, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
одновременный прием антацидных средств приводит к снижению эффективности Офлоксина 200. Антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, железо, цинк, следует принимать за 2 ч до или после приема Офлоксина 200. Одновременное применение Офлоксина и НПВП повышает риск возникновения судорог. Офлоксин для парентерального введения совместим с изотоническим р-ром натрия хлорида, 5% р-ром глюкозы, 10% р-ром глюкозы, р-ром Рингера лактатным, р-ром Хартмана, р-ром натрия гидрокарбоната 4,2%. Несовместим с гепарином и маннитолом. Нельзя смешивать Офлоксин для инфузий с любыми другими инфузионными р-рами или лекарственными препаратами.

Передозировка
сведения о случаях передозировки Офлоксина ограничены. Рекомендуется промыть желудок, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Особенности применения
во время лечения Офлоксином не следует употреблять спиртные напитки Применение Офлоксина может отрицательно сказываться на выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций. У детей применение Офлоксина возможно только в крайних случаях (при тяжелых, опасных для жизни инфекциях), когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Общая суточная доза составляет при этом 7,5 мг/кг и не должна превышать 15 мг/кг. Офлоксин следует с осторожностью назначать при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, функции почек. В период лечения Офлоксином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению. Следует избегать употребления спиртных напитков. В 100 мл Офлоксина инфузионного содержится 15,4 ммоль Na+ и 15,9 ммоль Сl-.

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С. Инфузионный р-р нельзя замораживать.

Упаковка
р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1

Производитель и его адрес
Zentiva чешская респубика