Далацин Ц Фосфат р-р д/ин.150мг/мл 4мл (600мг) амп.№1

Торговое название
ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ (DALACIN C PHOSPHATE)

Международное название
CLINDAMYCINUM

Латинское название
DALACIN C PHOSPHATE

Общая характеристика
Клиндамицин 150 мг/мл Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Форма выпуска
р-р д/ин. 300 мг амп. 2 мл, № 1

Фармгруппа
Макролиды и линкозамиды

Фармакологические свойства
клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который получают из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации клиндамицин может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие. Активен в отношении следующих микроорганизмов: — аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae; — анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; — анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.; — анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки; В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например, C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Фармакокинетика
Исследование уровня препарата в сыворотке после продолжительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 суток) не обнаружили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови несколько увеличен у больных со значительным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в плане удаления клиндамицина из сыворотки. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови увеличивается линейно с повышением дозы и превышает минимальную бактериостатическую концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение по меньшей мере 6 ч после приема обычной рекомендованной дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 ч. Приблизительно 10% биологически активного препарата выводится с мочой и 3,6% — с калом; оставшаяся часть препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Дозы до 2 г клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми волонтерами, но с повышением дозы возрастал процент побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ концентрация клиндамицина не достигает существенного уровня даже при наличии менингита. Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые) после в/в введения не отличается и потому нет надобности изменять дозирование препарата при лечении пожилых больных с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек.

Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: — инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина; — инфекции органов дыхания, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; — инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей; — инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит; — гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, пельвиоцеллюлит, инфекции влагалищной манжетки, тубоовариальные абсцессы, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначается с антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных возбудителей; при инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином приводит к полной эрадикации возбудителя; — инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробы); — септицемия и эндокардит; — инфекции полости рта (в том числе периодонтит и периодонтальный абсцесс); — токсоплазменный энцефалит у больных СПИДом (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии); — пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в комбинации с примахином); — малярия, в том числе случаи полирезистентного Plasmodium falciparum, в виде монотерапии или в сочетании с хинином или хлорохином; — профилактика эндокардита у пациентов, с аллергией к пенициллину(ам); — профилактика раневой инфекции при оперативных вмешательствах в области головы и шеи; — предупреждение возникновения перитонита и интраабдоминальных абсцессов после перфорации и посттравматической контаминации в комбинации с аминогликозидными антибиотиками (гентамицином или тобрамицином).

Способ применения и дозы
в/в или в/м. В случае тазовой инфекции у женщин, интраабдоминальной и других осложненных или тяжелых инфекциях у взрослых Далацин Ц Фосфат обычно назначают в суточной дозе 2400–2700 мг, разделенной на 2, 3 или 4 равные дозы. Для лечения более легких инфекций, вызванных высокочувствительными к клиндамицину микроорганизмами, может быть назначена более низкая суточная доза — 1200–1800 мг, разделенная на 3 или 4 введения. В тяжелых случаях суточную дозу можна повысить до 4800 мг. В большинстве случаев (за исключением отдельных показаний) при в/м введении превышать разовую дозу свыше 600 мг не рекомендуется. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью. Применение у детей старше 1 месяца. Суточная доза Далацина Ц Фосфата составляет 20–40 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения. Применение у новорожденных (детей в возрасте до 1 месяца). Суточная доза Дацина Ц Фосфата составляет 15–20 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения. У недоношенных новорожденных доза может быть снижена соответственно их весу. Дозирование по отдельными показаниям При лечении инфекции, вызванной ?-гемолитическим стрептококком.Применяют вышеупомянутые дозы препарата. Длительность лечения — не менее 10 суток. При лечении воспалительных заболеваний органов малого таза. Назначают по 900 мг Далацина Ц Фосфата в/в каждые 8 ч вместе с в/в введением антибиотика, активного в отношении грамотрицательных аэробов (например гентамицином в дозе 2,0 мг/кг с дальнейшим ее снижением до 1,5 мг/кг каждые 8 ч у больных с сохраненной функцией почек). В/в введение следует продолжать в течение по меньшей мере 4 суток, и по меньшей мере в течение 48 ч после появления клинического эффекта. После парентерального введения препарата на протяжении 6 суток следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида внутрь по 450–600 мг каждые 6 ч до завершения 10–14-дневного цикла терапии. При лечении токсоплазменного энцефалита у больных СПИДом. Вводят в/в в дозе 600–1200 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, затем по 300–600 мг перорально каждые 6 ч. Обычно курс терапии составляет 8–10 нед. Доза пириметамина составляет 25–75 мг перорально каждый день в течение 8–10 нед. Фолиниевая кислота в дозе 10–20 мг в сутки должна назначаться при применении более высоких доз пириметамина. При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii,у больных СПИДом.Далацин Ц Фосфат вводят в/в по 600–900 мг каждые 6 ч, или по 900 мг каждые 8 ч в течение 21 дня в комбинации с примахином — по 15–30 мг внутрь 1 раз в день. Для профилактики хирургической инфекции при операциях в области головы и шеи. Для интраоперационного орошения контаминированных операционных ран в области головы и шеи перед зашиванием раны применяют 900мг Далацина Ц Фосфата, разбавленного в 1 000 мл физиологического р ра. Далацин Ц Фосфат не следует применять в/в без разведения в виде болюсной инъекции. Препарат следует вводить посредством инфузии в течение 10–60 мин. Далацин Ц Фосфат может быть разбавлен в 50–100 мл р ра для инъекций декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Концентрация препарата в р ре для инфузии не должна превышать 18 мг/мл, скорость введения — 30 мг/мин. При приготовлении р ра для инфузии следует помнить, что клиндамицина фосфат физически совместим с р рами, содержащими хлорид натрия, глюкозу, калий, а также витамины группы В в обычных дозах, и такими антибиотиками, как цефалотин, канамицин, гентамицин, пенициллин или карбенициллин. Р р Далацина Ц Фосфата несовместим с ампициллином натрия, натрия фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном натрия и ципрофлоксацином. Обычно используются такие скорости введения: Доза, мг Объем р ра, мл Время введения, мин 300 50 10 600 50 20 900 50–100 30 1200 100 40 Не следует превышать скорость инфузии 1200 мг/ч.

Побочные эффекты
со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея; желтуха, нарушение функции печени; в отдельных случаях отмечались аллергические реакции — макулопапулезная сыпь, крапивница, слабо или умеренно выраженная генерализованная кореподобная сыпь, единичные случаи полиморфной эритемы, кожный зуд, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, анафилактоидные реакции; со стороны половой системы — вагинит; со стороны системы кроветворения — отмечены случаи лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза и тромбоцитопении, но достоверной связи между этими изменениями и приемом препарата не обнаружено; со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем — при слишком быстром в/в введении препарата отмечались редкие случаи остановки дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии; местные реакции — при в/м введении препарата могут отмечаться местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения (частота снижается при глубоком в/м введении), при в/в ведении — явления тромбофлебита (частота снижается при уменьшении использования постоянных в/в катетеров).

Противопоказания
повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
существует антагонизм in vitro между клиндамицином и эритромицином. Поскольку такое взаимодействие может иметь клиническое значение, эти препараты не следует назначать одновременно. Клиндамицин в определенной степени является блокатором нервно-мышечной проводимости и может усиливать действие других миорелаксантов.

Передозировка
при соблюдении рекомендованных доз не наблюдалась. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Особенности применения
Далацин Ц Фосфат для инъекций содержит бензиловий спирт, который может стать причиной фатального течения Гаспинг-синдрома у новорожденных. Лечение клиндамицином, как и лечение почти всеми другими антибиотиками, может сопровождаться развитием тяжелой формы псевдомембранозного колита с фатальными последствиями. Важно своевременно заподозрить этот диагноз у больных, у которых диарея возникла после применения антибактериальных препаратов. Применением антибактериальных препаратов угнетается жизнедеятельность нормальной микрофлоры толстой кишки, что может вызывать быстрое размножение клостридий. Проведенные исследования указывают на то, что токсины, вырабатываемые клостридиями, в особенности Clostridium difficile, являются важнейшей и непосредственной причиной развития колита, вызванного антибиотиками. При установлении диагноза псевдомембранозного колита следует назначить соответствующее лечение. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита может быть достаточным прекращение лечения клиндамицином. При развитии среднетяжелой и тяжелой формы псевдомембранозного колита необходимо провести соответствующую терапию с назначением жидкостей, электролитов, белков и препаратов, эффективных в отношении Clostridium difficile. Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат плохо проникает сквозь ГЭБ. Если лечение проводится в течение длительного времени, необходимо контролировать функцию печени и почек. Вследствие лечения клиндамицином может активизироваться микрофлора, не чувствительная к этому препарату, особенно дрожжи. Клиндамицин способен проникать сквозь плаценту. При длительном применении уровень клиндамицина в околоплодных водах составляет приблизительно 30% от уровня концентрации препарата в крови матери. Клиндамицин может быть назначен беременным лишь в случае острой необходимости. Сообщалось о проникновении клиндамицина в грудное молоке в концентрации от 0,7 до 3,8 мкг/мл. Рекомендуется прекратить грудное кормление в период применения Далацина Ц Фосфата. Влияние клиндамицина на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами не изучена в достаточном объеме.

Условия и сроки хранения
при комнатной температуре (15–25 °С).

Производитель и его адрес
Pfizer Inc.