Эмсеф пор.д/п ин.р-ра фл.1000мг №1

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату

(emceph)

Торговое название
ЕМСЕФ

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Ceftriaxone

Латинское название
EMCEPH

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ceftriaxonum;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовто-оранжевого кольору;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі у перерахуванні на цефтриаксон 0,25г або 0,5г або 1,0 г.

Форма выпуска
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 250 мг у флаконах № 1
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг у флаконах № 1
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1000 мг у флаконах № 1

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Цефтриаксон - цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Стійкий до дії більшості b-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ).
До дії цефтриаксону чутливі нижченаведені мікроорганізми.
Грампозитивні:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Str. pyogenes), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.
Грамнегативні:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica).
Анаеробні патогени:
Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), Clostridium spp. (за винятком Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою “концентрація – час” у сироватці крові при внутрішньовенному і внутрішньом’язовому введеннях збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні - 100%. При внутрішньовенному введенні цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих до нього патогенів зберігається протягом 24 год.
Проникнення у спинномозкову рідину.
У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після внутрішньовенного введення цефтриаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-24 години після введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала мінімальну пригнічувальну дозу, необхідну для патогенів, які спричинюють менінгіт.
Цефтриаксон оборотно зв’язується з альбуміном, і це зв’язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв’язування цефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.
Період напіввиведення у здорових дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят до 1 місяця і у людей похилого віку старше 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі довший. У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі із сечею, а 40 - 50% - також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірній недостатності нирок, при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, період напіввиведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показания к применению
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами:
сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла, носа, статевих органів, у тому числі гонорея.
Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Застосовується внутрішньовенно та внутрішньом’язово.
Для дорослих і для дітей старше 12 років:
середньодобова доза становить 1-2 г цефтриаксону 1 раз на день (через 24 год).
У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г.
Для немовлят, грудних і дітей до 12 років:
при одноразовому добовому дозуванні рекомендується така схема:
Для новонароджених (до двотижневого віку): 20-50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему немовлят).
Для грудних дітей та до 12 років: добова доза становить 20-75 мг/кг маси тіла.
Для дітей з масою тіла 50 кг і більше застосовувати дозування як для дорослих.
Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30 хв.
Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.
Комбінована терапія.
У дослідах доведено, що між цефтриаксоном і аміноглікозидами за впливом на деякі грамнегативні бактерії має місце синергізм. Але така комбінація обґрунтована лише у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, спричинених Pseudomonas aeruginosa).
Через фармацевтичну несумісність цефтриаксону і аміноглікозидів необхідно застосовувати їх у рекомендованих дозах роздільно!
Менінгіт.
При бактеріальному менінгіті у немовлят і у дітей початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість до цефтриаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до одержаних даних. Найкращі результати були досягнуті при нижченаведеній схемі терапії:
Збудник -----------------------------------------------Тривалість терапії
Neisseria meningitidis -------------------------------------------4 дні
Haemophilus influenzae --------------------------------------6 днів
Streptococcus pneumoniae ----------------------------------7 днів
Чутливі Enterobacteriacease --------------------------------10 - 14 днів

Гонорея.
Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і неутворюючими пеніциліназу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово.
Профілактика в перед- та післяопераційному періоді.
Для попередження післяопераційних інфекцій рекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1-2 г за 30 - 90 хв до операції.
Недостатність функції нирок і печінки.
Для хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхідності. Тільки при нирковій недостатності у претермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 г.
Для хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереженої функції нирок, дозу цефтриасону зменшувати також немає необхідності.
У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентрацію цефтриаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. Для хворих, які піддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.
Внутрішньом’язове введення: для внутрішньом’язового введення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5-4,0 мл, а 0,25 г і 0,5 г препарату – у 2 мл 1% чи 2,0% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м’яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можна вводити внутрішньовенно!
Внутрішньовенне введення: для внутрішньовенної ін’єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл, а 0,25 г і 0,5 г препарату – в 5 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хв.
Внутрішньовенна інфузія: тривалість внутрішньовенної інфузії принаймні 30 хв.
Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчині левульози.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Системні побічні ефекти: з боку травного тракту (майже 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.
Зміни картини крові (приблизно 2% хворих) у вигляді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.
Реакції шкіри (приблизно 1% хворих) у вигляді екзантеми, алергічного дерматиту, кропив’янки, набряку, мультиформної еритеми.
Інші поодинокі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, важкість у правому підребер’ї, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози статевих органів, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У винятковому випадку відмічають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.
Місцеві побічні ефекти: після внутрішньовенного введення в деяких випадках відмічали флебіт. Зазначеного явища можна уникнути повільним (протягом 2 - 4 хв) введенням препарату. Описані побічні ефекти звичайно минають після припинення терапії.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.
Перший триместр вагітності.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. При одночасному застосуванні з “петльовими” діуретиками, наприклад з фуросемідом, порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики

Передозировка
Передозування. Великі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу чи перитонеального діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичні заходи.

Особенности применения
Особливості застосування.
Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключати можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії – спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.
Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відмічається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії цефтриаксоном. Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікування немовлят з гіпербілірубінемією, і особливо недоношених немовлят, застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.
Оскільки препарат потрапляє в грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю в період лікування цефтриаксоном.
При тривалому застосуванні потрібен періодичний контроль формули крові.
Застосовується тільки в умовах стаціонару!

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2.5 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Свіжовиготовлений розчин Цефтриасону придатний для застосування протягом 6 год. при температурі 25°С або 24 год при температурі 5°С.

Упаковка
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 250 мг у флаконах № 1
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг у флаконах № 1
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1000 мг у флаконах № 1

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія