Гатиспан р-р д/инфуз.400мг/200мл фл.200мл

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАТИСПАН
(GATISPAN)

Торговое название
ГАТИСПАН

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Gatifloxacin

Латинское название
GATISPAN

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина: 1 флакон містить гатифлоксацину 400 мг;
допоміжні речовини: глюкоза безводна, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій. Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору, без видимих домішок.

Форма выпуска
Форма випуску: Розчин для інфузій, 400 мг/200 мл по 200 мл у флаконах № 1

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA16.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гатифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектра грамнегативних та грампозитивних бактерій. Антибактеріальна дія гатифлоксацину полягає в інгібуванні бактеріальних ферментів: ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза – важливий фермент, що бере участь у реплікації, транскрипції та репарації бактеріальної ДНК.
Гатифлоксацин активний in vitro та в клінічних умовах щодо таких штамів мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (лише метицилінчутливі штами), Streptococcus pneumoniae (лише чутливі до пеніциліну штами);
аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haermophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis;
інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Гатифлоксацин діє у мінімальній інгібуючій концентрації in vitro <2µg/mL (< 1µg/mL для Streptococcus pneumoniae) щодо більшості ( > 90 %) штамів таких мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (стійкі до пеніциліну штами), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacter Іwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella Oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris;
анаеробні мікроорганізми: Peptostreptococcus sp.
Фармакокінетика. Пероральний та внутрішньовенний способи застосування взаємозамінні, оскільки фармакокінетичні параметри після внутрішньовенного введення протягом години подібні до фармакокінетичних параметрів після перорального прийому препарату.
Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 20 % та не залежить від концентрації препарату в крові. Внаслідок низького відсотка зв'язування препарату з білками плазми, його концентрація в слині приблизно така ж, як і в плазмі. У рівноважному стані середній об’єм розподілу гатифлоксацину становить від 1,5 до 2 л/кг.
Препарат підлягає обмеженій біотранформації в організмі людини, із сечею виводиться менше ніж 1 % введеної дози у вигляді метаболітів етилендіаміну та метилетилендіаміну. У дослідах in vitro з ізоензимами цитохрому Р450 гатифлоксацин не інгібував CYP3A, CYP2D6, CYP2C19 або CYP1A2. Отже, він не впливає на фармакокінетику препаратів, які метаболізуються цими ферментами.
Гатифлоксацин екскретується переважно нирками у незміненому вигляді. Більше 70 % введеної дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 48 годин після внутрішньовенного застосування та 5 % - із каловими масами.
Немає інформації щодо зміни фармакокінетики гатифлоксацину в пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.
Фармакокінетика в пацієнтів віком до 18 років не вивчалася.
Фармакокінетика у хворих з діабетом ІІ типу (інсуліннезалежний) не відрізняється від фармакокінетики гатифлоксацину у здорових людей. Не відмічалося змін функції бета-клітин підшлункової залози та змін рівня цукру в крові, виміряного натщесерце.

Показания к применению
Показання.
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, пневмонія;
- інфекції ЛОР-органів (включаючи гострий синусит);
- інфекції нирок і сечовидільної системи: цистит, пієлонефрит (із ускладненнями та без ускладнень);
- захворювання, що передаються статевим шляхом: уретральна та вагінальна гонорея без ускладнень, ректальна гонорея без ускладнень у жінок.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням слід провести шкірний тест на переносимість. Препарат призначають кожні 24 години внутрішньовенно краплинно. Дозування та тривалість лікування залежать від виду та ступеня тяжкості інфекції: Захворювання-------------------------------------------------------------------Доза, мг--------------------------Тривалість лікування
Загострення хронічного бронхіту ---------------------------------------- 400------------------------------------7 - 10 днів
Гострий синусит---------------------------------------------------------------------400-----------------------------------10 днів
Негоспітальна пневмонія------------------------------------------------------400------------------------------------7 - 14 днів
Інфекції сечовивідних шляхів без ускладнень (цистит)-------200 або 400----------------------одноразово або 3 дні
Інфекції сечовивідних шляхів з ускладненнями----------------- 400-------------------------------------7 - 10 днів
Гострий пієлонефрит-------------------------------------------------------------400-------------------------------------7 - 10 днів
Уретральна гонорея (без ускладнень) у чоловіків ------------400-------------------------------------одноразово
Ендоцервікальна та ректальна гонорея у жінок----------------400-------------------------------------одноразово
Люди літнього віку та пацієнти з помірною печінковою недостатністю коригування доз не потребують. Рекомендується коригування доз для пацієнтів із нирковою недостатністю з нирковим кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, які потребують діалізу та пацієнтів, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі. Рекомендована доза – 400 мг один раз на добу на початку лікування, далі – по 200 мг на добу. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується вводити гатифлоксацин після проведення діалізу.

Побочные эффекты
Побічні реакції. Відмічалися такі клінічно значущі побічні реакції, пов'язані з прийманням гатифлоксацину.
Алергічні й шкірні реакції: набряк обличчя, набряк язика, генералізований чи периферичний набряк, везикулобульозні висипання, макулопапульозні висипання, набряк слизової оболонки ротової порожнини.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, виразки в ротовій порожнині, стоматит, гінгівіт, блювання, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, ажитація, тривожність, сплутаність свідомості, нервозність, збудження, парестезія, порушення сну, безсоння, сонливість чи нічні жахи, тремор, судоми, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, фотофобія, ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушення зору, порушення смакових відчуттів, фоточутливість очей, судоми м’язів нижніх кінцівок.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, ціаноз.
З боку респіраторної системи: фарингіт, задишка.
З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія.
Інші: вагініт, біль у кістках, у грудях, у спині, артрит, гіпоглікемія, гіпервентиляція, спрага, підвищення температури, сухість шкіри, метрорагія, бронхоспазм, біль у вухах, озноб, гарячка, гематурія.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість в анамнезі до гатифлоксацину чи інших препаратів хінолонового ряду.
Дитячий вік до 18 років.
Період вагітності та годування груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенно введенного мідазоламу. Одноразове внутрішньовенне введення мідазоламу в дозі 0,0145 мг/кг не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати не суперечать тому, що при дослідженнях in vitro з людським ізоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не виявляв ніякого впливу.
Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.
Одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані – один раз на добу) пацієнтами з ІІ типом цукрового діабету не впливало на фармакокінетику та фармакодинаміку жодного з цих препаратів, рівні глюкози натщесерце не змінилися.
Не було виявлено ніякої взаємодії при одночасному застосуванні вказаних вище ліків із гатифлоксацином. Крім того, у кожному випадку не потрібно проводити коригування доз препаратів.
Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дало значного ефекту щодо зміни фармакокінетики гатифлоксацину, однак підвищення концентрації дигоксину спостерігалося в 3-11 пацієнтів. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та/чи симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які мають ознаки та/чи симптоми інтоксикації дигоксином, потрібно перевірити концентрацію дигоксину в сироватці та дози дигоксину відкоригувати.
Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.
У пацієнтів, які застосовували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Однак завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину чи його похідних, протромбіновий час чи інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролюватися, якщо протибактеріальний хінолон призначений разом із варфарином чи похідними цього препарату.
Під час доклінічних та клінічних досліджень виявлено, що при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів із хінолонами, останні можуть підвищити ризик виникнення розладів ЦНС та судом.
Трициклічні антидепресанти, похідні фенотіазину, еритроміцин, цизаприд підвищують ризик виникнення порушень ритму серця.

Передозировка
Передозування. Клінічні симптоми передозування включають зменшення активності, зменшення частоти дихання, блювання, тремор та судоми. Слід уважно вести спостереження за пацієнтами (включаючи ЕКГ). У разі виникнення симптомів передозування потрібно негайно провести симптоматичне та підтримуюче лікування. Необхідно проводити достатню гідратацію. Гемодіаліз у разі передозування препаратом неефективний: вилучається з крові приблизно 14 % введеної дози протягом 4 годин, при постійному амбулаторному перитонеальному діалізі – 11 % за 8 діб.

Особенности применения
Особливості застосування.
Може спостерігатися псевдомембранозний коліт (що є звичайним після прийому майже всіх антибактеріальних засобів) і проявляється як в помірній, так і загрозливій для життя формі. Цю особливість потрібно враховувати при призначенні гатифлоксацину пацієнтам, які страждають від діареї після прийому лікарських препаратів.
У деяких пацієнтів гатифлоксацин може потенціювати подовження інтервалу QT на ЕКГ. Внаслідок недостатності клінічних даних слід уникати застосування гатифлоксацину в пацієнтів із подовженим інтервалом QT, у пацієнтів із гіпокаліємією, що не піддається корекції, у пацієнтів, які лікуються антиаритмічними препаратами класу ІА (прокаїнамід, хінідин) та класу ІІІ (сотолол, аміодарон).
Лікарські засоби, такі як цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні лікарські засоби та трициклічні антидепресанти також подовжують інтервал QT. Не можна виключати адитивного ефекту цих ліків із гатифлоксацином, тому разом з ними Гатиспан слід застосовувати з обережністю.
Тяжка печінкова недостатність. Інформації щодо зміни фармакокінетики гатифлоксацину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає.
Люди літнього віку не потребують корекції дозування.
Пацієнтам з нирковою недостатністю препарат призначають з обережністю. Рекомендується коригування дози для пацієнтів з нирковим кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, які потребують діалізу та пацієнтів, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі.
Пацієнти, хворі на діабет ІІ типу (інсуліннезалежний): фармакокінетика у хворих з діабетом ІІ типу відповідає з фармакокінетиці гатифлоксацину у здорових людей. Не відмічалося змін функції бета-клітин підшлункової залози та змін рівня цукру в крові, виміряного натщесерце.
При застосуванні хінолонів у хворих на діабет при паралельному пероральному прийманні гіпоглікемічних засобів (наприклад, глібуриду) часто виникає порушення рівня глюкози в крові, включаючи симптоматичну гіпер- та гіпоглікемію.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому під час лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з точними механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Протипоказаний.
Діти. Клінічні дослідження щодо безпеки та ефективності гатифлоксацину в пацієнтів віком до 18 років не проводились.
Особливі заходи безпеки.
Відмічалися випадки серйозної, іноді фатальної гіперчутливості та/або анафілактичних реакцій при прийомі хінолонів, тому при появі перших проявів гіперчутливості (наприклад, висипання на шкірі) прийом препарату слід негайно припинити.

Несумісність. Немає інформації щодо сумісності гатифлоксацину з іншими внутрішньовенними розчинами, тому необхідно обмежити застосування додаткових препаратів, а також введення їх через один катетер. При введенні через один катетер інших препаратів послідовно, його необхідно промити до та після введення гатифлоксацину за допомогою розчину, який є сумісним з гатифлоксацином та іншими препаратами.

Условия и сроки хранения
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не заморожувати!

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Lupin Limited", Індія