Авелокс табл.п/о 400мг №5

Торговое название
АВЕЛОКС®

Международное название
моксифлоксацина гидрохлорид; циклопропил-7-8,8)- 2, диазо-бицикло[4.3.0]нон-8-ил}- 8-метокси-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид

Латинское название
АVELOX

Общая характеристика
таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, овальной формы, с надписью ВАУЕR на одной стороне и М400 - на другой; состав: 1 таблетка содержит 436,8 мг моксифлоксацина гидрохлорида, что соответствует 400 мг моксифлоксацина; вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), железа оксид (В172).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармгруппа
Противомикробное средство. АТС І01МА.

Фармакологические свойства
Моксифлоксацин - метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром противомикробной активности и бактерицидным типом действия. Іn vitro моксифлоксацин эффективен относительно многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, а также атипичных бактерий (например, Мусорlаsma sрр., Chlamidia spp., Legionella spp.).
Моксифлоксацин эффективен относительно стойких к В-лактамам и макролидам бактерий. В модельных опытах на животных показана высокая антибактериальная активность препарата іп vіvо. Установлено, что моксифлоксацин как в экспериментах іп vіtro, так и в клинике эффективен относительно большинства штаммов таких микроорганизмов;
Грамм-положительные;
Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы); Streptococcus pneumoniae (в том числе резистентные к пенициллину и макролидам штаммы); Streptococcus pyogenes (группа А);
Грамм-отрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе бета-лактамазо-негативные и положительные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis (в том числе бета-лактамазо-негативные и положительные штаммы); Escherichia coli; Enterobacter cloacae;
Нетипичные:
Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae Согласно исследованиям іп vіtrо, к моксифлоксацину чувствительны также бактерии, указанные ниже (тем не менее клиническая эффективность препарата при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых испытаниях не проверена):
Грамм-положительные:
Streptococcus milled; Streptococcus mitior; Streptococcus agalactiae; Streptococcus dysgalactiae; Staphylococcus cohnii; Staphylococcus idfiiwidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae;
Грамм-отрицательные:
Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Morganella morganii; Providencia rettgeri: Providencia stuartii;
Анаэробы:
Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus: Bacteroides thetaiotaomicon; Bacteroides uniformis: Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Роrfiromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus: Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens: Clostridium ramosum
Нетипичные:
Legionella pneumophila; Caxiella burnettii
Препарат осуществляет бактерицидное влияние путем взаимодействия с топоизомеразами II и IV - ферментами, необходимыми для репликации, восстановления и транскрипции ДНК. Минимальные бактерицидные концентрации по обыкновению отвечают минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, которые инактивируют пеницилины, цефалоспорины, аминогликозиды. макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной стойкости между моксифлоксацином и этими препаратами не существует. К настоящему времени не наблюдалась опосредствованная плазмидой резистентность. Показана очень низкая частота развития устойчивости (10-7-10-10). При серийном разведении микроорганизмов показан лишь незначительный рост величин МПК моксифлоксацина. Между хинолонами по обыкновению наблюдается перекрестная резистентность. Тем не менее некоторые грампозитивные и анаэробные микроорганизмы, стойкие к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика
После внутреннего приема моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата высокая. После приема дозы 400 мг абсолютная биодоступность достигает почти 90 %. В диапазоне доз 50-800 мг при одноразовом приеме и в дозах до 600 мг в сутки на протяжении 10 суток фармакокинетика является линейной. Стационарное состояние достигается на протяжении трех дней. После приема 400 мг максимальная концентрация в плазме крови определяется в пределах 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/'л. Пища не влияет на полноту всасывания. Моксифлоксацин очень быстро распространяется во внесосудистом пространстве. Объем распространения в стационарном состоянии приблизительно равняется 2 л/'кг. В слюне может быть достигнут более высокий пик концентрации, чем в плазме. Вследствие низкого связывания белками (приблизительно 45 %) отмечаются высокие максимальные концентрации в жидкостях. Моксифлоксацин достигает высочайших концентраций в тканях легких (альвеолярные макрофаги, эпителиальная жидкость, слизистая бронхов), в синусах, слюне и центрах воспаления. Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации и экскретируется почками и с желчью/фекалиями как в виде неизмененного препарата, так и в форме сульфосоединений и глюкуронида. Элиминация. Моксифлоксацин выводится из плазмы крови и слюны со средним конечным периодом полувыведения около 12 часов. Приблизительно 19 % дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой и 25 % - с фекалиями. Около 3.5 % введенной дозы определяется в моче и 36 % - в фекалиях как сульфосоединение, 14 % восстанавливается в моче как глюкуронид.

Показания к применению
Авелокс показан для лечения взрослых при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый синусит, хронический бронхит в стадии обострения, бактериальные пневмонии), а также при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы
Взрослым рекомендуется принимать на день по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина. Каждую таблетку следует запивать полным стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Продолжительность терапии определяется в зависимости от тяжести заболевания и эффективности препарата. Ориентировочные рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей: при обострении хронического бронхита препарат принимают на протяжении 5 дней; при остром синусите - 7 дней; при бактериальной пневмонии - 10 дней. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуется курс продолжительностью 7 дней. В клинических испытаниях Авелокс исследовали в курсах лечения продолжительностью до 14 суток. У пациентов преклонного возраста вносить изменения в режим дозирования не нужно. У больных с печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. Также нет необходимости в изменении доз для пациентов с любой степенью почечной недостаточности (в том числе - при клиренсе креатинина <30 мл>

Побочные эффекты
В клинических испытаниях моксифлоксацина большая часть (свыше 90 %) побочных реакций описаны как легкие или умеренные. Частота отмены лечения вследствие возникновения побочных эффектов достигала 3,8 %. Наиболее общие реакции на действие препарата со стороны органов и систем организма приведенные ниже.
Нервная система: астения, головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, нервозность, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галюцинации, деперсонализация, ажитация, амнезия, афазия, нарушение сна, речи, мышления, координации движений, тремор, парестезии, гиперестезия, боль (в пояснице, в груди, в ногах), судороги.
Система пищеварения: абдоминальная боль, сухость во рту, обесцвечивание языка, дисфагия, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор или диарея, заболевание органов полости рта и желудочно-кишечного тракта (кандидамикоз, стоматит, глоссит, гастрит), желтуха, отрицательные нарушения печеночных тестов.
Органы чувств: извращение вкуса, амблиопия, шум в ушах, нарушение зрения, паросмия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипертензия или гипотензия, вазодилятация, периферийный отек.
Органы дыхания: астма, одышка.
Мочеполовая система: боль в участке таза, вагинальний кандидамикоз, вагинит, нарушение функции почек.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, артриты, воспалительные заболевания сухожилий.
Кожные покровы: повышенная потливость, гнойничковые высыпания, макулопапуллезная сыпь.
Кроветворная и лимфатическая системы: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитемия, уменьшение или повышение протромбина, уменьшение тромбопластина.
Изменения лабораторных показателей: увеличение амилазы, гиперлипидемия, гиперурикемия, отклонение показателей печеночных проб.
Аллергические реакции: отек лица, зуд, крапивница, вероятность фототоксичного действия моксифлоксацина небольшая, хотя такой эффект является характерным для других фторхинолонов.

Противопоказания
Авелокс противопоказан при установленной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам; детям и подросткам в период роста (до 18 лет); женщинам в периоды беременности и кормления грудью. Беременность и лактация Во время беременности и кормления грудью применение моксифлоксацина противопоказано. Влияние на способность управления автомобилем и механизмами В клинических испытаниях частота возникновения реакций со стороны центральной нервной системы была незначительной. Тем не менее следует предупредить больных о необходимости оценить реакцию на лечение Авелоксом перед началом управления автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ранитидин. Одновременный прием с ранитидином практически не изменяет характеристики всасывания моксифлоксацина, что свидетельствует об отсутствии влияния рН желудочного содержимого на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.
Антацидные средства, минералы и поливитамины. Прием мокснфлоксаиина вместе с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может привести к нарушению всасывания препарата вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, которые содержатся в этих лекарственных средствах, что может послужить причиной значительного снижения их концентрации в плазме крови. Таким образом, антациды и другие препараты, которые содержат магний, алюминий, железо, следует назначать, по меньшей мере, за 4 часа до или через 4 часа после внутреннего приема моксифлоксацина.
Варфарин. Не наблюдалось влияния на протромбиновое время и другие показатели свертывания крови при сопутствующем лечении варфарином.
Дигоксин. Фармакокинетика дигоксина под влиянием моксифлоксацина не изменялась (и наоборот).
Теофилин. Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофилина (и наоборот), значит- не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа А.
Пробенецид. В клинических испытаниях не было показано значительного влияния пробенецида на общий клиренс и почечную экскрецию моксифлоксацина. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз при совместном введении указанных препаратов.
Противодиабетические средства. Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.

Передозировка
Здоровые волонтеры принимали внутрь моксифлоксацин в разовых дозах до 800 мг и многоразовые дозы по 600 мг ежедневно на протяжении 10 суток без любых нежелательных побочных эффектов. В случае передозировки рекомендуется обеспечить необходимую поддерживающую терапию в соответствии с клиническим состоянием больного.

Особенности применения
Специальные предупреждения и мероприятия предостережения. Во время лечения хинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, которые могут спровоцировать судороги или снизить судорожный порог. Следует с осторожностью применять моксифлоксацин у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. Показано, что моксифлоксацин (так же, как другие хинолоны и макролиды) незначительной мерой удлиняет интервал QT, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с наследственными и приобретенными синдромами удлинения интервала QT, а также больным, которые принимают антиаритмичные средства. Во время терапии хинолонами не исключена возможность воспаления и разрыва сухожилий, особенно у больных преклонного возраста и при одновременном приеме кортикостероидных препаратов. При первых признаках боли и воспаления следует прекратить лечение и обеспечить покой пораженной конечности, существуют данные относительно развития псевдомембранозного колита при введении антибиотиков широкого спектра действия. Чрезвычайно важно установить этот диагноз у больных, если тяжелая диарея возникла у них на фоне приема антибиотика. В такой клинической ситуации необходимо начать соответствующее адекватное лечение. В ходе выполнения клинической программы испытаний Авелокса не наблюдалось ни одного случая псевдомембранозного колита.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения 5 лет.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
По 5 таблеток в блистерной упаковке: 1 блистер в картонной коробке.

Производитель и его адрес
Вауег АG.