Ровамицин лиофилизат д/р-ра д/ин.1,5млн.МЕ фл.№1

Торговое название
РОВАМИЦИН® (ROVAMYCINE®)

Международное название
SPIRAMYCINUM

Латинское название
ROVAMYCINE

Общая характеристика
Спирамицин 1500000 МЕ

Форма выпуска
Порошок для инфузий

Фармгруппа
Антибиотик группы макролидов

Фармакологические свойства
Действует бактериостатически, нарушая синтез белка в микробной клетке. К Ровамицину чувствительны такие микроорганизмы: Streptococcus spp., метициллинчувствительные стафилококки (Sta¬phy¬lo¬coccus aureus — умеренно чувствительны), Branhamella catarralis, Bor¬detel¬la pertussis, Campylobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Coxiella spp., Chlamidia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Acti¬no¬my¬ces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Neis¬se¬ria gonorrhoeae, N. Meningitidis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii. К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus. Резистентны к спирамицину Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Nocardia, Pseudomonas, метициллинрезистентные стафилококки.

Фармакокинетика
После в/в инфузии спирамицина в дозе 1500 000 МЕ продолжительностью 1 ч, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 2,30 мкг/мл. Период полувыведения — приблизительно 5 ч. При назначениии спирамицина в дозе 1 500 000 МЕ каждые 8 ч равновесная концентрация достигается в конце 2-го дня терапии (максимальная концентрация в сыворотке крови — приблизительно 3 мкг/мл; минимальная концентрация — приблизительно 0,50 мкг/мл). Объем распределения в тканях высокий, концентрации спирамицина в паренхиме органов значительно превышают концентрацию препарата в сыворотке крови. Спирамицин проникает в грудное молоко. Не проникает в СМЖ. Макролиды проникают и аккумулируются в фагоцитах (нейтрофильных гранулоцитах, моноцитах, перитонеальных та альвеолярных макрофагах). У человека достигаются высокие концентрации в фагоцитах. Указанные свойства объясняют активность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий. Биотрансформация спирамицина происходит в печени с образованием химически неидентифицированных, но активных метаболитов. Значительное количество препарата выводится с желчью. Выделение спирамицина в активной форме с мочой составляет приблизительно 14% введенной дозы.

Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе заболевания ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит); острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, внегоспитальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями (хламидии, микоплазмы, легионеллы), инфекции кожи (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, абсцессы и флегмоны); инфекции в стоматологии, генитальные и урологические негонококковые инфекции (простатит, уретрит), заболевания, передающиеся половым путем — генитальный и экстрагенитальный хламидиоз, сифилис, гонорея (в случае аллергии к препаратам пенициллинового ряда), токсоплазмоз (в том числе токсоплазмоз беременных).

Способ применения и дозы
Взрослым Ровамицин назначают внутрь в суточной дозе 6 000 000–9 000 000 МЕ в 2–3 приема, детям с массой тела более 20 кг — из расчета 1 500 000 МЕ на 10 кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Профилактика менингококкового менингита: взрослым назначают 3 000 000 МЕ каждые 12 ч на протяжении 5 дней, детям с массой тела более 20 кг — 75 000 МЕ на 1 кг массы тела каждые 12 ч в течение 5 дней. В виде в/в инфузии Ровамицин назначают только взрослым. Для проведения инфузии содержимое флакона растворяют в 4 мл воды, затем — в 100 мл 5% р ра глюкозы; р р вводят в течение 1 ч. Доза Ровамицина при острых процессах составляет 1 500 000 МЕ каждые 8 ч (4 500 000 МЕ в сутки), в тяжелых случаях возможно удвоение дозы. Продолжительность хранения готового инфузионного р ра — 12 ч. Продолжительность лечения определяют с учетом клинической ситуации, обычно она составляет 7–10 дней.

Побочные эффекты
Единичные случаи флебита средней степени тяжести (в исключительных случаях требует отмены препарата); гастралгия, тошнота, рвота, диарея, в единичных случаях — псевдомембранозный колит; аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, крайне редко — ангионевротический отек, анафилактический шок); редко — периодическая преходящая парестезия; очень редко — отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб; крайне редко — гемолитическая анемия; единичные случаи удлинения интервала Q–T на ЭКГ

Противопоказания
Повышенная чувствительность к спирамицину, период кормления грудью. Ровамицин для парентерального введения противопоказан также: - пациентам с риском возникновения удлиненного интервала QT (наследственный или приобретенный); - при одновременном применении с лекарственными средствами, которые вызывают трепетание и мерцание желудочков: - антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - антиаритмические средства класса III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид); - другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамин, эритромицин; - некоторые нейролептики группы фенотиазинов (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), группы бензамидов (сультоприд, амисульприд, сульприд, тиаприд), группы бутерофенонов (галлоперидол, дроперидол) и другие (пимозид); - галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Трепетание и мерцание желудочков —серьезное нарушение ритма сердца, которое может быть обусловлено приемом некоторых лекарственных препаратов, в том числе антиаритмических средств. Брадикардия и ранее существовавшее врожденное или приобретенное удлинение интервала Q–T на ЭКГ, гипокалиемия, в том числе вызванная лекарственными средствами (диуретики, стимулирующие слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, минералокортикоиды, тетракозактид) являются провоцирующими факторами, которые вызывают трепетание и мерцание желудочков. До назначения спирамицина на фоне применения этих препаратов необходимо устранить гипокалиемию, проконтролировать клиническую картину, электролитный баланс, провести ЭКГ-исследование. Противопоказано одновременное применение спирамицина с лекарственными средствами, которые вызывают трепетание и мерцание желудочков: антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмическими средствами III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультопридом (нейролептик группы бензамидов) и другими лекарственными средствами (бепридилом, цизапридом, дифеманилом, мизоластином, винкамином, эритромицином), поскольку при этом повышается риск развития желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцания желудочков. Риск развития желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцания желудочков, повышается при одновременном применении с некоторыми нейролептиками группы фенотиазинов (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группы бензамидов (сульпирид, амисульприд, тиаприд), нейролептики группы бутирофенонов (галоперидол, дроперидол) и другие нейролептики (пимозид); галофантрином, пентамидином, моксифлоксацином. По возможности следует прекратить терапию спирамицином. Если назначение подобной комбинации необходимо, следует осуществлять мониторинг ЭКГ и контролировать продолжительность интервала Q–T. Риск развития желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцания желудочков повышается при одновременном применении спирамицина с блокаторами кальциевых каналов, вызывающих брадикардию (дитиазем, верапамил), блокаторами в-адренорецепторов (за исключением соталола), клонидином, гуанфацином, средствами для лечения дигиталисных аритмий, мефлохин, антихолинэстеразные лекарственные средства (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). В случае назначения такой комбинации необходимо проводить мониторинг ЭКГ и клинической картины заболевания. При одновременном применении спирамицина с леводопой (в комбинации с карбидопой) возможно нарушение абсорбции карбидопы сниженными концентрациями леводопы в плазме крови. В случае назначения такой комбинации необходимо контролировать клиническую картину. Может потребоваться коррекция дозы леводопы. Сообщалось о множественных случаях повышения активности антикоагулянтов у пациентов, которые получали антибиотикотерапию. Наличие инфекции или выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В данном случае сложно определить, в какой степени сама инфекция или ее лечение влияют на показатель международного нормализованного соотношения (INR). Тем не менее, некоторые классы антибактериальных средств в большей степени влияют на этот показатель: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Передозировка
Токсическая доза спирамицина не определена. Передозировка может сопровождаться симптоматикой со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея). У новорожденных, которые получали спирамицин в высоких дозх, а также у пациентов, относившихся к группе риска удлинения интервала Q–T на ЭКГ, получавших спирамицин в/в, отмечались случаи удлинения интервала Q–T. В случае передозировки спирамицина показан ЭКГ-мониторинг для контроля продолжительности интервала Q–T, особенно при наличии дополнительных факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q–T, применение комбинации лекарственных средств, способных вызывать удлинение интервала Q–T и/или вызывать трепетание и мерцание желудочков сердца). Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое

Особенности применения
Дозу препарата у больных с почечной недостаточностью можно не изменять, поскольку экскреция Ровамицина с мочой не превышает 10% от введенной дозы. Учитывая единичные случаи развития гемолитической анемии, не рекомендовано применение препарата у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. В случае возникновения аллергических реакций препарат отменяют. Необходимо прервать кормление грудью во время лечения препаратом, поскольку Ровамицин проникает в грудное молоко. При необходимости спирамицин можно назначать в период беременности, поскольку широкое применение спирамицина у беременных не выявило тератогенного или фетотоксического действия препарата.

Условия и сроки хранения
При температуре до 25 °C. Срок хранения после приготовления инфузионного р ра — 12 ч.

Упаковка
лиофил. пор. д/ин. 1500000 МЕ фл., № 1

Производитель и его адрес
Sanofi-Aventis Aventis Pharma Specialite Германия-Франция