Цефтриаксон-БХФЗ пор.д/п ин.р-ра фл.0.5г №5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРІАКСОН-БХФЗ

Торговое название
ЦЕФТРІАКСОН-БХФЗ

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Ceftriaxone

Латинское название
CEFTRIAXONE-BCPP

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
Ceftriaxone; динатрій(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксиіміно)ацетил]-аміно]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигідро-1,2,4-тріазин-3-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості:
кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний;
склад:
1 флакон містить цефтріаксону натрієвої солі стерильної в перерахуванні на цефтріаксон 500 мг або 1000 мг.

Форма выпуска
Форма випуску:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг у флаконах № 5

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Цефтріаксон.
Код АТС J01DD04.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефтріаксон – напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління, має бактерицидну дію, механізм якої пов’язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів; має широкий спектр дії.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S. pyogenes), стрептококів групи В (S. agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококової групи D; грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включаючи K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, що продукують пеніциліназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C.difficile мають резистентність), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (крім F.mortiferum і F.varium). Препарат активний по відношенню до мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів.
До дії препарату стійкі: стафілококи, резистентні до метициліну; більшість штамів ентерококів (у тому числі St. faecalis) і стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення біодоступність Цефтріаксону становить 100%, його максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2 – 3 години. Після внутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв’язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтріаксон добре проникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, у невеликій кількості (3 – 4%) виділяється з грудним молоком. При менінгіті у дітей, у тому числі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі.
Препарат виділяється у незміненому вигляді на 50 – 60% нирками і 40 – 50% – з жовчю. При недостатності нирок фармакокінетика препарату майже не змінюється, відзначається тільки незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих становить близько 8 годин, у новонароджених віком до 8 днів та у літніх людей старше 75 років збільшується в два-три рази.

Показания к применению
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
· інфекції ЛОР-органів;
· інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпієма плеври);
· інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м’який шанкр і сифіліс));
· ранові інфекції, інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин;
· менінгіт;
· інфекції кісток і суглобів;
· перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції.
Профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.

Способ применения и дозы
Cпосіб застосування та дози.
Цефтріаксон-БХФЗ вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення. Для внутрішньом'язового введення з метою усунення болю у місці ін'єкції препарат розчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 2 мл 1% розчину лідокаїну, з 1 г – в 3 – 5 мл. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Можливе використання стерильної води для ін'єкцій. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 5 мл розчинника, з 1 г – у 10 мл. Вводять повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г Цефтріаксону-БХФЗ в 40 мл одного із розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, стерильна вода для ін'єкцій. Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають у добовій дозі 1 – 2 г (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2 рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4 г і цю дозу вводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 годин.
Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1 – 2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30 – 90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл/хв.
Для людей літнього віку дози відповідають дозам для дорослих хворих.
При неускладненій гонореї одноразово внутрішньовенно вводять 0,25 г препарату.
Добова доза Цефтріаксону-БХФЗ для недоношених дітей та дітей до 2 тижнів становить 20 – 50 мг/кг маси тіла, для дітей від 2 тижнів до 12 років - 20 – 80 мг/кг, вводиться 1 раз на добу.
При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.
Тривалість лікування Цефтріаксоном-БХФЗ залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічних досліджень. Звичайно тривалість лікування становить 4 – 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 – 72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку ШКТ: нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбіоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко – псевдомембранозний коліт;
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко – гемолітична анемія; в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час;
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення;
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичні реакції, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;
Місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення; у поодиноких випадках – флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні;
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія;
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші:
носові кровотечі, лихоманка, пропасниця, дуже рідко - гостра ниркова недостатність, аритмії.

Противопоказания
Протипоказання.
Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); вагітність.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні Цефтріаксону-БХФЗ у комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність відносно грамнегативних мікроорганізмів.
Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищують можливість кровотечі; петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, поліміксин В) призводять до порушення функції нирок. Розчин Цефтріаксону-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами або розчинами у зв’язку з фармацевтичною несумісністю.
Цефтріаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином та флюконазолом.
Необхідно пам'ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакций з іншими бета-лактамними антибіотиками.
Цефтріаксон не можна застосовувати одночасно з кальційвмісними розчинами (наприклад, розчини Гартмана та Рінгера), так як існує ризик утворення преципітатів солей кальцію в легенях та нирках. Введення кальційвмісних розчинів можливе тільки через 48 годин після останнього застосування цефтріаксону.

Передозировка
Передозування.
При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Гемо- або перитонеальний діаліз не знижує високі концентрації Цефтріаксону-БХФЗ у плазмі крові.

Особенности применения
Особливості застосування.
Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару. З обережністю призначати пацієнтам з алергічними реакціями на будь-які лікарські засоби в анамнезі. При розвитку анафілактичного шоку необхідно внутрішньовенно вводити адреналін і глюкокортикоїди. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні петльових діуретиків.
Внутрішньом'язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза повинні бути глибокими.
Слід з обережністю застосовувати при кровотечах і захворюваннях травного тракту в анамнезі, особливо при виразковому неспецифічному коліті або ентериті. При печінковій і нирковій недостатності з тяжкими порушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв добова доза антибіотика не повинна перевищувати 2 г.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю проводиться моніторинг концентрації цефтріаксону-БХФЗ в плазмі крові.
При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі крові.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, вигодовування слід припинити.
Цефтріаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін із зв’язку з сироватковим альбуміном, тому призначати препарат немовлятам з гіпербілірубінемією потрібно з обережністю. Цефтріаксон не можна застосувати у немовлят, особливо недоношених, у яких є ризик розвитку білірубінової енцефалопатії.
Немає даних щодо впливу цефтріаксону на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Особам літнього віку та ослабленим хворим доцільне призначення вітаміну К.
При тривалому лікуванні слід регулярно контролювати картину крові, показники функціонального стану печінки та нирок.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка
Упаковка.
Порошок для ін'єкцій у флаконах по 500 мг або 1000 мг, по 5 флаконів в пеналі.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
ЗАТ НВЦ "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", м. Київ, Україна