Авелокс р-р д/инф.400мг/250мл №1

Торговое название
АВЕЛОКС®

Международное название
моксифлоксацин

Латинское название
АVELOX

Общая характеристика
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета; состав: 1 флакон (250 мл раствора) содержит 436 мг моксифлоксацина гидрохлорида, что соответствует 400 мг моксифлоксацина; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инфузий.

Фармгруппа
Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J0IМ А14.

Фармакологические свойства
Моксифлоксацин - противомикробное средство с широким спектром бактерицидного действия in VITRO моксифлоксацин эффективен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотостойких бактерий, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legioneila spp.). Установлено, что антибиотик эффективен относительно бактерий, стойких к бета-лактамным и макролидным препаратов. Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов: грампозитивных: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, чувствительные к метицилину); Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А). Грамнегативных: Haemophilus influenzae (в том числе бета-лактамазонегативные и бета-лактамазопозитивные штаммы); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis (в том числе бета-лактамазонегативные и бета-лактамазопозитивные штаммы); Escherichia coli;Enterobacter cloacae. Атипичных бактерий: Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae; Legioneila pneumophila. Согласно результатам исследований in vitro, К моксифлоксацину чувствительны также бактерии, указанные ниже (тем не менее эффективность препарата при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях пока что не доказанна). Грампозитивные: Streptococcus milled; Streptococcus mitior; Streptococcus agalactiae; Streptococcus dysgalactiae; Staphylococcus cohnii; Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к мeтицилинy штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae. Грамнегативные: Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabffls; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providenciarettgeri; Providencia stuartii. Анаеробы Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Роrhyirоmonas spp.; Роrhyirоmonas anaerobius; Роrhyirоmonas asaccharolyticus; Роrhyirоmonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens; Сlostridium ramosum. Атипичные бактерии: Coxiella burnettii. Бактерицидное действие моксифлоксацина реализуется путем его взаимодействия с топоизомеразами II и IV - ферментами, необходимыми для репликации, восстановление и транскрипции ДНК. Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации по обыкновению соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, которые инактивируют пенициллине, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной стойкости между препаратом Авелокс® и указанными антибиотиками не отмечалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредствованной плазмидой. Показанная очень низкая частота развития стойкости бактерий (107-1010). При серийном разведении микроорганизмы показаны лишь незначительный рост величин МПК моксифлоксацина. Между антибактериальными средствами группы хинолонов по обыкновению наблюдается перекрестная резистентность. Тем не менее некоторые граммположительные и анаэробные микроорганизмы, стойкие к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика
После введения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови определяется на протяжении 0,5-4 часов. Стационарное состояние достигается за трое суток. Моксифлоксацин быстро распространяется во внесосудистом пространстве. Биодоступность препарата высокая; объем распространения в стационарном состоянии равняется 2 л/кг. В слюне может быть достигнут высший пик концентрации, чем в плазме. Вследствие низкого связывания моксифлоксацина белками крови (приблизительно 45%) высокие максимальные концентрации антибиотика определяются в биологических жидкостях. Моксифлоксацин достигает высочайших концентраций в тканях легких (альвеолярные макрофаги, эпителиальная жидкость, слизистая оболочка бронхов), в слюне и придаточных пазухах носа, особенно - в ячейках воспаления. Моксифлоксацин подвергается биотрансформации, экскретируется с мочой и желчью, как в неизмененном виде, так и в форме сульфатного и глюкуронидного конъюгата. Средний период полувыведения антибиотика из плазмы крови и слюны составляет приблизительно 12 часов.

Показания к применению
Инфузионый раствор Авелокс® показан для лечения взрослых (особ возрастом старше 18 лет) при инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый синусит, хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальные пневмонии), а также при инфекционных поражениях кожи и других мягких тканей.

Способ применения и дозы
Инфузионый раствор моксифлоксацина применяют как для антибактериальной монотерапии, так и в комбинациях с другими совместными препаратами. К перечню растворов для внутривенного введения, которые поддержат стабильное состояние с инфузионным раствором моксифлоксацина на протяжении 24 ч. при комнатной температуре, принадлежат: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор натрия 1-хлорида молярный, раствор глюкозы 5%, 10% и 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера лактатный, препараты Аминофузин 10% и Йоностерил D5. Инфузионный раствор Авелокс рекомендуется вводить путем внутривенной инфузии на протяжении приблизительно 60 минут. Максимальная доза составляет 600 мг единовременно или 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7-14 дней. Продолжительность терапии моксифлоксацином определяется врачом с учетом тяжести заболевания и клинической эффективности препарата. Ориентировочные рекомендации относительно продолжительности лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей: обострение хронического бронхита - 5 дней; острый синусит - 7 дней; бактериальная пневмония - 7-1 4 дней. При инфекциях кожи и других мягких тканей рекомендуется курс лечения продолжительностью 7 дней.

Побочные эффекты
Во время проведения клинических испытаний моксифлоксацина большая часть (свыше 90 %) побочных реакций были описаны как легкие или воздержанные. Частота отмены лечения с применением инфузионного раствора Авелокс® вследствие возникновения побочных эффектов не превышала 3,8 %. Побочные эффекты со стороны органов и систем организма перечислены ниже. Нервная система: астения, головная боль, головокружение, болевые ощущения (в пояснице, в груди, в ногах), судороги. Система пищеварения: абдоминальная боль, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, нарушение функционирования печени. Сердечно-сосудистая система: увеличение интервала QТ у пациентов с сопутствующей гипокалиемией. Органы чувства: нарушение вкусовых ощущений. Аллергические реакции (у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к моксифлоксацину): отек лица, зуд, крапивница, кожные высыпания. Местные реакции: отеки, гиперчувствительность, воспаление, боль в месте введения препарата. Изменения лабораторных показателей: увеличение амилазы, гиперлипидемия, гиперурикемия, нарушение показателей печеночных тестов.

Противопоказания
Инфузионный раствор Авелокс® противопоказан при известной индивидуальной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарату или к другим антибиотикам группы хинолонов; больным на эпилепсию; детям и подросткам в период роста (до 18 лет); женщинам в периоды беременности и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Авелокса и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилий. Эту комбинацию назначают с большой осторожностью. При применении Авелокса вместе с ранитидином отмечается изменение всасывания моксифлоксацина. При совместном применении с дигоксином Авелокс незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. Инфузионый раствор моксифлоксацина несовместим с растворами натрия хлорида 10% и 20% и растворами натрия гидрокарбоната 4,2% и 8.4%. Не вводить вместе с другими антибиотиками.

Передозировка
Сообщений относительно передозировки инфузионного раствора Авелокс® до сих пор не поступало. Во время клинических испытаний препарата здоровые волонтеры принимали моксифлоксацин внутрь в разовых дозах до 1200 мг и многократно по 600 мг (ежедневно на протяжении 10 суток) без любых нежелательных побочных эффектов. В случае возникновения признаков передозировки (усиление проявлений побочного действия препарата) рекомендуется обеспечить необходимую поддерживаемую терапию соответственно клиническому состоянию больного. Особенности применения. В случае комбинированного применения инфузионного раствора Авелокс® и других препаратов для внутривенного введения каждый из них должны вводиться отдельно. Допускается введение лишь прозрачных инфузионных растворов моксифлоксацина.

Особенности применения
Во время лечения хинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с особой осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с такими заболеваниями центральной нервной системы, которые могут послужить причиной судорожных приступов или снизить порога возникновения последних. У пациентов с умеренно выраженной недостаточностью функций печени коррекция доз моксифлоксацина не нужна. Данных относительно безопасности применения препарата для лечения больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет. У лиц преклонного возраста и пациентов с любой степенью почечной недостаточности (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл>

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +8°С до +25°С. Не замораживать! Срок годности 3 года. В случае хранения препарата при низких температурах (например, в холодильнике) перед применением раствор необходимо выдержать при комнатной температуре.

Условия отпуска
По рецепту

Упаковка
По 250 мл раствора в флаконах.

Производитель и его адрес
БАЙЄР АГ. Адрес. 0-51368 Леверкузен, Германия